Điều trị tăng năng tuyến giáp. Cải thiện tình trạng tăng năng tuyến giáp để chuẩn bị phẫu thuật cắt bỏ một phần tuyến giáp hoặc dùng iod phóng xạ.Đặc tính dược lực học:Methimazol ức chế tổng hợp hormon tuyến giáp và do đó có tác dụng điều trị tăng năng tuyến giáp. Thuốc không ảnh hưởng đến hiệu lực của thyroxin và triiodothyronin mà được giữ lại trong tuyến giáp hoặc lưu thông trong máu hoặc giao thoa với hiệu lực của hormon tuyến giáp khi uống hoặc tiêm.Đặc tính dược động học: Hấp thu:Methimazol được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng đạt 93%.Phân bố:Methimazol tập trung nhiều vào tuyến giáp. Thuốc liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Thuốc qua được hàng rào nhau thai và sữa mẹ.Chuyển hóa:Thuốc chuyến hóa chủ yếu ở gan. Thời gian bán thải là 5 - 6 giờ. Khi suy gan và thận thời gian bán thải có thể kéo dài.Thải trừ: Thuốc được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa 3-methyl-2-thiohydantoin là chất chuyển hóa chính của methimazol. Chỉ dưới 10% methimazol được đào thải dưới dạng không đổi.
Cách dùng Pazole
Thuốc được dùng bằng đường uống. Thông thường thuốc được chia làm 3 lần cách nhau khoảng 8 giờ.Người lớn: liều khởi đầu hàng ngày là 15 mg đối với tăng năng tuyến giáp nhẹ, 30 mg đến 40 mg cho trường hợp nặng vừa và 60 mg cho trường hợp nặng chia làm 3 liều uống cách nhau khoảng 8 giờ. Liều duy trì là 5 mg đến 15 mg/ ngày.Trẻ em: Liều khởi đầu hàng ngày là 0,4 mg/ kg thể trọng chia làm 3 liều uống cách nhau 8 giờ. Liều duy trì ở vào khoảng ½ liều khởi đầu.glycosid nếu cần.Theophylin: độ thanh thải theophylin có thể giảm khi bệnh nhân tăng năng tuyến giáp có phác đồ điều trị theophylin ổn định trở nên tốt, giảm liều theophylin nếu cần.QUÁ LIỀU - XỬ TRÍ: Các triệu chứng bao gồm buồn nôn, nôn, đau thượng vị, nhức đầu, sốt, đau khớp, ngứa và phù. Thiếu máu bất sản (giảm toàn thể huyết cầu) hoặc mất bạch cầu hạt có thể thấy trong nhiều giờ đến cả ngày. Trường hợp ít gặp là viêm gan, triệu chứng hư thận, viêm da, tróc vảy, bệnh thần kinh, sự kích thích thần kinh trung ương hoặc trầm cảm. Mặc dù chưa nghiên cứu rõ rệt, methimazol gây mất bạch cầu hạt thường liên quan với liều từ 40 mg trở lên ở những bệnh nhân trên 40 tuổi.Không có thông tin về LD50 của thuốc hoặc nồng độ của methimazol trong dịch sinh vật liên quan đến độc tính và/ hoặc tử vong.Nếu xảy ra quá liều bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Chống chỉ định với Pazole
Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Phụ nữ cho con bú vì thuốc phân bố vào sữa. Các trường hợp giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt, bướu giáp lan tỏa ở ngực, bệnh to cực, suy tủy hoặc gan.
Tương tác thuốc của Pazole
Thuốc chống đông (đường uống): Tác động của thuốc chống đông có thể bị ảnh hưởng do tác động kháng vitamin K. Thuốc chẹn beta-adrenergic: tăng năng tuyến giáp có thể làm gia tăng chuyển hóa và thải trừ thuốc chẹn beta. Cần thiết giảm liều thuốc chẹn beta-adrenergic khi bệnh nhân tăng năng tuyến giáp trở nên tốt hơn. Digitalis glycosid: nồng độ digitalis trong huyết thanh có thể gia tăng khi bệnh nhân tăng năng tuyến giáp có chế độ dùng digitalis glycosid ổn định, giảm liều digitalis
Tác dụng phụ của Pazole
Tác dụng không mong muốn chủ yếu (ít xảy ra thường xuyên hơn các tác dụng không mong muốn thứ yếu) bao gồm ức chế khả năng tạo máu của tủy xương (chứng mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu hạt và giảm tiểu cầu), thiếu máu bất sản, sốt do thuốc, hội chứng giống lupus, hội chứng tự miễn insulin (có thể dẫn đến hôn mê do hạ đường huyết), viêm gan (vàng da có thể tồn tại trong nhiều tuần sau khi ngừng thuốc), viêm quanh động mạch và giảm prothrombin huyết. Rất hiếm khi xảy ra viêm thận. Các tác dụng không mong muốn thứ yếu bao gồm ban da, mày đay, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, đau khớp, dị cảm, mất vị giác, rụng tóc bất thường, đau cơ, đau đầu, ngứa, ngủ gà, viêm dây thần kinh, phù, chóng mặt, nhiễm sắc tố da, vàng da, bệnh tuyến nước bọt, bệnh hạch bạch huyết. Cần lưu ý khoảng 10% bệnh nhân tăng năng tuyến giáp không được điều trị bị giảm bạch cầu (số lượng bạch cầu dưới 4000/ mm3) thường kèm theo giảm bạch cầu hạt. Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc
Đề phòng khi dùng Pazole
Bệnh nhân dùng methimazol nên được theo dõi chặt chẽ và nên thận trọng báo cáo ngay bất cứ biểu hiện nào của mệt mỏi, đặc biệt viêm họng, phát ban da, sốt, nhức đầu, hoặc toàn thân khó chịu. Trong những trường hợp như vậy, cần đếm số lượng bạch cầu và đếm phân biệt để xác định xem chứng mất bạch cầu hạt có tiến triển hay không. Để xa tầm tay trẻ em. SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ: Phụ nữ mang thai Methimazol đi qua nhau thai và có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai, thuốc có thể gây ra bướu cổ, thiểu năng tuyến giáp ở thai nhi đang phát triển. Methimazol có thể được sử dụng một cách khôn ngoan trong việc điều trị cường giáp trong thai kỳ. Nếu thuốc được sử dụng trong quá trình mang thai để điều trị cường giáp, chỉnh liều cẩn thận: sử dụng một liều methimazol vừa đủ nhưng không nhiều quá, là cần thiết và hormon tuyến giáp nên được dùng đồng thời để ngăn chặn suy giáp ở người mẹ và có thể ở cả thai nhi. Chưa xác định được hiệu quả trên thai nhi khi sử dụng hormon tuyến giáp ngoại sinh cho mẹ, vì thyroxin và triiodothyronin đi qua nhau thai ít. Nói chung, sử dụng methimazol và hormon tuyến giáp cần được tiếp tục trong suốt thai kỳ và sau khi sinh, tuy nhiên, vì rối loạn chức năng tuyến giáp giảm ở nhiều phụ nữ trong quá trình mang thai, có thể giảm liều methimazol và ở một số bệnh nhân, methimazol có thể được ngưng 2 hoặc 3 tuần trước khi sinh. Nếu dùng methimazol trong thời kỳ mang thai hoặc nếu có thai trong khi đang dùng thuốc, phải báo cho người bệnh biết về mối nguy cơ tiềm tàng đối với thai. Phụ nữ cho con bú Methimazol được phân bố vào sữa. Vì những tiềm năng gây các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng của methimazol lên trẻ bú mẹ, nên quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, xem xét cả tầm quan trọng của thuốc với người mẹ. TÁC ĐỘNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC: Thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ. Vì vậy, nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
