Nitroxoline là một tác nhân kháng khuẩn thuộc dẫn xuất của oxyquinolines.
Dược động học của Nitroxoline
- Hấp thu: Nitroxoline được hấp thu nhanh sau khi uống. Tỉ lệ hấp thu khoảng 90%. - Phân bố: đỉnh hấp thu trong huyết thanh từ 4 đến 4,7mg/l, đạt được từ 1 giờ 30 đến 2 giờ sau khi uống liều 200 mg. Thời gian bán hủy trung bình khoảng 2 giờ. Sau khi uống, nitroxoline được tìm thấy trong nước tiểu. Liên kết với proteine huyết tương khoảng 10%. - Chuyển hoá: nitroxoline chịu sự chuyển hóa ở gan thành dẫn xuất liên hợp (sulfo và glucuronic). - Bài tiết: trong nước tiểu: 50%. Nitroxoline được bài tiết qua nước tiểu: 5% dưới dạng tự do, 95% dưới dạng liên hợp trong đó chỉ có dạng liên hợp sulfo là có tác dụng kháng khuẩn. Thuốc được bài tiết qua sự lọc ở cầu thận. Sau khi dùng liều duy nhất 200mg, các nồng độ trong nước tiểu đạt đến giá trị trung bình là 200mg/l (sau 2 đến 4 giờ) ở người tình nguyện khỏe mạnh và giữ cao hơn 30mg/l trong ít nhất 12 giờ.
Tác dụng của Nitroxoline
Nitroxoline có phổ kháng khuẩn và kháng nấm tự nhiên như sau: - Chủng thường nhạy cảm: Escherichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis; Candida albicans, Candida sp trong đó có các chủng tropicalis, krusei, parapsilosis và Torulopsis sp trong đó có chủng glabrata. - Chủng nhạy cảm không cố định: Proteus, Staphylocoque. - Chủng thường đề kháng: Pseudomonas sp, Providencia sp, Klebsiella sp, Enterobacter sp, Serratia sp và các mầm bệnh kỵ khí.
Chỉ định khi dùng Nitroxoline
Nhiễm trùng đường tiểu dưới không biến chứng do các chủng vi khuẩn nhạy cảm, nhất là ở phụ nữ trẻ.
Cách dùng Nitroxoline
Chia làm 3 lần/ngày, trước các bữa ăn. Người lớn > 15 tuổi: 600mg/ngày. Trẻ em > 6 tuổi: 20mg/kg/ngày. Người suy thận: Hệ số thanh thải creatinine > 20ml/phút: giảm liều còn phân nửa. Hệ số thanh thải creatinine Người suy gan: phải chia liều ra còn phân nửa.
Thận trọng khi dùng Nitroxoline
Viêm dây thần kinh ngoại biên và tổn thương dây thần kinh thị giác đã được miêu tả khi điều trị kéo dài với các dẫn xuất halogène của hydroxyquinolines, tuy nhiên đối với dẫn xuất nitrate thì cho đến nay không ghi nhận được biến chứng nào. Mặc dầu vậy, vẫn nên cẩn thận không dùng thuốc kéo dài quá 4 tuần mà không khám lại.
Chống chỉ định với Nitroxoline
Suy thận (độ thanh thải créatinine dưới 20 ml/phút).
Tương tác thuốc của Nitroxoline
Chống chỉ định phối hợp nitroxoline với các thuốc khác có chứa hydroxyquinolines hoặc các dẫn xuất của chất này.
