Thuốc có cơ chế ngăn cản men thủy phân chất béo (enzym lipase) ở ruột. Tác dụng của orlistat là gắn với enzym lipase, làm cho lipase của dịch tụy và dịch ruột giảm bớt hoạt tính, sự tiêu hóa hấp thu chất béo bị giảm đi khoảng 30%
Tác dụng của Orlistat
Orlistat, thuốc dùng trong điều trị bệnh béo phì để ngăn cản sự hấp thu chất béo, cũng ngăn cản sự hấp thu cholesterol và làm giảm mức cholesterol máu. Tác dụng của Orlistat là gắn với lipase làm cho lipase mất hoạt tính, do đó gián tiếp làm chất béo không hấp thu qua niêm mạc ruột được. Đặc biệt, Orlistat không ngăn cản hoàn toàn sự hấp thu chất béo (nếu hoàn toàn thì bao nhiêu mỡ ăn vào sẽ theo phân ra ngoài hết và như thế là mắc chứng đi tiêu phân mỡ) mà chỉ một phần. Một số công trình nghiên cứu cho thấy orlistat chỉ làm giảm 30% (sự hấp thu mỡ, tức là nếu dùng Orlistat thì toàn bộ chất béo dùng hàng ngày sẽ mất đi 30% năng lượng đáng lẽ ra nó phải cung cấp. Chính vì vậy dùng thuốc sẽ an toàn Orlistat chỉ gắn với lipase tại ruột và không được hấp thu nên không tác dụng đến hệ thần kinh TW gây nghiện kiểu của thuốc gây chán ăn.
Chỉ định khi dùng Orlistat
Ðiều trị dài hạn bệnh nhân béo phì & tăng cân quá mức, kể cả các bệnh nhân béo phì có kèm theo các yếu tố nguy cơ, kết hợp với chế độ ăn kiêng ít calori nhẹ. Orlistat còn có hiệu quả trong chế ngự tăng cân dài hạn (làm mất cân, duy trì cân nặng & phòng ngừa tăng cân trở lại). Việc điều trị làm cải thiện các yếu tố nguy cơ & đồng thời các bệnh liên quan đến béo phì, kể cả tăng cholesterol máu, tiểu đường không phụ thuộc insulin, giảm dung nạp glucose, tăng insulin máu, cao huyết áp & giảm mỡ vùng nội tạng.
Cách dùng Orlistat
Người lớn: Liều khuyến cáo: 1 viên mỗi bữa ăn chính (trong hoặc sau bữa ăn 1 giờ). Liều lớn hơn 120 mg x 3 lần/ngày cho thấy không làm tăng hiệu quả.Nếu bỏ bữa ăn hay bữa ăn không có chất béo, có thể bỏ qua không dùng thuốc. Lợi ích điều trị của Orlistat (kể cả chế ngự cân nặng & cải thiện các yếu tố nguy cơ) vẫn tiếp tục khi điều trị lâu dài. Bệnh nhân nên theo một chế độ ăn nhẹ, chứa khoảng 30% calori từ chất béo. Thức ăn nên có nhiều trái cây & rau. Dựa trên việc đo chất béo trong phân, tác động của Orlistat được thấy sau 24-48 giờ sau khi dùng thuốc.Sau khi ngưng điều trị, chất béo trong phân thường trở lại mức trước khi điều trị trong 48-72 giờ.Người lớn tuổi, bệnh nhân suy gan hay suy thận: không cần chỉnh liều.
Thận trọng khi dùng Orlistat
Nên theo các hướng dẫn về chế độ ăn kiêng. Nếu dùng Orlistat trong bữa ăn có quá nhiều chất béo, có thể xảy ra tác động trên đường tiêu hóa. Phụ nữ có thai, cho con bú. Trẻ em > 18 tuổi.
Chống chỉ định với Orlistat
Bệnh nhân có hội chứng kém hấp thu mạn tính. Quá mẫn với orlistat hay các thành phần khác trong nang thuốc.
Tương tác thuốc của Orlistat
Không tương tác với các thuốc thường kê toa: digoxin, phenytoin, warfarin, thuốc uống ngừa thai, nifedipine, glyburide, furosemide, captopril, atenolol & rượu. Việc giảm cân do Orlistat cùng với cải thiện chuyển hóa ở bệnh nhân tiểu đường, cho phép giảm liều thuốc uống trị tiểu đường (như sulfonylurea).
Tác dụng phụ của Orlistat
Các chất bài tiết có đốm mỡ-dầu, trung tiện, đi đại tiện cấp, phân có mỡ hay dầu, bài xuất ra dầu, tăng đại tiện & đại tiện không kìm chế được.
Đề phòng khi dùng Orlistat
Orlistat được dùng thận trọng trên bệnh nhân có tiền sử tăng oxalat niệu hoặc sỏi calci oxalat ở thận. Cần điều chỉnh liều dùng của thuốc hạ đường huyết trên bệnh nhân tiểu đường typ II do việc kiểm soát chuyển hóa được cải thiện sau khi giảm cân trên những bệnh nhân này. Bổ sung các vitamin tan trong dầu có thể cần thiết trong khi điều trị lâu dài, nhưng nên uống tối thiểu 2 giờ trước hoặc sau khi uống orlistat hay lúc đi ngủ. Hiệu lực của hormon tránh thai có thể giảm trong trường hợp orlistat gây tiêu chảy nặng và khuyến cáo các bệnh nhân cần sử dụng thêm phương pháp tránh thai hỗ trợ. Khuyến cáo không sử dụng orlistat trong thời gian mang thai do chưa có đầy đủ dữ liệu nghiên cứu. Không dùng orlistat cho phụ nữ đang cho con bú do chưa biết orlistat có phân bố vào sữa mẹ hay không. Orlistat không ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
