Neostigmin là thuốc tác dụng giống thần kinh đối giao cảm( thuốc kháng cholinesterase).
Dược động học của Neostigmin
- Hấp thu: Neostigmin là hợp chất amoni bậc bốn và dạng muối bromid được hấp thu kém qua đường tiêu hoá. - Phân bố: Thuốc liên kết với protein huyết tương ở huyết thanh người khoảng từ 15 đến 25%. Neostigmin không qua được nhau thai và không bài tiết vào sữa mẹ. - Chuyển hoá: Neostigmin bị thuỷ phân bởi acetylcholinesterase và cũng được chuyển hoá ở gan. - Thải trừ: chủ yếu qua nước tiểu. Thời gian bán thải từ 1 đến 2 giờ.
Tác dụng của Neostigmin
Neostigmin làm mất hoạt tính của acetylcholinesterase, là enzym có chức năng trung hoà acetylcholin được giải phóng. Nhờ ức chế enzym này mà sự phân huỷ acetylcholin bị kìm hãm. Dẫn đén kéo dài thời gian tác dụng và tăng hiệu lực của acetylcholin giải phóng tại thụ thể dây thần kinh tận cùng tiết acetylcholin. Neostigmin làm giảm tác dụng giống cura trên cơ xương và làm giảm tác dụng gây ức chế cơ hô hấp của cura. Neostigmin chỉ có tác dụng đối kháng với các thuốc giãn cơ tác dụng ngoại vi và không khử cực kiểu cura.
Chỉ định khi dùng Neostigmin
- Bệnh nhược cơ. - Tình trạng giãn cơ sau phẫu thuật. - Test chẩn đoán nhược cơ.
Cách dùng Neostigmin
- Bệnh nhược cơ tiêm SC hay IM, người lớn: 2-5 ống (0,5mg)/ngày, trẻ em: 0,04 mg/kg/lần tiêm. - Tình trạng giãn cơ sau phẫu thuật tiêm IV chậm 3 phút, người lớn: 0,04-0,05mg/kg, trẻ em: 0,03mg/kg. - Test chẩn đoán nhược cơ IM hay IV, người lớn: 0,5-1mg kèm 1 mũi tiêm 0,25 mg atropine, trẻ em: 0,05mg/kg kết hợp atropine.
Thận trọng khi dùng Neostigmin
Huyết áp thấp, loạn nhịp tim, nhịp chậm. Ðang dùng chẹn bêta. Phụ nữ có thai & cho con bú. Viêm phế quản dạng hen.
Chống chỉ định với Neostigmin
Quá mẫn với neostigmine. Hen phế quản. Bệnh Parkinson. Tắc nghẽn cơ học đường tiêu hóa & tiết niệu.
Tác dụng phụ của Neostigmin
Buồn nôn, tăng tiết nước bọt, nhịp chậm, thỉu, co đồng tử, đau bụng, co giật cơ.
