- Hấp thu: Phenytoin uống thường có sinh khả dụng cao, khoảng 80-95%. Thức ăn làm tăng hấp thu thuốc. - Phân bố: Phenytoin liên kết với protein huyết tương ở mức độ rất cao trên 90%, nhưng có thể giảm hơn ở trẻ sơ sinh, người mang thai, ở người bệnh tăng ure huyết hoặc giảm albumin huyết. - Chuyển hoá: thuốc chuyển hoá chủ yếu ở gan. - Thải trừ: thuốc được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không còn hoạt tính. Dạng không chuyển hoá bài tiết qua thận chỉ chiếm dưới 5% liều dùng.
Tác dụng của Phenytoin
Phenytoin là dẫn chất hydantoin có tác dụng chống co giật và gây ngủ nên được dùng chống động kinh cơn lớn và động kinh cục bộ khác và cả động kinh tâm thần vận động. Thuốc không được dùng chống động kinh cơn nhỏ. Phenytoin rút ngắn cơn phóng điện và có tác dụng ổn định màng, làm hạn chế sự lan truyền phóng điện trong ổ động kinh. Phối hợp với các thuốc chống động kinh khác rất phức tạp, nên tránh.
Chỉ định khi dùng Phenytoin
- Cơn động kinh thể lớn và các thể tâm thần vận động tiêu điểm nội tạng trừ thể nhỏ. –Các chứng đau thần kinh mặt. chứng nhịp đôi, nhịp ba do dùng quá liều digitoxin và dẫn xuất.
Cách dùng Phenytoin
Người lớn: 2-5mg/ngày–chia ra 1-2lần. Trẻ em: 3-8mg/kg/ngày. Chia ra 1-2 lần. Tiêm tĩnh mạch: người lớn dùng 200-400mg (tiêm 2ml/phút).
Thận trọng khi dùng Phenytoin
Không ngừng thuốc đột ngột (co giật nặng). Còn có dạng thuốc đánh răng 1% (pyredol-Pháp) chữa viêm quanh răng. Sát nhẹ vào lợi 2lần/ngày. –Đợt dùng ít nhất 1 tháng (thúc đẩy tái tạo liên mô). - Tránh phối hợp với chloramphenicol, cimetidin phenylbutazon, viên tránh thai.
Chống chỉ định với Phenytoin
Mẫn cảm với dẫn xuất hydantoin. Đang nuôi con bú. Rối loạn chuuyển hóa porphyrin.
Tương tác thuốc của Phenytoin
Epinephrin và ephedrin có thể làm giảm tác dụng của phentolamin. Ethanol có thể làm tăng độc tính của phentolamin, do phản ứng disulfiram.
Rối loạn tim mạch là triệu chứng chủ yếu của quá liều với phentolamin như: loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh, hạ hguyết áp, và có thể là shock. Ngoài ra những triệu chứng khác có thể xảy ra như kích thích, nhức đầu, ra mồ hôi, co đồng tử, rối loạn thị giác, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, hạ đường huyết. Điều trị: + Không có thuốc giải độc đặc hiệu. + Phải điều trị mạnh và nhanh cơn giảm huyết áp tới mức độ nguy hiểm hoặc những trạng thái giống như shock. Nâng cao chân người bệnh và có thể cho người bệnh dịch truyền thay thế huyết tương. + Nếu cần tiêm truyền tĩnh mạch norepinephrin, để duy trì huyết áp ở mức bình thường, và có thể áp dụng mọi biện pháp hỗ trợ có thể có. + Không dùng epinephrin vì thuốc này có thể gây hạ huyết áp nghịch thường.
Bảo quản Phenytoin
Thuốc độc bảng B. Bảo quản dạng đông khô ở nhiệt độ 15 đến 30 độ C. Dung dịch đã pha phải sử dụng ngay và không được trữ lại.
