Physiotens 0,4

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Moxonidine

Nhóm thuốc

Thuốc tim mạch

Thành phần

Moxonidine

Dược lực của Moxonidine

Thuốc trị tăng huyết áp tác động trung ương.

Dược động học của Moxonidine

- Hấp thu: Ở người, khoảng 90% liều uống vào của moxonidine được hấp thu. Moxonidine không bị ảnh hưởng khi qua gan lần đầu và có sinh khả dụng vào khoảng 88%. Sự hấp thu của moxonidine không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Có từ 10-20% moxonidine được chuyển hóa, chủ yếu thành 4,5-deshydromoxonidine và dẫn xuất aminomethanamidine bằng cách mở vòng imidazole (4,5-deshydromoxonidine có hoạt tính hạ áp khoảng 1/10 của moxonidine, và dẫn xuất aminomethanamidine có hoạt tính khoảng 1/100). Thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi uống từ 30 đến 180 phút.
- Phân bố: Gắn kết với protein huyết tương chỉ khoảng 7% (thể tích phân phối: Vd = 1,8 ± 0,4 l/kg).
- Chuyển hoá và thải trừ: Moxonidine và các chất chuyển hóa được đào thải gần như hoàn toàn qua thận trong 24 giờ sau khi uống thuốc, chỉ 1% được đào thải qua phân. Khoảng 50-75% moxonidine được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận. Thời gian bán thải trong huyết tương là 2,2-2,3 giờ, thời gian bán thải ở thận là 2,6-2,8 giờ. Trong trường hợp suy thận (tốc độ lọc cầu thận 30-60ml/phút), diện tích dưới đường cong chiếm khoảng 85% và thanh thải giảm 52%.

Tác dụng của Moxonidine

Trong nhiều mô hình thử nghiệm khác nhau trên động vật, moxonidine được chứng minh là một thuốc hạ huyết áp tác động trung ương có cấu trúc và tính chất tương tự như clonidine. Moxonidine là chất chủ vận có chọn lọc của một phân nhóm của thụ thể imidazoline : các thụ thể imidazoline týp I1 tập trung chủ yếu trong phần nhô ra của bó bụng bên của tủy sống, đây là vùng nằm trong sự kiểm soát của hệ thần kinh giao cảm ngoại biên. Cơ chế tác động dựa trên ái lực mạnh của moxonidine đối với các thụ thể imidazoline I1, biểu thị qua việc giảm trương lực giao cảm (ở tim, nội tạng, thận) dẫn đến làm giảm sự đề kháng của mạch ngoại biên và kết quả là giảm huyết áp động mạch. Moxonidine được phân biệt với các thuốc hạ áp tác động trung ương khác bởi ái lực yếu hơn đối với thụ thể alpha-2-adrenergic ở trung ương được xem là có trách nhiệm trong việc gây ra các tác dụng ngoại ý như khô miệng, và nhất là buồn ngủ; do đó moxonidine được xem là ít có nguy cơ gây ra các tác dụng phụ nêu trên khi dùng ở liều thông thường.
Tác động hạ huyết áp:
Ở người, moxonidine làm giảm đáng kể sự đề kháng của mạch ngoại biên và kết quả là giảm huyết áp động mạch. Trong một nghiên cứu điều trị, sau 6 tháng dùng moxonidine ghi nhận thấy giảm phì đại thất trái. So với clonidine, hoạt tính của moxonidine được ghi nhận ở trung ương cao hơn 10 lần và ở ngoại biên thấp hơn 10 lần, cũng như khi ngưng thuốc không gây tình trạng tăng huyết áp dội ngược và ít có ái lực với thụ thể alpha-2-adrenergic.
Tác động trên huyết động: các nghiên cứu thực hiện không cho thấy có tác động trở lại trên tần số tim, co sợi cơ và dẫn truyền.

Chỉ định khi dùng Moxonidine

Ðiều trị tăng huyết áp.

Cách dùng Moxonidine

Liều khuyến cáo mỗi ngày uống 1 viên 0,2mg vào buổi sáng. Nếu sau 4 tuần mà việc điều trị vẫn chưa đạt hiệu quả mong muốn, có thể chuyển sang liều 0,4mg, chia làm 1-2 lần mỗi ngày, vào đầu bữa ăn. Không nên dùng quá 0,4mg mỗi lần và 0,6mg mỗi ngày. Ở bệnh nhân bị suy thận vừa (tốc độ lọc ở cầu thận vào khoảng 30-60ml/phút), không dùng quá 0,2mg mỗi lần và 0,4mg mỗi ngày. Việc điều trị phải được duy trì vĩnh viễn.

Thận trọng khi dùng Moxonidine

Chú ý đề phòng:
Do trong thành phần tá dược có lactose, không chỉ định thuốc này cho bệnh nhân bị galactosase huyết bẩm sinh, có hội chứng kém hấp thu glucose và galactose hay thiếu men lactase.
Không bao giờ được ngưng thuốc đột ngột, mà phải giảm liều từ từ. Cũng như tất cả các thuốc trị tăng huyết áp khác, ở những bệnh nhân có tiền sử bị bệnh tim mạch (suy tim nặng, suy mạch vành nặng hay đau thắt ngực không ổn định, bị chứng khập khiễng cách hồi, bệnh Raynaud, bloc nhĩ thất độ 2 hay độ 3, bệnh lý ở xoang hay rối loạn chức năng xoang, chậm nhịp tim nặng), khi dùng moxonidine phải có theo dõi y khoa đều đặn. Ở những bệnh nhân bị suy thận vừa (tốc độ lọc cầu thận từ 30-60ml/phút), phải theo dõi chặt chẽ hiệu lực của thuốc hạ áp, nhất là khi bắt đầu điều trị.
Thận trọng khi chỉ định moxonidine cho bệnh nhân bị trầm cảm nặng.
Do thiếu kinh nghiệm điều trị trên lâm sàng, không nên chỉ định moxonidine trong những trường hợp sau:
- trẻ em dưới 16 tuổi,
- có tiền sử phù thần kinh mạch,
- bệnh Parkinson,
- các biểu hiện động kinh,
- tăng nhãn áp.
Lái xe và vận hành máy móc:
Các nghiên cứu so sánh không cho thấy moxonidine có tác động an thần khi dùng ở liều điều trị; tuy nhiên, cũng giống như các thuốc hạ áp khác, do đáp ứng của từng người có khác nhau, nên thông báo cho người lái xe hay vận hành máy móc biết về khả năng gây buồn ngủ nếu dùng thuốc quá liều khuyến cáo hay có phối hợp với những thuốc có tác động an thần khác.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Lúc có thai:
Không có dữ liệu đáng tin cậy về khả năng gây quái thai trên động vật. Trên lâm sàng, hiện chưa có dữ liệu thích đáng để đánh giá khả năng gây dị dạng hay độc thai của moxonidine khi dùng thuốc này trong thời gian mang thai.
Do thận trọng, không nên dùng thuốc này trong thời gian mang thai.
Lúc nuôi con bú:
Không có dữ liệu về việc thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không, không nên cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

Chống chỉ định với Moxonidine

Tuyệt đối:
- Suy thận nặng (tốc độ lọc cầu thận dưới 30ml/phút).
- Ðã biết bị quá mẫn với moxonidine.
Tương đối:
- Phụ nữ có thai hay cho con bú.

Tương tác thuốc của Moxonidine

Không nên phối hợp:
- Rượu: Rượu làm tăng tác động an thần của các thuốc này. Việc giảm tập trung có thể gây nguy hiểm khi lái xe hay vận hành máy móc. Tránh uống rượu hay các thuốc có chứa rượu trong thành phần.
Thận trọng khi phối hợp:
- Baclofene: làm tăng tác động hạ áp; nên theo dõi huyết áp và chỉnh liều nếu cần.
Lưu ý khi phối hợp:
- Amifostine: làm tăng tác dụng hạ áp.
- Kháng viêm không steroid: do suy luận từ indométacine; giảm tác dụng hạ áp do ức chế các prostaglandine gây giãn mạch và giữ muối nước.
- Corticoid, tetracosactide (đường toàn thân) ngoại trừ hydrocortisone được dùng trong liệu pháp thay thế điều trị bệnh Addison: làm giảm tác động hạ áp (giữ muối nước).
- Thuốc an thần kinh, thuốc chống trầm cảm nhóm imipramine: tăng tác động hạ áp và nguy cơ hạ huyết áp tư thế (tác động hiệp lực).
- Các thuốc ức chế thần kinh trung ương như dẫn xuất morphine (giảm đau, chống ho và điều trị thay thế), benzodiazepine, thuốc giải lo âu không thuộc nhóm benzodiazepine, nhóm carbamate, captodiame, etifoxine, thuốc ngủ, thuốc an thần kinh, kháng histamine H1, thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm có tác động an thần, baclofene, thalidomide: tăng tác động ức chế thần kinh trung ương. Việc giảm tập trung có thể gây nguy hiểm khi lái xe hay vận hành máy móc.

Tác dụng phụ của Moxonidine

Một số tác dụng ngoại ý đôi khi có thể xảy ra trong thời gian đầu điều trị: khô miệng, buồn ngủ, suy nhược, nhức đầu, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ, cảm giác chân bị yếu, cáu gắt, buồn nôn. Các tác dụng này sẽ tự khỏi không cần phải ngưng thuốc.
Một số trường hợp bị dị ứng da, phù mạch (hay phù Quincke) cần phải ngưng thuốc.

Quá liều khi dùng Moxonidine

Trong một số trường hợp, uống đến liều 2mg/ngày vẫn dung nạp tốt, không thấy có tác dụng phụ nào đáng kể.
Trường hợp quá liều, có thể xảy ra những triệu chứng như buồn ngủ, hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế, chậm nhịp tim, khô miệng, co đồng tử, hôn mê, hiếm khi có nôn mửa, rất hiếm khi tăng huyết áp nghịch thường.
Khi có dấu hiệu quá liều, cần điều trị sớm, bao gồm rửa dạ dày, truyền glucose và hỗ trợ hô hấp.