Chống thiếu máu, vitamine B12 (B: máu và các cơ quan tạo máu). Hydroxocobalamine: yếu tố tạo máu.
Dược động học của Vitamin B12
- Hấp thu: Vitamin B12 được hấp thu ở đoạn cuối hồi tràng theo hai cơ chế, một cơ chế thụ động khi có số lượng nhiều, và một cơ chế chủ động cho phép hấp thu các liều sinh lý trong đó sự hiện diện của các yếu tố nội sinh(là một glycoprotein do tế bào niêm mạc dạ dày bài tiết ra)là cần thiết. Ðỉnh hấp thu trong huyết thanh đạt được sau khi tiêm bắp một giờ. - Phân bố: Vào máu, vitamin B12 tích luỹ nhiều ở gan(khoảng 90%), thần kinh trung ương, tim và nhau thai. - Thải trừ: Thuốc được bài tiết chủ yếu qua đường tiểu, phần lớn thải trừ trong vòng 8 giờ đầu.
Tác dụng của Vitamin B12
Các cobalamin đóng vai trò là các coenzym đồng vận chuyển, tham gia vào nhiều quá trình chuyển hoá quan trọng của cơ thể, đặc biệt là 2 quá trình chuyển hoá acidfolic và tổng hợp ADN nên rất cần cho sự sinh sản của hồng cầu và qua trình chuyển hoá các chất ceton để đưa vào chu trình Kreb, cần cho chuyển hoá lipid và hoạt động bình thường của hệ thần kinh. Khi thiếu vitamin B12, gây thiếu máu hồng cầu to và rối loạn thần kinh như viêm nhiều dây thần kinh, rối loạn cảm giác, vận động khu trú ở chân, tay, rối loạn trí nhớ và tâm thần.
Chỉ định khi dùng Vitamin B12
Thiếu vitamin B12 đã được xác nhận do có rối loạn trong sự hấp thu: bệnh Biermer, dạ dày bị cắt toàn bộ, đoạn cuối hồi tràng bị cắt, bệnh Imerslund. Thiếu máu ưu sắc hồng cầu to. Viêm, đau dây thần kinh. Ngoài ra còn phối hợp với các vitamin khác khi cơ thể suy nhược, suy dinh dưỡng, trẻ em chậm lớn, phụ nữ mang thai, cho con bú, nhiễm khuẩn, nhiễm độc...
Cách dùng Vitamin B12
Tiêm bắp. Không được tiêm tĩnh mạch. - Ðiều trị tấn công: 1mg (1 ống) mỗi ngày hoặc mỗi tuần 3 lần, tiêm bắp. Một đợt điều trị gồm 10mg (10 ống). - Ðiều trị duy trì: 1mg (1 ống), tiêm bắp mỗi tháng một lần.
Thận trọng khi dùng Vitamin B12
Không sử dụng thuốc khi đã mở nắp chai 15 ngày.
Chống chỉ định với Vitamin B12
Có tiền sử dị ứng với cobalamine (vitamine B12 và các chất cùng họ). U ác tính: do vitamine B12 có tác động trên sự nhân bội tế bào và tăng trưởng mô, do đó có thể làm cho bệnh tiến triển kịch phát.
Tác dụng phụ của Vitamin B12
- Phản ứng phản vệ: ngứa, nổi mày đay, hồng ban, hoại tử da, phù có thể dẫn đến nặng: sốc phản vệ hoặc phù Quincke. - Có thể gây mụn trứng cá. - Có thể gây đau ở nơi tiêm bắp. - Có thể làm cho nước tiểu có màu đỏ (do vitamine B12 được đào thải qua nước tiểu).
Quá liều khi dùng Vitamin B12
Vitamine B12 không gây quá liều.
Đề phòng khi dùng Vitamin B12
Có thể gặp phản ứng miễn dịch dị ứng đôi khi trầm trọng lúc tiêm các cobalamin, tránh dùng cho người hen suyễn, eczema. Có thể nhuộm đỏ nước tiểu.
Bảo quản Vitamin B12
Tránh ánh sáng.
Dùng Vitamin B12 theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Chlorpheniramine
Nhóm thuốc
Thuốc chống dị ứng và dùng trong các trường hợp quá mẫn
Thành phần
Chlorpheniramine maleate
Dược lực của Chlorpheniramine
Chlorpheniramine là thuốc đối kháng thụ thể H1 histamin.
Dược động học của Chlorpheniramine
Clorpheniramin maleat hấp thu tốt khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 -60 phút. Sinh khả dụng thấp, đạt 25 - 50%. Khoảng 70% thuốc trong tuần hoàn liên kết với protein. Thể tích phân bố khoảng 3,5 lít/kg (người lớn) và 7 - 10 lít/kg (trẻ em). Thuốc chuyển hoá nhanh và nhiều. Các chất chuyển hoá gồm có desmethyl - didesmethyl - clorpheniramine và một số chất chưa được xác định, một hoặc nhiều chất trong số đó có hoạt tính. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hoá, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Chỉ một lượng nhỏ thấy trong phân.
Tác dụng của Chlorpheniramine
Chlorpheniramine là một kháng histamin có rất ít tác dụng an thần. Như hầu hết các kháng histamin khác, clorpheniramin cũng có tác dụng phụ chống tiết acetylcholin, nhưng tác dụng này khác nhau nhiều giữa các cá thể. Tác dụng kháng histamin của clorpheniramin thông qua phong bế cạnh tranh các thụ thể H1 của các tế bào tác động.
Chỉ định khi dùng Chlorpheniramine
Viêm mũi dị ứng mùa và quanh năm. Những triệu chứng dị ứng khác: mày đay, viêm mũi vận mạch do histamin, viêm kết mạc dị ứng, viêm da tiếp xúc, phù mạch, phù Quincke, dị ứng thức ăn, phản ứng huyết thanh, côn trùng đốt, ngứa ở người bệnh bị sởi hoặc thuỷ đậu.
Cách dùng Chlorpheniramine
Viêm mũi dị ứng: - Người lớn: bắt đầu uống 4 mg lúc đi ngủ, sau tăng từ từ trong 10 ngày đến 24 mg/ngày, nếu dung nạp được, chia làm 2 lần, cho đến cuối mùa. - Trẻ em (2 - 6 tuổi: uống 1 mg, 4 - 6 giờ một lần, dùng đến 6 mg/ngày. - Trẻ em 6 - 12 tuổi: ban đầu uống 2 mg lúc đi ngủ, sau tăng dần dần trong 10 ngày, lên đến 12 mg/ngày, nếu dung nạp được, chia 1 - 2 lần, dùng cho đến hết mùa. Phản ứng dị ứng cấp:12 mg, chia 1 -2 lần uống. Phản ứng dị ứng không biến chứng: 5 - 20 mg, tiêm bắp, dưới da hoặc tĩnh mạch. Điều trị hỗ trợ trong sốc phản vệ: 10 - 20 mg, tiêm tĩnh mạch. Phản ứng dị ứng với truyền máu hoặc huyết tương: 10 - 20 mg, đến tối đa 40 mg/ngày, tiêm dưới da, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Người cao tuổi: dùng 4 mg, chia 2 lần/ngày, thời gian tác dụng có thể tới 36 giờ hoặc hơn, thậm chí cả khi nồng độ thuốc trong huyết thanh thấp.
Thận trọng khi dùng Chlorpheniramine
Clorpheniramin có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu tiện do tác dụng phụ chống tiết acetylcholin của thuốc, đặc biệt ở người bị phì đại tuyến tiền liệt, tắc đường niệu, tắc môn vị tá tràng và làm trầm trọng thêm ở người bệnh nhược cơ. Tác dụng an thần của clorpheniramine tăng lên khi uống rượu và khi dùng đồng thời với các thuốc an thần khác. Có nguy cơ biến chứng đường hô hấp, suy giảm hô hấp và ngừng thở, điều đó có thể gây rắc rối ở người bệnh tắc nghẽn phổi hay ở trẻ em nhỏ. Phải thận trọng khi có bệnh phổi mạn tính, thở ngắn hoặc khó thở. Có nguy cơ bị sâu răng ở những người bệnh điều trị thời gian dài, do tác dụng chống tiết acetylcholin, gây khô miệng. Thuốc có thể gây ngủ gà, chóng mặt, hoa mắt, nhìn mờ và suy giảm tâm thần vận động trong một số người bệnh và có thể ảnh hưởng nghiêm trọng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy. Cần tránh dùng cho người đang lái xe hoặc điều khiển máy móc. Tránh dùng cho người bệnh bị tăng nhãn áp như bị glaucom. Dùng thuốc thận trọng với người cao tuổi (>60 tuổi) vì những người này thường tăng nhạy cảm với tác dụng chống tiết acetylcholin. Không nên dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Chống chỉ định với Chlorpheniramine
Quá mẫn với clorpheniramin hạơc bất cứ thành phần nào của thuốc. Người bệnh đang cơn hen cấp. Người bệnh có triệu chứng phì đại tuyến tiền liệt. Glaucom góc hẹp. Tắc cổ bàng quang. Loét dạ dày chít, tắc môn vị - tá tràng. Người cho con bú, trẻ sơ sinh và trẻ đẻ thiếu tháng. Người bệnh dùng thuốc ức chế monoamin oxidase (IMAO) trong vòng 14 ngày, tính đến thời điểm điều trị bằng clorpheniramin vì tính chất chống tiết acetylcholin của clorpheniramin bị tăng lên bởi các chất ức chế IMAO.
Tương tác thuốc của Chlorpheniramine
Các thuốc ức chế monoamin oxydase làm kéo dài và tăng tác dụng chống tiết acetylcholin của thuốc kháng histamin. Ethanol hoặc các thuốc an thần gây ngủ có thể tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của clorpheniramin. Clorpheniramin ức chế chuyển hoá phenytoin và có thể dẫn đến ngộ độc phenytoin.
Tác dụng phụ của Chlorpheniramine
TÁc dụng an thần rất khác nhau từ ngủ gà nhẹ đến ngủ sâu, khô miệng, chóng mặt và gây kích thích xảy ra khi điều trị ngắt quãng. Thường gặp: ngủ gà, an thần, khô miệng. Hiếm gặp: chóng mặt, buồn nôn. Tác dụng phụ khi tiêm thuốc: có cảm giác như bị châm, đốt hoặc rát bỏng nơi bị tiêm, tiêm tĩnh mạch nhanh có thể gây hạ huyết áp nhất thời hoặc khi kích thích thần kinh trung ương.
Quá liều khi dùng Chlorpheniramine
Liều gây chết của clorpheniramin khoảng 25 - 50 mg/kg thể trọng. Những triệu chứng và dấu hiệu quá liều bao gồm an thần, kích thích nghịch thường hệ TKTW, loạn tâm thần, cơn động kinh, ngừng thở, co giật, tác dụng chống tiết acetylcholin, phản ứng loạn trương lực và truỵ tim mạch, loạn nhịp. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống, cần chú ý đặc biệt đến chức năng gan, thận, hô hấp, tim và cân bằng nước, điện giải. Rửa dạ dày hoặc gây nôn bằng siro ipecacuanha. Sau đó, cho dùng than hoạt và thuốc tẩy để hạn chế hấp thu. Khi gặp hạ huyết áp và loạn nhịp, cần được điều trị tích cực. Có thể điều trị co giật bằng tiêm tĩnh mạch diazepam hoặc phenytoin. Có thể phải truyền máu trong những ca nặng.
Đề phòng khi dùng Chlorpheniramine
- Thận trọng dùng thuốc với bệnh nhân: Glôcôm góc đóng, bí tiểu tiện, phì đại tuyến tiền liệt. - Phải kiêng rượu khi dùng thuốc. - Khi lái xe & vận hành máy không dùng.
Bảo quản Chlorpheniramine
Viên nén có tác dụng kéo dài: để nơi khô, mát. Siro: để nơi mát và tối. Thuốc tiêm: tránh ánh sáng. Bảo quản dưới 30 độ C.
Dùng Chlorpheniramine theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Neostigmine
Nhóm thuốc
Thuốc giãn cơ và tăng trương lực cơ
Thành phần
Neostigmin methylsulfate
Dược lực của Neostigmine
Neosstigmine là thuốc tác dụng giống thần kinh đối giao cảm (thuốc kháng cholinesterase).
Dược động học của Neostigmine
Neostigmine là hợp chất amoni bậc bốn và dạng muối bromid được hấp thu kém qua đường tiêu hoá. Nếu dùng dạng tiêm là dạng muối methylsulfate thì neostigmin được thải trừ nhanh và bài xuất qua nước tiểu ở dạng không đổi và dạng chuyển hoá. Neostigmin bị thuỷ phân bởi acetylcholinesterase và cũng được chuyển hoá ở gan. Liên kết với protein ở huyết thanh người khoảng từ 25 đến 25%. Nửa đời của thuốc chỉ từ 1 đến 2 giờ. Neostigmin không qua được nhau thai và không bài tiết vào sữa mẹ.
Tác dụng của Neostigmine
Neostigmin làm mất hoạt tính cảu acetylcholinesterase, là enzym có chức năng trung hoà acetylcholin được giải phóng. Nhờ ức chế enzym này mà sự phân huỷ acetylcholin bị kìm hãm. Điều đó dẫn đến kéo dài thời gian tác dụng và tăng hiệu lực của acetylcholin giải phóng tại thụ thể dây thần kinh tận cùng tiết acetylcholin. Hệ quả là các cơ quan chịu sự chi phối của các nơron acetylcholin bị tác động mạnh mẽ hơn. Tác dụng tăng cường này của acetylcholin có thể gây tăng tác dụng giống nicotin và cả tác dụng giống cura trên cơ xương và làm giảm tác dụng gây ức chế cơ hô hấp của cura. Neostigmin chỉ tác dụng đối kháng với các thuốc "giãn cơ tác dụng ngoại vi và không khử cực" kiểu cura. Với những thuốc gây khử cực bền ở tấm vận động, như suxamethonium thì neostigmin không thể đối kháng được. Nếu dùng cùng với suxamethonium, neostigmin gây tăng giãn cơ và gây tăng nguy cơ suy giảm hô hấp. Điều này cần phải được chú ý.
Chỉ định khi dùng Neostigmine
Mất trương lực ruột và bàng quang. Bệnh nhược cơ. Giải độc khi dùng quá liều thuốc giãn cơ kiểu cura.
Cách dùng Neostigmine
Mất trương lực ruột hoặc bàng quang: điều trị dự phòng càng sớm càng tốt sau phẫu thuật, tiêm dưới da 0,25 mg (0,1 ml) cứ 4 - 6 giờ một lần, trong 2 - 3 ngày. Điều trị liệt ruột sau phẫu thuật: tiêm dưới da 0,5 - 1,0 mg (0,2 - 0,4 ml). Thuốc có tác dụng trong 10 - 30 phút sau khi tiêm. Bệnh nhược cơ: liều cho từng cá thể tuỳ theo mức độ của bệnh và đáp ứng của từng người. Điều trị bằng đường uống khi có thể. Liều người lớn: khởi đầu uống 15 mg, cứ 3 - 4 giờ 1 lần. Liều và khoảng cách thời gian uống được điều chỉnh nếu cần. Liều duy trì trung bình là 150 mg (dao động từ 15 - 375 mg) mỗi ngày. Với người bị bệnh nhược cơ nặng, cần phải tiêm bắp hoặc dưới da 0,5 mg. Các liều tiếp theo phải dựa vào đáp ứng của từng người. Liều trẻ em: uống 2 mg cho 1 kg thể trọng mỗi ngày chia thành 6 - 8 liều. Trường hợp tiêm bắp hoặc dưới da: 0,01 - 0,04 mg cho 1 kg thể trọng, cách 2 - 3 giờ một lần. Giải độc quá liều cura: bắt đầu điều trị bằng tiêm tĩnh mạch atropin sulfat (ít nhất 1 mg). Phải chờ tần số mạch tăng và sau đó tiêm tĩnh mạch neostigmin với liều 0,5 - 5 mg. Tiêm chậm, từng bước và điều chỉnh cẩn thận để đạt tác dụng.
Thận trọng khi dùng Neostigmine
Người hen, do nguy cơ gây co thắt phế quản và hen. Khi dùng neostigmin để giải độc cura, điều trị phải do bác sĩ gây mê có kinh nghiệm đảm nhiệm. Phải hết sức thận trọng khi dùgn neostigmin cho người bệnh mới phẫu thuật ruột hoặc bàng quang và ở người có bệnh tim mạch bao gồm loạn nhịp tim, nhịp tim chậm và giảm huyết áp cũng như người tăng trương lực thần kinh phó giao cảm, bệnh động kinh, cường giáp, Parkinson, hen phế quản hoặc loét dạ dày (vì vậy tăng nguy cơ loạn nhịp tim). Không được dùng neostigmin cho người bệnh đang gây mê bằng cyclopropan, halothan. Cần thận trọng ở người dùng neostigmin toàn thân đối với bệnh nhược cơ, đồng thời dùng các thuốc kháng acetylcholinesterase tra mắt như ecothiopat, vì có thể tăng thêm độc tính. Vì neostigmin được chuyển hoá ở gan và thải trừ qua thận, nên cần thận trọng khi dùng neostigmin ở người bị bệnh gan hoặc bệnh thận. Cũng dùng thận trọng ở người bệnh sau phẫu thuật, vì neostigmin có thể gây trầm trọng các vấn đề hô hấp do đau sau phẫu thuật, dùng thuốc giảm đau, giữ lại các chất tiết hoặc xẹp phổi. Cần cẩn thận ở người nhiễm khuẩn đường niệu, vì trương lực cơ bàng quang tăng có thể làm triệu chứng nặng thêm. Không nên dùng cho phụ nữ có thai.
Chống chỉ định với Neostigmine
Tắc ruột và tắc đường tiết niệu nguyên nhân cơ học hoặc viêm màng bụng. Có tiền sử quá mẫn với neostigmin và bromid (ion bromid từ neostigmin có thể gây phản ứng dị ứng).
Tương tác thuốc của Neostigmine
Neostigmin tương tác với các thuốc gây mê đường hô hấp hydrocarbon như cloroform, cyclopropan, enfluran, halothan, methoxyfluran, tricloroethylen. Tác dụng ức chế hoạt tính cholinesterase trong huyết tương của thuốc trị nhược cơ làm giảm giảm sự chuyển hoá của những thuốc gây mê này, dẫn đến tăng nguy cơ độc tính. Neostigmin, đặc biệt ở liều cao, có thể làm giảm hoạt tính chẹn thần kinh cơ của quinin. Khi sử dụng đồng thời với các tác nhân chẹn thần kinh cơ khử cực như succinylcholin, tác dụng chẹn pha I của các thuốc này có thể kéo dài, tuy nhiên khi đã dùng thuốc chẹn thần kinh cơ khử cực trong một thời gian dài và chẹn khử cực đã chuyển thành chẹn không khử cực. Thuốc tiêm neostigmin ức chế một cách hiệu quả tác dụng của các chất giãn cơ không khử cực và có thể sử dụng tương tác này để điều trị làm mất tác dụng giãn cơ sau phẫu thuật. Chẹn thần kinh cơ đối kháng với tác dụng của neostigmin trên cơ xương. Trong suy thận, neostigmin có tác dụng kéo dài (1 - 2 giờ) tác dụng của suxamethonium (thuốc này đã cho vài giờ sau mổ ghép thận). Atropin đối kháng với tác dụng muscarinic của neostigmin và tương tác này được sử dụng để làm mất các triệu chứng muscarinic trong ngộ độc neostigmin.
Tác dụng phụ của Neostigmine
Đối với neostigmin, chưa có thông tin đầy đủ đáng tin cậy để có thể ước lượng chính xác về mức độ nguy cơ đối với các phản ứng có hại khác nhau. Tuy nhiên, nhìn chung phản ứng có hại liên quan trực tiếp với triệu chứng này đã xảy ra thường xuyên. Thiếu các triệu chứng như co đồng tử, tăng tiết nước bọt và tăng chảy nước mắt coi như là dấu hiệu của liều neostigmin quá thấp, nhưng phản ứng phụ nặng như co thắt phế quản, hen và chậm nhịp tim là những dấu hiệu của quá liều. Những tác dụng phụ khác nhau như block nhĩ thất và phản ứng tại chỗ tiêm là rất hiếm. Thường gặp: tiết nước bọt, ra mồ hôi, chậm nhịp tim và hạ huyết áp, co thắt phế quản, co đồng tử. Ít gặp: ỉa chảy, co cứng cơ (chuột rút).
Quá liều khi dùng Neostigmine
Triệu chứng cảu quá liều và độc tính: Tác dụng quá liều neostigmin biểu hiện bằng các triệu chứng muscarinic và nicotinic cùng các dấu hiệu liên quan tới hẹ thần kinh trung ương. Tác dụng trên hệ thần kinh trung ương: lú lẫn, thất điều, nói líu nhíu, mất phản xạ, nhịp thở Cheyne - Stockes, co giật toàn thân, hôn mê và liệt hô hấp trung ương. Tác dụng trên vận mạch và các trung tâm tim mạch khác ở hành não dẫn đến hạ huyết áp. Triệu chứng muscarinic: Mờ mắt, ỉa chảy nặng, tăng tiết nước bọt quá mức, nôn nhiều, hơi thở nông, rối loạn hô hấp, thở khò khè, căng ngực, nhịp tim chậm, chuột rút cơ hoặc co giật cơ. Triệu chứng nicotinic: tăng yếu cơ hoặc liệt, đặc biệt ở cánh tay, coor, vai, lưỡi, chuột rút cơ hoặc co giật cơ. Điều trị quá liều: Atropin tiêm tĩnh mạch 2 đến 4 mg, ngoài ra có thể tiêm bắp 2 mg, cứ 5 đến 10 phút một lần, cho đến khi mất các triệu chứng muscarinic và nicotinic.
Bảo quản Neostigmine
Thuốc độc bảng A. BẢo quản trong bao bì kín ở nhiệt độ dưới 40 độ C, tốt nhất là trong khoảng từ 15 đến 30 độ C. Tránh để lạnh và tránh ánh sáng. Để tránh xa tầm với của trẻ em.
