Thông tin thuốc

Penicillin 1.000 000UI

Nhóm thuốc

Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm

Thành phần

Benzylpenicillin Natri alkonium chloride, Lidocaine hydrochloride

Dạng bào chế

Thuốc bột pha tiêm

Dạng đóng gói

Hộp 50 lọ thuốc bột pha tiêm

Hàm lượng

1.000 000UI

Sản xuất

Công ty cổ phần hóa - Dược phẩm Mekophar - VIỆT NAM

Số đăng ký

VNB-1390-04

Chỉ định khi dùng Penicillin 1.000 000UI

- Viêm amiđan, viêm họng, viêm tai giữa cấp, viêm xoang, viêm phế quản, viêm phổi, chốc, nhọt, áp xe, viêm tấy.
- Nhiễm trùng do vết cắn.
- Phòng ngừa sốt thấp khớp, co giật, viêm đa khớp, viêm vi cầu thận, viêm nội tâm mạc ở bệnh tim bẩm sinh hay thấp khớp trước & sau phẫu thuật cắt amiđan, nhổ răng.
- nhiễm phế cầu.

Cách dùng Penicillin 1.000 000UI

Người lớn: 3 - 4,5 triệu IU/ngày. Trẻ em: 50000 - 100000 IU/kg/ngày.

Chống chỉ định với Penicillin 1.000 000UI

Quá mẫn với penicillin. Quá mẫn với cephalosporin. Rối loạn tiêu hóa gây tiêu chảy, nôn kéo dài.

Tương tác thuốc của Penicillin 1.000 000UI

- Thuốc kháng viêm, chống thấp khớp & thuốc hạ sốt: indomethacin, phenylbutazone, salicylate, Probenecid.
- Thuốc uống ngừa thai.

Tác dụng phụ của Penicillin 1.000 000UI

Phản ứng quá mẫn. Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy bụng, viêm dạ dày, viêm lưỡi ít gặp. Thay đổi huyết học.

Đề phòng khi dùng Penicillin 1.000 000UI

Thận trọng ở bệnh nhân có tạng dị ứng. Ðiều trị lâu ngày với penicillin liều cao, phải kiểm tra chức năng thận, gan & hệ tạo máu. Lưu y chẩn đoán viêm ruột giả mạc khi bị tiêu chảy. Phụ nữ có thai & cho con bú.

Dùng Penicillin 1.000 000UI theo chỉ định của Bác sĩ

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Benzylpenicillin

Nhóm thuốc

Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm

Thành phần

benzylpenicillin

Dược lực của Benzylpenicillin

Benzylpenicilin hay penicilin G là kháng sinh nhóm beta - lactam. Là một trong những penicilin được dùng đầu tiên trong điều trị . Penicilin G diệt khuẩn bằng cách ức chế sự tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn. Tuy nhiên, tác dụng này bị giảm bởi penicilinase và các beta - lactamase khác. Penicilin G không bền trong môi trường acid, do đó không được hấp thu qua đường uống. Khả dụng sinh học theo đường uống chỉ đạt khoảng 15 - 30%. Do vậy, penicilin G chủ yếu được dùng đường tiêm và tốt nhất nên tiêm tĩnh mạch.
Ðể kháng sinh có tác dụng điều trị , vấn đề quan trọng là phải duy trì được nồng độ thuốc trong huyết tương cao hơn nồng độ tối thiểu ức chế (MIC) các vi khuẩn. Penicilin G có tác dụng tốt với cầu khuẩn Gram dương, bao gồm cả các Streptococcus nhóm B. Giá trị MIC thường rất khác nhau, từ dưới 0,002 microgam/ml đến 0,1 microgam/ml, tùy thuộc vào loài vi khuẩn và mức độ nhạy cảm. Nói chung, các cầu khuẩn Enterococcus kém nhạy cảm và đôi khi kháng hoàn toàn. Các Pneumococcus cũng kháng penicilin G và các kháng sinh beta - lactam khác. Trước đây, penicilin G được cho rằng có tác dụng ức chế cả các cầu khuẩn Gram âm, như Meningococcus và Gonococcus với MIC thấp khoảng 0,03 microgam/ml. Nhưng tình trạng kháng thuốc lan tràn ở Việt Nam hiện nay làm cho penicilin G bị mất tác dụng trong một số trường hợp. Cho đến nay, Gonococcus gần như kháng penicilin G hoàn toàn do tạo beta - lactamase. Hiện tượng này là phổ biến ở cả khu vực Đông Nam Á.
Nói chung, penicilin G có hiệu quả với Haemophilus influenzae tốt hơn penicilin V và ampicillin. Nhưng hiện tượng kháng thuốc phổ biến đối với H. influenzae do tạo ra beta - lactamase đã làm giảm hiệu quả của penicilin G đối với vi khuẩn này.
Phần lớn các vi khuẩn kỵ khí khá nhạy cảm với penicilin G gồm Clostridium spp., Fusobacterium spp. và Actinomyces israelii, trừ Bacteroides fragilis. Ðiều quan trọng này cần được xem xét, vì với các nhiễm khuẩn kỵ khí, thường hay có khuynh hướng dùng ngay các kháng sinh chuyên dụng hơn, đáng ra là cần để dành cho những trường hợp thật cần thiết như điều trị nhiễm Bacteroides.
Treponema pallidum (xoắn khuẩn giang mai) và những loài Treponema nhiệt đới khác thường nhạy cảm với penicilin G và penicilin G cũng có khả năng tác dụng với Leptospira và Actinomyces. Ngay cả những vi khuẩn gây ra độc tố như Corynebacterium diphtheriae, các vi khuẩn hoại thư, vi khuẩn có thể gây nguy hiểm đến tính mạng người như Cytocapnophagia canimorsis (bị nhiễm do chó cắn), cũng nhạy cảm với penicilin G.
Sự kháng penicilin G có thể do vi khuẩn tạo ra penicilinase, được gọi là beta - lactamase. Ðây là kiểu kháng phổ biến của các vi khuẩn Staphylococcus aureus, Pseudomonas spp., Bacteroides fragilis, Escherichia coli và Proteus. Loại kháng này có thể được hạn chế bằng cách dùng kết hợp với những chất ức chế được beta - lactamase như acid clavulanic, tazobactam hoặc sulbactam.
Penicilin G thường có tác dụng tốt với Streptococcus pyogenes (nhóm A), Streptococcus viridans, S. bovis và Staphylococcus aureus nhạy cảm với penicilin (tuy nhiên, sự nhạy cảm của Staphylococcus aureus với penicilin hiện nay đang bị giảm). Penicilin G dùng đơn độc không có tác dụng với nhiễm khuẩn nặng do Enterococcus như viêm màng trong tim.
Với các Pneumococcus, cần lưu ý đặc biệt, do hiện nay các loài vi khuẩn Pneumococcus kháng penicilin G đã tăng lên. Các vi khuẩn nhạy cảm có MIC = 0,1 microgam/ml hoặc thấp hơn. Các vi khuẩn kháng trung bình thường có MIC = 0,1 - 2 microgam/ml và các loài kháng cao thì có MIC > 2 microgam/ml hoặc cao hơn. Những dòng kháng cao thường lại đa kháng với cả các thuốc khác chống Pneumococcus nên rất nguy hiểm. Sự kháng của Pneumococcus với penicilin là do có sự thay đổi của các protein liên kết penicilin (PBP). Tất cả các kháng sinh beta - lactam có tác dụng bằng cách liên kết với những protein này, nên dường như mọi kháng sinh nhóm này đều bị kháng. Các Pneumococcus kháng penicilin G thường kháng cả ampicilin, ticarcilin, piperacilin. Do sự kháng không phụ thuộc vào sự tạo beta - lactamase, nên việc sử dụng acid clavulanic hoặc các chất ức chế khác không có hiệu quả. Một số loài Pneumococcus kháng penicilin cũng kháng cephalosporin thế hệ III. Tuy nhiên, các dòng kháng trung bình thường nhạy cảm với các cephalosporin thế hệ II và III, còn một số kháng cao thì lại đa kháng với penicilin, erythromycin, clarithromycin, trimethoprim - sulfamethoxazol và tetracyclin. Tuy vậy, vancomycin tỏ ra nhạy cảm với đa số trường hợp Pneumococcus kháng penicilin.
Việc điều trị viêm màng não gây ra bởi Pneumococcus hiện nay là một vấn đề tương đối khó khăn. Hướng dẫn điều trị, sự lựa chọn thuốc phải thay đổi theo các kết quả kháng sinh đồ ở Việt Nam. Theo chiều hướng kháng thuốc, và do khó duy trì nồng độ cao trong dịch não tủy, nên hiện nay penicilin G không được dùng để điều trị viêm màng não có mủ do Pneumococcus nữa. Với người bệnh có vi khuẩn kháng mức độ trung bình, cần thay thế bằng các cephalosporin thế hệ III như ceftriaxon hoặc cefotaxim. Với những vi khuẩn kháng cao, nên dùng vancomycin phối hợp với cephalosprin thế hệ III.
Ðiều trị viêm màng não do Haemophilus influenzae loại B cũng phải xét đến sự kháng thuốc do vi khuẩn tạo beta - lactamase. Tình trạng này cũng khá phức tạp vì tỷ lệ kháng cloramphenicol cũng khá cao. Một số nghiên cứu cho thấy các cephalosporin thế hệ III, đặc biệt cefotaxim hoặc ceftriaxon cũng có hiệu quả như khi phối hợp penicilin và cloramphenicol. Do vậy, điều trị viêm màng não nhiễm khuẩn cho trẻ em cần tùy theo từng trường hợp nhưng không nên dùng cefuroxim.
Viêm màng não do Neisseria vẫn thường được điều trị bằng penicilin G, nhưng hiện nay cũng đáng lo ngại, vì các vi khuẩn Meningococcus kháng penicilin G cao rất phổ biến. Sự kháng này là do giảm ái lực của penicilin với protein liên kết penicilin (PBP). Ý nghĩa lâm sàng của tình trạng này cần được thảo luận, vì có trường hợp người bệnh viêm màng não do các vi khuẩn đã kháng penicilin (in vitro) đã được chữa khỏi bằng penicilin G. Ceftriaxon thường được chọn làm thuốc đầu tiên thay thế penicilin G. Penicilin G có thể vẫn là một thuốc được chọn để điều trị nhiễm Neisseria meningitidis và Pasteurella multocida, nhưng không còn được dùng để điều trị Neisseria gonorrhoeae nữa.

Dược động học của Benzylpenicillin

Sự hấp thu benzylpenicilin thay đổi rất nhiều theo từng người bệnh. Benzylpenicilin vào máu nhanh sau khi tiêm bắp dạng muối tan trong nước và thường đạt được nồng độ cao nhất trong vòng 15 - 30 phút.
Sau khi tiêm tĩnh mạch liều 3 g benzylpenicilin, nồng độ huyết tương cao nhất đạt được khoảng 300 - 400 microgam/ml. Thuốc phân bố nhanh và đào thải nhanh, làm giảm nồng độ xuống 40 - 50 microgam/ml trong vòng 1 giờ. Sau 4 giờ, nồng độ huyết tương giảm xuống còn 3 microgam/ml, cao hơn 10 - 100 lần phần lớn các giá trị MIC. Vì vậy, nên tiêm thuốc 4 - 6 giờ một lần, nhưng thực tế lâm sàng cho thấy nếu tiêm 8 giờ một lần vẫn đảm bảo đủ liều cho điều trị. Khi nghi ngờ có sự kháng thuốc, cần dùng khoảng 4 giờ một lần.
Benzylpenicilin phân bố rộng với nồng độ khác nhau trong các mô và dịch cơ thể.
Nửa đời trong huyết tương khoảng 30 - 50 phút ở người bệnh bình thường, 7 - 10 giờ ở người bệnh suy thận và trong trường hợp suy cả gan và thận, thời gian bán thải trong huyết tương có thể kéo dài đến 20 - 30 giờ. Do vậy, liều cho người bệnh trên 60 tuổi nên giảm khoảng 50% so với liều người lớn, vì chức năng thận bị giảm. Khoảng 60% thuốc gắn với protein huyết tương. Benzylpenicilin được chuyển hóa rồi bài tiết nhanh ở ống thận ra đường nước tiểu.
Penicilin G, khi tiêm tĩnh mạch với liều 150.000 - 250.000 đơn vị/kg/ngày, cho nồng độ huyết tương cao hơn MIC vài lần, thậm chí cả khi S. pneumoniae kháng penicilin. Do đó, tiêm penicilin G tĩnh mạch liều cao có thể vẫn còn là một cách điều trị có giá trị và hiệu quả trong một số trường hợp, nếu penicilin G được dùng đủ liều và tại những khoảng cách thời gian đúng. Một số nhà nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng liều cao penicilin G 150.000 - 200.000 đơn vị/kg/ngày vẫn có tác dụng trên các Pneumococcus kháng penicilin.

Chỉ định khi dùng Benzylpenicillin

Benzylpenicilin được chỉ định trong hầu hết các vết thương nhiễm khuẩn và các nhiễm khuẩn ở mũi, họng, xoang mũi, đường hô hấp và tai giữa.Nhiễm khuẩn máu hoặc nhiễm mủ huyết do vi khuẩn nhạy cảm.Viêm xương tủy cấp và mạn.Viêm màng trong tim do nhiễm khuẩn.Viêm màng não do các vi khuẩn nhạy cảm.Viêm phổi nặng do Pneumococcus.Tuy nhiên, khi chỉ định cần tham khảo phần "Dược lý và cơ chế tác dụng" ở trên và điều trị dựa theo kết quả kháng sinh đồ và đáp ứng lâm sàng.

Cách dùng Benzylpenicillin

Liều dùng tùy thuộc từng người bệnh, sự nhạy cảm của vi khuẩn với kháng sinh, chức năng thận, cân nặng, tuổi. Thuốc được dùng dưới dạng tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm truyền trong khoảng 20 - 30 phút.Liều thông thường:Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch:Người lớn: 1,2 g (2 triệu đơn vị)/ngày chia làm 2 - 4 lần. Liều này có thể tăng nếu cần tới 2,4 g (4 triệu đơn vị) hoặc hơn (xem dưới).Trẻ đẻ thiếu tháng và trẻ sơ sinh: 50 mg/kg/ngày chia làm 2 lần (85.000 đơn vị/kg/ngày).Trẻ sơ sinh từ 1 - 4 tuần: 75 mg/kg/ngày chia làm 3 lần (127.500 đơn vị/kg/ngày).Trẻ em 1 tháng - 12 tuổi: 100 mg/kg/ngày chia làm 4 lần (liều có thể cao hơn, xem dưới) (170.000 đơn vị/kg/ngày).Trường hợp đặc biệt: tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm truyền tĩnh mạch:Viêm nội tâm mạc vi khuẩn: 7,2 g/ngày chia làm 4 - 6 lần (12 triệu đơn vị/ngày)Viêm màng não do não mô cầu: 2,4 g cách 4 - 6 giờ/1 lần (4 triệu đơn vị/1 lần)Trẻ thiếu tháng và sơ sinh: 100 mg/kg/ngày chia làm 2 lần (170.000 đơn vị/kg/ngày)Trẻ nhỏ 1 - 4 tuần 150 mg/kg/ngày chia làm 3 lần (255.000 đơn vị/kg/ngày).Trẻ từ 1 tháng - 12 tuổi: 180 - 300 mg/kg/ngày chia làm 4 - 6 lần (300.000 đơn vị - 500.000 đơn vị/kg/ngày).Ðối với người lớn, không chỉ định dùng liều cao trên 30 triệu đơn vị/ngày vì gây nhiễm độc thần kinh.Viêm phổi do sặc hoặc áp xe phổi:Liều trung bình: 8 - 12 triệu đơn vị/ngày trong trường hợp viêm phổi sặc hoặc áp xe phổi, viêm phổi nặng đến trung bình, hoặc trường hợp nhiễm khuẩn mô mềm nặng đến trung bình do Streptococcus nhóm A. Với liều này, khi dùng cùng với một aminoglycosid cho tác dụng hiệp đồng tốt. Do vậy, penicilin G và gentamicin được dùng phối hợp trong điều trị nhiễm Enterococcus và Streptococcus trong viêm màng trong tim.Mặc dù hầu hết các Enterococcus nhạy cảm với phối hợp penicilin G và gentamicin, nhưng số ca kháng gentamicin hoặc penicilin đã tăng lên. Ví dụ như Enterococcus, Streptococcus faccium đã tăng kháng penicilin ở mức cao. Cần theo dõi cẩn thận trong trường hợp này.Trong trường hợp chức năng thận giảm, có nguy cơ tích lũy benzylpenicilin, do đó tăng nguy cơ gây độc với hệ thần kinh trung ương. Liều 24 giờ cần phải giảm và khoảng cách thời gian giữa các liều phải dài hơn (như dùng 3 g, cách 12 hoặc 24 giờ một lần) hoặc dùng liều thấp hơn trong mỗi lần tiêm.Với bệnh nhân trên 60 tuổi: nên giảm 50% liều người lớn thông thường.Pha dung dịch tiêmDung dịch tiêm bắp: 600 mg (1 triệu đơn vị) thường được pha trong 1,6 - 2,0 ml nước cất tiêm.Dung dịch tiêm tĩnh mạch: Nồng độ thích hợp là 600 mg pha trong 4 - 10 ml nước cất tiêm.Dung dịch tiêm truyền: Hòa tan 600 mg trong ít nhất 10 ml natri clorid tiêm hoặc một dịch truyền khác.

Thận trọng khi dùng Benzylpenicillin

Dùng penicilin natri liều cao ồ ạt có thể dẫn đến giảm kali huyết và đôi khi tăng natri huyết. Nên dùng kèm theo thuốc lợi tiểu giữ kali.
Với người bệnh suy giảm chức năng thận, dùng liều cao (trên 8 g/ngày/người lớn) có thể gây kích ứng não, co giật và hôn mê.
Tuyệt đối thận trọng với người có tiền sử dị ứng với penicilin và cephalosporin, do có nguy cơ phản ứng chéo miễn dịch giữa benzylpenicilin và các cephalosporin. Thận trọng với người bệnh suy giảm chức năng thận, đặc biệt ở trẻ sơ sinh và người cao tuổi. Với người suy tim, cần chú ý đặc biệt, do nguy cơ tăng natri huyết sau khi tiêm liều cao benzylpenicilin natri (tùy thuộc vào từng loại thuốc có thể khác nhau về lượng muối thêm vào cùng với bột benzylpenicilin. Lượng thường dùng xấp xỉ 2,8 mmol Na+ trong lọ 1 triệu đơn vị penicilin, tương ứng lượng natri cho vào khoảng 18 ml nước muối sinh lý đẳng trương).
Có thể xảy ra quá mẫn với da khi tiếp xúc với kháng sinh, nên thận trọng tránh tiếp xúc với thuốc. Cần phát hiện xem người bệnh có tiền sử dị ứng không, đặc biệt dị ứng với thuốc, vì dễ tăng phản ứng mẫn cảm với penicilin.
Thận trọng đặc biệt khi dùng benzylpenicilin liều cao cho người đã bị động kinh.
Thời kỳ mang thai
Không thấy có khuyết tật hoặc tác dụng có hại trên bào thai. Tuy nhiên, chưa có những nghiên cứu đầy đủ và có kiểm tra kỹ trên người mang thai để có thể kết luận loại trừ những tác dụng có hại của thuốc trên bào thai. Chỉ dùng benzylpenicilin cho người mang thai khi thật cần.
Thời kỳ cho con bú
Penicilin được bài tiết qua sữa. Nên thận trọng khi dùng trong thời kỳ cho con bú, vì có những ảnh hưởng của kháng sinh nói chung với trẻ nhỏ như: dị ứng, thay đổi hệ vi khuẩn đường ruột.

Chống chỉ định với Benzylpenicillin

Dị ứng với các penicilin.

Tương tác thuốc của Benzylpenicillin

Dùng đồng thời các kháng sinh kìm khuẩn (như erythromycin, tetracyclin) có thể làm giảm tác dụng diệt khuẩn của penicilin do làm chậm tốc độ phát triển của vi khuẩn.
Nồng độ penicilin trong máu có thể kéo dài khi dùng đồng thời với probenecid do ngăn cản sự bài tiết penicilin ở ống thận. Tương tác này có thể được dùng trong điều trị để đạt được nồng độ thuốc trong huyết tương cao và kéo dài hơn .
Cimetidin có thể làm tăng khả dụng sinh học của penicilin.
Aspirin, indomethacin, phenylbutazon, sulfaphenazol và sulfinpyrazon kéo dài thời gian bán thải của benzylpenicilin một cách có ý nghĩa.
Cloramphenicol có thể làm giảm tác dụng của penicilin trong điều trị viêm màng não do Pneumococcus. Do đó phải dùng penicilin diệt khuẩn vài giờ trước khi dùng cloramphenicol.
Tác dụng của các thuốc chống đông máu dạng uống bình thường không bị ảnh hưởng bởi penicilin, nhưng trường hợp cá biệt có thể làm tăng thời gian prothrombin và gây chảy máu khi người bệnh dùng penicilin G. Do vậy, cần theo dõi khi sử dụng đồng thời, để có thể dự đoán trước và xử lý kịp thời.
Sự thải methotrexat ra khỏi cơ thể có thể bị giảm rõ rệt do dùng đồng thời với penicilin. Cần chăm sóc và theo dõi cẩn thận khi dùng cùng penicilin. Kiểm tra tiểu cầu, bạch cầu 2 lần một tuần, trong hai tuần đầu, và xác định nồng độ methotrexat nếu nghi ngờ có độc và điều trị nhiễm khuẩn nếu cần.

Tác dụng phụ của Benzylpenicillin

Penicilin có độc tính thấp, nhưng là chất gây mẫn cảm đáng kể, thường gặp nhất là phản ứng da, xấp xỉ 2% trong số bệnh nhân điều trị. Những phản ứng tại chỗ ở vị trí tiêm thuốc cũng hay gặp.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Ngoại ban.
Khác: Viêm tĩnh mạch huyết khối.
Ít gặp, 1/1000 > ADR > 1/100
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.
Da: Mày đay.
Hiếm gặp, ADR > 1/1000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ.
Máu: Thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu.
Chú ý: Có thể thấy những triệu chứng của não như động kinh, đặc biệt ở những người bệnh có chức năng thận giảm và liều dùng hàng ngày trên 18 gam với người lớn. Ðặc biệt thận trọng với người trên 60 tuổi và trẻ sơ sinh . Nên xem xét cho giảm liều penicilin và điều trị chống co giật. Nồng độ thuốc cao trong dịch truyền có thể gây viêm tĩnh mạch huyết khối.

Quá liều khi dùng Benzylpenicillin

Quá liều sẽ làm kích ứng quá mức thần kinh cơ hoặc làm co giật.

Bảo quản Benzylpenicillin

Bảo quản trong tủ lạnh(2-8 độ C), tránh đông lạnh.

Dùng Benzylpenicillin theo chỉ định của Bác sĩ

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Lidocaine hydrochloride

Nhóm thuốc

Thuốc gây tê, mê

Thành phần

Lidocaine HCl.

Dược lực của Lidocaine hydrochloride

Lidocain là thuốc tê, thuốc chống loạn nhịp nhóm 1B.

Dược động học của Lidocaine hydrochloride

- Hấp thu: Lidocain hấp thu tốt khi uống 24-46%, nhưng bị chuyển hoá bước đầu ở gan nhiều, do dó lidocain kém hiệu quả khi uống để điều trị loạn nhịp tim.
- Phân bố: Thuốc liên kết với protein huyết tương 65-75%, thể tích phân bố khoảng o,7-1,5% lít/kg. Ở người suy tim, thể tích phân bố trung tâm và độ thanh thải giảm.
- Chuyển hoá: Chuyển hoá qua gan lần đầu, các chất chuyển hoá glycin xylidid (GX) và mono-ethylGX có tác dụng chẹn kênh Na+ yếu hơn lidocain.
- Thải trừ: Thuốc thải trừ qua nước tiểu chỉ khoảng 2%, độ thanh thải khoảng 6,8-11,6 ml/phút/kg.

Tác dụng của Lidocaine hydrochloride

Lidocain là thuốc tê tại chỗ, nhóm amid, có thời gian tác dụng trung bình. Thuốc tê tại chỗ phong bế cả sự phát sinh và dẫn truyền xung động thần kinh bằng cách giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh với ion natri, do đó ổn định màng và ức chế sự khử cực, dẫn đến làm giảm lan truyền hiệu điện thế hoạt động và tiếp đó là block dẫn truyền xung động thần kinh. Lidocain được dùng rộng rãi nhất, gây tê nhanh hơn, mạnh hơn, rộng hơn và thời gian dài hơn so với procain cùng nồng độ. Lidocain còn được dùng cho người mẫn cảm với thuốc tê loại ester.
Lidocain là thuốc chống loạn nhịp,chẹn kênh Na+, nhóm 1B, được dùng tiêm tĩnh mạch để điều trị loạn nhịp tâm thất. Lidocain làm giảm nguy cơ rung tâm thất ở người nghi có nhồi máu cơ tim.
Lidocain còn chẹn cả những kênh Na+ mở và kênh Na+ không hoạt hoá của tim. Sự phục hồi sau đó nhanh, nên lidocain có tác dụng trên mô tim khử cực(thiếu máu cục bộ) mạnh hơn là trên tim không thiếu máu cục bộ.

Chỉ định khi dùng Lidocaine hydrochloride

Gây tê trong phẫu thuật, răng hàm mặt, chống loạn nhịp tim.
Lidocain là thuốc chọn lọc để điều trị ngoại tâm thu thất trong nhồi máu cơ tim, điều trị nhịp nhanh thất và rung tâm thất.

Cách dùng Lidocaine hydrochloride

- Gây tê tiêm ngấm (dưới da hay quanh dây thần kinh) dung dịch 0,25-0,5%, phẫu thuật nhỏ; 2-5ml dd 0,5%, phẫu thuật lớn tới 100ml. Tối đa: 3mg/kg
- Gây tê dẫn truyền dung dịch: 1-2%. Có thể tới 50ml (1%).
- Gây tê ngoài màng cứng: dd 0,2-5% dùng 20-30ml (1,5%).
- Gây tê bề mặt, tùy theo bề mặt (niêm mạc) dd 1-2%.

Thận trọng khi dùng Lidocaine hydrochloride

Dung dịch để tiêm truyền IV phải đem pha loãng trước khi tiêm. Không tiêm IV trực tiếp. Nếu có suy tim, suy gan thì phải giảm liều.
- Có thể dùng phối hợp với adrenalin (dung dịch 0,001%) để kéo dài thời gian tê, khi đó có thể dùng gấp đôi liều kể trên. Nhưng tránh dùng phối hợp này khi gây tê gần ngón tay và ở qui đầu vì có thể gây ra hoại thư.
- Luôn có phương tiện cấp cứu (hồi sức, oxy, thuốc...) phòng phản ứng phụ liên quan đến tim mạch, hô hấp, thần kinh.
- Không được tiêm vào mạch, khi tiêm thỉnh thoảng phải kiểm tra đề phòng tiêm vào mạch.
- Phải thận trọng, kỹ thuật chuyên sâu, chính xác để đảm bảo an toàn và hiệu quả, liều lượng thích hợp, nhất là gây tê các vùng khác nhau.
- Giảm liều với người cao tuổi, người mất sức, bệnh cấp tính và tình trạng sinh lý, thần kinh bất thường.
- Phong bế ngoài màng cứng, dưới nhện coi chừng hạ huyết áp và chậm nhịp tim, cần có sẵn dịch truyền, thuốc vận mạch và oxygen để cấp cứu.
- Thận trọng khi dùng với người chậm nhịp nặng, rối loạn dẫn truyển trong tim, ngộ độc digital nặng; người suy gan – thận. - Phong bế cạnh cổ tử cung, gây chậm nhịp tim thai nhi có khi tử vong.
- Tiêm vào mạch, dưới nhện vùng đầu, cổ, hậu nhãn cầu, quanh chân răng,..hạch sao đưa đến phản ứng phụ nghiêm trọng (như ngừng hô hấp). Cần có phương tiện cấp cứu sẵn sàng.
- Thận trọng với người tăng thân nhiệt ác tính di truyền.
- Thuốc phản ứng với kim loại, gây kích ứng nặng chỗ tiêm, tránh để thuốc tiếp xúc lâu với kim loại (kể cả bơm tiêm) thuốc đổi màu, thuốc thừa đơn liều phải bỏ đi.
- Thuốc có hiệu quả giảm đau sản khoa, ít tác dụng phụ (nhưng phong bế cạnh cổ tử cung gây chậm nhịp tim thai).
- Phản ứng phụ thường gặp: lo lắng, choáng váng, mờ mắt, run, ngủ gà; tê, ù tai, tê lưỡi, nôn, buồn nôn, mất định hướng.
Hiếm gặp: co giật, ức chế hô hấp hoặc ngừng hô hấp, hạ huyết áp, trụy tim mạch, chậm nhịp tim, ngừng tim. Mất ý thức. Dị ứng hiếm: viêm da, co thắt phế quản, sốc phản vệ. Thần kinh: kéo dài mất cảm giác, loạn cảm, mệt mỏi, liệt chi dưới, mất điều khiển, co thắt.

Chống chỉ định với Lidocaine hydrochloride

Quá mẫn với thuốc.
Hội chứng W.P.W.
Rối loạn dẫn truyền rõ rệt.
Suy tim hoặc gan nặng.
Mạch chậm.
Người bệnh có hội chứng Adám-Stockes hoặc có rối loạn xoang-nhĩ nặng, block trong thất.
Rối loạn chuyển hoá porphyrin.

Tương tác thuốc của Lidocaine hydrochloride

Các thuốc chống loạn nhịp tim khác. Thuốc lợi niệu. Thuốc chẹn bêta. Thuốc điều trị dạ dày như cimetidine.
Adrenalin phối hợp với lidocain làm giảm tốc độ hấp thu và độc tính, do đó kéo dài thời gian tác dụng của lidocain.
Những thuốc gây tê dẫn chất amid có tác dụng chống loạn nhịp khácn hư mexiletin, tocainid, hoặc lidocain dùng toàn thân hoặc thuốc tiêm gây tê cục bộ: sẽ gây nguy cơ độc hại(do tác dụng cộng hợp trên tim) vànguy cơ quá liều khi dùng lidocain toàn thân hoặc thuốc tiêm gây tê cục bộ), nếu dùng đồng thời bôi, đắp lidocain trên niêm mạc với lượng lớn, dùng nhiều lần, dùng ở vùng miệng và họng hoặc nuốt.

Tác dụng phụ của Lidocaine hydrochloride

Cùng với tác dụng phong bế dẫn truyền ở sợi trục thần kinh tại hệ thần kinh ngoại vi, thuốc tê ảnh hưởng đến chức năng của tất cả những cơ quan mà sự dẫn truyền xung động tới. Do đó thuốc có tác dụng quan trọng trên hệ thần kinh trung ương, các hạch tự động, khớp thần kinh cơ và tất cả các dạng cơ. Mức độ nguy hiểm của các tác dụng phụ tỷ lệ với nồng độ của thuốc tê trong tuần hoàn.
- Thường gặp: Chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm, hôn mê, co giật, hạ huyết áp, rét run.
- Ít gặp: block tim, loạn nhịp, truỵ tim mạch, ngừng tim, khó thở, suy giảm hoặc ngừng hô hấp, ngủ lịm, hôn mê, kích động, co giật, ngứa, phù da, buồn nôn, nôn, dị cảm, nhìn mờ, song thị...
Quá liều: tử vong do rung tâm thất hoặc ngừng tim.

Quá liều khi dùng Lidocaine hydrochloride

Thường do tiêm nhầm vào khoang dưới nhện và nồng độ thuốc cao trong huyết tương. Nhiễm độc thuốc gây tê lọai amid: bồn chồn, lo lắng, nhìn mờ, run, ngủ gà, co giật, mất ý thức, có thể ngừng thở. Hạ huyết áp, ức chế tim, ngừng tim.
Xử trí: thông khí chống co giật. Dùng diazepam, Na thiopenton, Nếu cần dùng Suxamethonium, thông khí nhân tạo hồi sức tim mạch.
Lưu ý liều độc của thuốc rất khác với từng người, thủ thuật tiến hành và chỉ định. Liều dùng không vượt quá 3mg/kg nhưng phụ thuộc phương thức gây tê. Cần theo dõi sát người bệnh, đủ phương tiện cấp cứu. Ở người huyết áp thấp, dùng quá liều, sai tư thế bệnh nhân, tiêm nhầm vào khoang dưới nhện khi gây tê màng cứng đoạn cột sống ngực, thắt lưng và chùm đuôi ngựa gây ra tụt huyết áp, hạ nhiệt khoảng gian sườn – Phong bế giao cảm có thể gây ra hạ huyết áp và chậm nhịp tim. Nên làm liều kiểm tra (test dose).

Bảo quản Lidocaine hydrochloride

Thuốc độc bảng B.
Giảm độc: Thuốc tiêm 2%, viêm 250mg.

Dùng Lidocaine hydrochloride theo chỉ định của Bác sĩ

Penicillin 1.000 000UI

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Benzylpenicillin

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Lidocaine hydrochloride

Các thuốc khác có thành phần benzylpenicillin