Penicillin G là kháng sinh nhóm beta - lactam. Là một penicillin tự nhiên thu được từ môi trường nuôi cấy nấm Penicillium chrysogenum.
Dược động học của Penicillin G
- Hấp thu: Khi uống penicillin G bị mất hoạt tính bởi dịch vị. Thuốc dùng được các đường tiêm nhưng chủ yếu là tiêm bắp. Penicillin G vào máu nhanh sau khi tiêm bắp dạng muối tan trong nước và thường đạt được nồng độ cao nhất trong vòng 15 - 30 phút. - Phân bố: Thuốc phân bố nhanh và rộng với nồng độ khác nhau trong các mô và dịch cơ thể. Khoảng 60% thuốc gắn với protein huyết tương. Ở người bình thường thuốc qua hàng rào máu não rất kém, nhưng khi màng não bị viêm thuốc xâm nhập tốt hơn. Thuốc qua được nhau thai và sữa mẹ. - Chuyển hoá: Penicillin G được chuyển hoá ở gan. - Thải trừ: Penicillin G được bài tiết nhanh ở ống thận ra đường nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 30 - 50 phút.
Tác dụng của Penicillin G
Penicillin G là kháng sinh phổ hẹp, có tác dụng chủ yếu trên vi khuẩn gram dương, như cầu khuẩn: tụ cầu, liên cầu, phế cầu; trực khuẩn: uốn ván, than, hoại thư sinh hơi, bạch hầu, xoắn khuẩn giang mai. Thuốc cũng có tác dụng lên một số vi khuẩn gram âm như lậu cầu(Neisseria gonorrhoeae), màng não cầu( Neisseria meningitilis).
Chỉ định khi dùng Penicillin G
Nhiễm trùng do các mầm bệnh nhạy cảm, chủ yếu: dự phòng tái phát viêm thấp khớp cấp tính, điều trị bệnh giang mai, ghẻ cóc.
Cách dùng Penicillin G
Tiêm bắp sâu. Dự phòng tái phát viêm thấp khớp cấp 1 mũi mỗi 15 ngày, người lớn: 2,4MIU/lần, trẻ em: 0,6-1,2MIU/lần. Bệnh do xoắn khuẩn 1 mũi 2,4MIU mỗi 8 ngày.
Thận trọng khi dùng Penicillin G
Không tiêm IV. Phải xác định rõ bệnh nhân không bị quá mẫn với nhóm beta-lactam. Có thai & cho con bú.
Chống chỉ định với Penicillin G
Quá mẫn với nhóm penicilline.
Tương tác thuốc của Penicillin G
- Penicillin G dùng đồng thời với kháng sinh kìm khuẩn như erythromycin, tetracyclin có thể làm giảm tác dụng diệt khuẩn của penicillin do làm chậm tốc độ phát triển của vi khuẩn. - Nồng độ penicillin G trong máu có thể kéo dài khi dùng đồng thời probenecid do ngăn cản sự bài tiết penicillin G ở ống thận - Cimetidin có thể làm tăng sinh khả dụng của penicillin G. - Aspirin, indomethacin, phenylbutazon, sulfaphenazol và sulfinpyrazon kéo dài thời gian bán thải của penicillin G. - Cloramphenicol có thể làm giảm tác dụng của penicillin G trongđiều trị viêm màng não do Pneumococcus. Do đó phải dùng penicillin diệt khuẩn vài giờ trước khi dùng cloramphenicol. - Tác dụng của thuốc chống đông máu dạng uống bình thường không ảnh hưởng bởi penicillin, nhưng trường hợp cá biệt có thể làm tăng thời gian prothrombin và gây chảy máu khi người bệnh dùng penicillin G. - Sự thải methotrexat ra khỏi cơ thể có thể bị giảm rõ rệt do dùng đồng thời với penicillin G.
Tác dụng phụ của Penicillin G
Dị ứng: sốt, mày đay, tăng bạch cầu ái toan, phù Quincke, hiếm: sốc phản vệ. Thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu (có thể hồi phục).
Quá liều khi dùng Penicillin G
Nồng độ thuốc trong máu quá dư thừa có thể gây phản ứng có hại tới thần kinh như co giật, liệt và có thể tử vong. Khi dùng quá liều, phải ngừng dùng thuốc và điều trị triệu chứng và hỗ trợ theo yêu cầu. Penicillin G kali có thể được loại bỏ bằng lọc máu nhân tạo.
Bảo quản Penicillin G
Dạng bột đông khô được bảo quản dưới 30 độ C. Dung dịch vô khuẩn có thể để trong tủ lạnh trong 1 tuần không thấy dấu hiệu bị giảm hoạt lực rõ rệt.
