Suy tim, nhồi máu cơ tim cấp, phù phổi cấp do tim, đau thắt ngực trầm trọng...
Cách dùng Nitrosol
Điều trị nhồi máu cơ tim cấp: Dùng nitroglycerin là một trong số biện pháp điều trị cơ bản ban đầu ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp. Bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp có đau thắt ngực kéo dài hoặc tăng huyết áp hoặc phù phổi cấp, nitroglycerin truyền tĩnh mạch được sử dụng trong vòng 24-48 giờ đầu với liều bắt đầu từ 12,5-25 microgam/ phút, duy trì 10-20 microgam/ phút ( không được để huyết áp tâm thu > 90mmHg và tần số tim > 110 lần/phút.Người bệnh có suy thất trái (dùng nitrat phối hợp với thuốc ức chế enzyme chuyển đổi nếu bệnh nhân dung nạp tốt) hoặc tăng huyết áp nặng.Cần dùng liệu pháp liều thấp ban đầu để tránh làm giảm huyết áp quá mức (huyết áp tâm thu > 90mmHg): glyceryl trinitrat 5 microgam/phút được tăng lên từ 5 đến 20 microgam/ phút cách 5-10 phút/ 1 lần, tối đa 200 microgam/ phút cho tới khi huyết áp trung bình giảm 10% ở người huyết áp bình thường và giảm khoảng 30% ở người tăng huyết áp; tiêm truyền duy trì trong 24 giờ hoặc lâu hơn.Khi liều 200 microgam/ phút không làm hạ huyết áp, phải ngừng truyền vì có kháng nitrat. Một liệu pháp khác phải được thay thế ( như natri nitroprusside, thuốc ức chế enzyme chuyển) nếu đáp ứng thỏa đáng chưa đạt được ở liều 200 microgam/ phút. Hiệu quả của nitroglycerin thường hết sau 12 giờ sau khi ngừng truyền.Điều trị tăng huyết áp:truyền tĩnh mạch liều 5-100microgam/ phút. Khi có đáp ứng thì giảm liều và tăng khoảng cách truyền. Tác dụng hạ huyết áp xuất hiện trong vòng 2-5 phút và duy trì khoảng 3-5 phút sau khi dừng truyền. Chỉ được phép hạ 25% trong vòng 1 giờ đầu.Dung dịch để truyền tĩnh mạch được chuẩn bị bằng cách pha loãng nitroglycerine thích hợp theo quy định trong bảng dưới đây và truyền bằng một thiết bị tự động hoặc từng giọt một, theo chỉ dẫn trong bảng truyền (1ml tương ứng với xấp xỉ 20 giọt của dung dịch truyền bình thường).Bảng pha loãngSố lượng ống(Hàm lượng hoạt chất)1(5 mg)2(10 mg)Dung dịch trong mỗi ống1.5 ml3 mlDung dịch pha loãng (ml)250500Thể tích cuối cùng (mL)251.5503Nồng độ nitroglycerin (mg/mL) cuối cùng ( đáp ứng 20 giọt của dung dịch truyền bình thường) 0.02 QUÁ LIỀUCác dấu hiệu và triệu chứng bị gây ra đặc biệt là do tăng cường giãn mạch và methemoglobin huyết. Triệu chứng: hạ huyết áp và nhịp tim nhanh phản xạ, da lạnh nhợt nhạt, nhức đầu, chóng mặt, lú lẫn, rối loạn thị giác, buồn nôn và nôn mửa kèm đau bụng, giống như đau bụng khi tiêu chảy, đánh trống ngực, ngất và suy tim – tuần hoàn.Các triệu chứng liên quan với huyết áp tổng quát thấp nghiêm trọng đòi hỏi phải giảm tốc độ truyền ngay lập tức, đồng thời, bệnh nhân bị ngộ độc phải được đặt ở tư thế Trendelenburg (kéo căng ra theo cử động leo thụ động) và truyền dịch tĩnh mạch. Sử dụng các chất chủ vận alpha- adrenergic (tức là methoxamine hoặc phenylephrin), nếu cần thiết. Adrenalin và các chất tương tự không hiệu quả đáng kể trên dấu hiệu hạ huyết áp liên quan đến quá liều.Điều trị tím tái do methemoglobin huyết: bắt đầu khi nồng độ methemoglobin 0,8 g/100 ml, dự kiến điều trị bằng tiêm tĩnh mạch với xanh methylene 1% (1-2 mg/ kg). Một liều 50 mg/ kg nên được dùng qua đường uống trong trường hợp ít nghiêm trọng. Việc điều trị nên được tiến hành ở một trung tâm chuyên môn.
Chống chỉ định với Nitrosol
Huyết áp thấp, trụy tim mạch Thiếu máu nặng Tăng áp lực nội sọ do chấn thương đầu hoặc xuất huyết não Nhồi máu cơ tim thất phải Hẹp van động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn Viêm màng ngoài tim co thắt Dị ứng với các nitrat hữu cơ Glocom góc đóng Dùng kèm với các thuốc ức chế phosphodiesterase-5 (PDE-5) như sildenafil, tadalafil, vardernafil
Tương tác thuốc của Nitrosol
Ethanol có thể chặn quá trình trao đổi chất, từ đó tăng cường tác động của nitroglycerine. Các thuốc giãn mạch, thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nitroglycerine. Tác dụng giãn mạch ngoại vi của nitroglycerine bị cản trở nếu sử dụng đồng thời với indomethacin, có thể qua cơ chế ức chế prostaglandin. Sử dụng nitroglycerine tiêm tĩnh mạch làm giảm tác dụng tan huyết khối của alteplase và những tác động chống đông máu của heparin. Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nitrat, vì có tác dụng hiệp đồng với nitrat hữu cơ (ví dụ như nitroglycerine) nên chống chỉ định. Tương tác với các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm Nitrat có thể ảnh hưởng đến phép đo màu của xét nghiệm Zlatkis/ Zak vì cho ra một kết quả sai với mức cholesterol thấp trong huyết tương.
Tác dụng phụ của Nitrosol
Nhức đầu cấp tính và dai dẳng do giãn mạch máu não có thể xảy ra ngay sau khi sử dụng nitroglycerine. Chóng mặt, lú lẫn, suy nhược, tăng nhịp tim và các dấu hiệu tụt huyết áp, như buồn nôn, nôn, toát mồ hôi, xanh xao và ngất xỉu thường liên quan đến việc dùng thuốc quá liều. Nitroglycerine có thể hiếm khi gây nhịp tim chậm và các dấu hiệu của tăng đối giao cảm. Hơn nữa, đỏ da và viêm da tróc vảy có thể được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị với nitrat. Những trường hợp hiếm hoi của methemoglobin huyết có thể nhanh chóng loại bỏ bằng cách giảm tốc độ truyền và dùng xanh methylene đã được báo cáo. Những tác dụng không mong muốn, ví dụ nóng bừng, nhức đầu và hạ huyết áp tư thế, có thể là một giới hạn, đặc biệt là trong những giai đoạn đầu của điều trị, khi đau thắt ngực nặng hoặc khi những bệnh nhân quá nhạy cảm với những tác dụng của nitrat. Đau đầu thường xảy ra trong khi điều trị. Báo cáo tác dụng phụ được liệt kê dưới đây được xếp loại theo hệ thống. – Các rối loạn ở máu và hệ bạch huyết Hiếm: methemoglobin huyết – Rối loạn hệ thần kinh: chóng mặt, nhức đầu – Rối loạn nhãn khoa: mờ mắt – Rối loạn tim mạch: nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, nhịp tim chậm nghịch lý, ngất – Rối loạn mạch máu: hạ huyết áp tư thế – Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, khó tiêu – Rối loạn da và mô dưới da: phát ban – Rối loạn thông thường và thay đổi tại nơi truyền Rối loạn thông thường: nóng bừng mặt với phát ban, suy nhược và đổ mồ hôi. Rất hiếm: tím tái Thay đổi tại nơi truyền: cảm giác như bị đốt và phát ban. Methemoglobin huyết có liên quan đến điều trị kéo dài và liều cao. Thông báo cho bác sĩ những tác dụng phụ khi dùng thuốc.
Đề phòng khi dùng Nitrosol
Thuốc này phải được sử dụng hết sức thận trọng cho những bệnh nhân bị chấn thương sọ não và xuất huyết não. Điều trị với nitroglycerine bằng truyền tĩnh mạch chỉ được sử dụng trong bệnh viện, theo dõi huyết áp, nhịp tim và tình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Những bệnh nhân nặng đòi hỏi theo dõi áp lực tĩnh mạch trung tâm (central venous pressure) và/ hoặc áp lực động mạch phổi, cung lượng tim và điện tâm đồ (ECG). 1,5ml dung dịch đậm đặc Trinitrina có chứa 0,82ml ethanol (cồn), tương đương khoảng 647mg ethanol, tương đương với khoảng 13ml bia (5%) hoặc 5,4ml rượu (12%) Nguy hại cho những bệnh nhân mắc chứng nghiện rượu. Cần thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú, trẻ em và những bệnh nhân có nguy cơ cao như bệnh nhân mắc bệnh gan hoặc mắc chứng động kinh. KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC. Mặc dù không chắc rằng một bệnh nhân sử dụng Trinitrina hoặc là sẽ lái xe hoặc sử dụng máy móc; nhưng do một số tác dụng phụ (hạ huyết áp tư thế, buồn nôn, chóng mặt), thuốc có thể ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Những tác dụng không mong muốn có thể làm chậm đi các phản xạ của bệnh nhân. PHỤ NỮ MANG THAI VÀ CHO CON BÚ Không nên dùng trinitrina đậm đặc để pha các dung dịch truyền trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là trong ba tháng đầu của thai kỳ, trừ khi thực sự cần thiết. Không xác định được chắc chắn liệu nitroglycerine có được bài tiết qua sữa mẹ không. Vì không thể loại trừ khả năng này, nên cần đặc biệt thận trọng khi chỉ định nitroglycerine cho bệnh nhân đang cho con bú.
Dùng Nitrosol theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Nitroglycerin
Nhóm thuốc
Thuốc tim mạch
Thành phần
Nitroglycerin
Dược lực của Nitroglycerin
Nitroglycerin là thuốc chống đau thắt ngực thuộc dẫn xuất nitrat.
Dược động học của Nitroglycerin
- Hấp thu: Nitroglycerin dễ hấp thu qua đường tiêu hoá, không bền trong dịch vị, có chuyển hoá qua gan lần đầu nên sinh khả dụng đường uống thấp, vì vậy thường bào chế dưới dạng viên ngậm dưới lưỡi. Nitroglycerin đặt dưới lưỡi dạt nồng độ tối đa trong máu sau 4 phút. - Chuyển hoá: Nitroglycerin là chất chuyển hoá qua gan lần đầu, chất chuyển hoá là glyceryl dinitrat có tác dụng giãn mạch kém 10 lần chất mẹ. - Thải trừ: thời gian bán thải của nitroglycerin là 3 phút.
Tác dụng của Nitroglycerin
Receptor của nitroglycerin có chứa nhóm sulfhydryl, nhóm này khử nitrat thành oxyd nitơ(NO). NO kích thích enzym guanylat cyclase làm tăng guanin monophosphat(GMPv), dẫn đến khử phosphoryl chuỗi nhẹ của myosin gây giãn cơ trơn mạch máu. Nitroglycerin làm giãn tất cả các cơ trơn, không ảnh hưởng đến cơ tim và cơ vân, tác dụng rõ trên cả động mạch và tĩnh mạch lớn nên làm giảm tiền gánh và hậu gánh dẫn đến giảm sử dụng oxy cơ tim và giảm công năng tim. Nitroglycerin giãn mạch toàn thân trực tiếp và thoáng qua nên giảm lưu lượng tim, giãn mạch vành làm lưu lượng mạch vành tăng tạm thời, giảm sức cản ngoại biên và lưu lượng tâm thu vì vậy hạ huyết áp. Nitroglycerin còn phân phối lại máu cho tim, tăng tuần hoàn phụ cho vùng tim thiếu máu có lợi cho vùng dưới nội tâm mạc. Một vài tác giả thấy thuốc còn
Chỉ định khi dùng Nitroglycerin
- Là thuốc đầu bảng điều trị cơn đau thắt ngực ở mọi thể, cắt cơn đau nhanh chóng, có tác dụng rất tốt với cơn đau thắt ngực Prinzmetal. - Dự phòng cơn đau thắt ngực. - Điều trị tăng huyết áp. - Nhồi máu cơ tim: do thuốc làm hẹp được diện tích thiếu máu và hoại tử. - Điều trị suy tim sung huyết(nhất là suy tim trái có tăng áp lực mao mạch phổi và tăng sức cản ngoại vi). - Ðiều trị hỗ trợ trong bệnh suy tim trái nặng bán cấp. Lưu ý: các dẫn xuất nitrat thường đựơc sử dụng trong bệnh suy tim mãn tính nặng: lợi ích của việc điều trị này đã được chứng tỏ qua các điều trị ngắn hạn và đang được tiếp tục theo dõi qua các điều trị lâu ngày.
Cách dùng Nitroglycerin
Dùng bằng đường uống. Liều hữu hiệu phải được đạt tới từ từ và do bác sĩ điều trị quyết định. - Ðau thắt ngực: trung bình mỗi ngày từ 2-3 viên, chia đều trong ngày. - Hỗ trợ điều trị suy tim trái nặng bán cấp: trung bình mỗi ngày 15-30 mg, chia đều trong ngày. - Uống thuốc không nhai, hoặc ngậm.
Thận trọng khi dùng Nitroglycerin
Liều hữu hiệu phải được đạt tới từ từ, do dùng liều cao đột ngột có thể gây hạ huyết áp động mạch và nhức đầu dữ dội ở một vài đối tượng. Liều dùng hàng ngày cần chia ra, điều chỉnh theo hiệu quả và sự dung nạp của người bệnh. Trong trường hợp đang sử dụng liều cao, không nên ngưng điều trị đột ngột. Ðịnh lượng methemoglobin huyết ngay khi bệnh nhân có dấu hiệu tím tái (mà không có bệnh phổi kèm theo) khi điều trị ở liều cao. LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ Do thiếu nghiên cứu trên súc vật và thiếu số liệu lâm sàng trên người, nguy cơ khi dùng thuốc chưa được xác định: vì thận trọng, không kê toa cho phụ nữ mang thai. Do thiếu số liệu về thuốc có qua được sữa mẹ hay không, không nên cho con bú trong thời gian điều trị.
Chống chỉ định với Nitroglycerin
Nitroglycerin không được kê toa cho bệnh nhân đang điều trị hoặc vẫn còn tác động của bất kỳ dẫn xuất nitrat nào tối thiểu trong 24 giờ. Tình trạng quá mẫn với nitrat, thiếu máu nghiêm trọng, hạ huyết áp trầm trọng, suy tuần hoàn cấp, tăng áp lực nội nhãn hay tăng áp lực nội sọ. Tăng nhãn áp. Huyết áp thấp.
Tương tác thuốc của Nitroglycerin
Chống chỉ định dùng phối hợp với Nitroglycerin: vì có nguy cơ hạ huyết áp (tăng tác dụng (tác dụng hiệp đồng) có thể làm tăng tình trạng thiếu máu cơ tim và gây tai biến mạch vành cấp. Không kết hợp nitroglycerin với molsidomin hay nicorandil (vì có cơ chế tác động tương tự). Rượu, các thuốc gây giãn mạch, thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu có thể gia tăng tác dụng làm hạ huyết áp của dẫn xuất nitrat, đặc biệt ở người già.
Tác dụng phụ của Nitroglycerin
- Nhức đầu thoáng qua, buồn nôn, bốc hoả, hạ huyết áp (có kèm theo nhịp tim nhanh phản xạ hoặc không) nhất là ở người già. - Giãn mạch ngoại vi: làm da bừng đỏ nhất là ở ngực, mặt, mắt(có thể tăng nãhn áp). - Giãn mạch não: gây nhức đầu, có thể tăng áp lực nội sọ nên phải chú ý khi có chảy máu não và chấn thương đầu. - Hạ huyết áp khi đứng, nhất là trường hợp có huyết áp thấp và người cao tuổi. - Gây phản xạ nhịp tim nhanh. - Tăng tiết dịch vị. - Nồng độ cao trong máu có thể gây Met-Hb huyết.
Quá liều khi dùng Nitroglycerin
Sử dụng liều cao kéo dài có thể gây dung nạp thúôc làm thuốc giảm hiệu lực. Sử dụng quá liều gây Met-Hb huyết. Gây hạ huyết áp khi dùng quá liều.
