Piribedil được hấp thu nhanh chóng. Piribedil đạt nồng độ tối đa trong máu sau khi uống thuốc 1 giờ. Nồng độ thuốc trong máu giảm theo hai pha: pha đầu tiên có thời gian bán hủy là 1,7 giờ và pha thứ hai chậm hơn có thời gian bán hủy là 6,9 giờ. Piribedil được chuyển hóa mạnh với hai chất chuyển hóa chính (một là dẫn xuất hydroxyl và một là dẫn xuất dihydroxyl). Piribedil được đào thải chủ yếu theo nước tiểu. 68% piribedil hấp thu được bài tiết qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa và 25% được đào thải qua mật. Viên nén Trivastal retard 50mg có đặc tính phóng thích chậm, do đó cho phép hoạt chất được giải phóng và hấp thu một cách từ từ (in vivo); các nghiên cứu dược động thực hiện trên người cho thấy rằng hiệu lực điều trị của thuốc kéo dài trên một ngày đêm. Sau 24 giờ, lượng thuốc được đào thải qua nước tiểu là 50% và được đào thải hoàn toàn sau 48 giờ.
Tác dụng của Piribedil
Piribedil là chất chủ vận dopamine, có tác dụng kích thích các thụ thể dopamine và các đường dẫn truyền dopamine lực ở não. Ở người: cơ chế tác động kích thích dopamine của piribédil được chứng minh qua các nghiên cứu dược lý học lâm sàng. Qua điều trị với piribédil, người ta đã ghi nhận: thuốc gây kích thích sinh điện ở vỏ não kiểu "dopamine lực", lúc thức cũng như lúc ngủ; thuốc có tác động lâm sàng trên các chức năng khác nhau được kiểm soát bởi dopamine, tác động này được chứng minh nhờ sử dụng thang điểm đánh giá hành vi hay khả năng tâm thần. Mặt khác, piribédil làm tăng lưu lượng máu ở đùi (sự hiện diện của các thụ thể dopamine trong hệ thống mạch máu ở đùi cho phép giải thích tác động của piribédil trên tuần hoàn ngoại biên).
Chỉ định khi dùng Piribedil
- Ðiều trị bổ sung các triệu chứng suy giảm bệnh lý về nhận thức và thần kinh giác quan mạn tính (ngoại trừ sự sa sút trí tuệ và bệnh Alzheimer) - Ðiều trị bổ sung chứng khập khễnh cách hồi trong bệnh động mạch tắc nghẽn mạn tính ở các chi dưới (giai đoạn 2). Ghi chú: chỉ định này dựa trên các nghiên cứu chứng tỏ rằng có sự cải thiện về chiều dài khoảng cách đi bộ. - Ðiều trị bệnh liệt rung (Parkinson): + Hoặc được chỉ định dùng đơn độc (điều trị dạng bệnh có run là triệu chứng chủ yếu), + Hoặc được chỉ định dùng phối hợp với levodopa, dùng ngay từ đầu hoặc về sau, đặc biệt trong dạng run rẩy. - Ðược đề nghị trong các biểu hiện thiếu máu cục bộ trong nhãn khoa.
Cách dùng Piribedil
Trong rối loạn nhận thức và thần kinh giác quan do tuổi tác; đau cách hồi hay thiếu máu võng mạc cục bộ: 1 viên/ngày vào cuối bữa ăn chính, hoặc 2 viên/ngày, chia làm 2 lần (trường hợp nặng). Bệnh liệt rung (Parkinson): - Ðiều trị đơn độc: 150-250mg/ngày, chia làm 3-5 lần, mỗi lần 1 viên. - Bổ sung cho liệu pháp lévodopa: 80-140mg/ngày, chia làm 3-5 lần (theo tỉ lệ 50mg piribédil cho 250mg lévodopa). Cách dùng: Uống thuốc với nửa ly nước vào cuối các bữa ăn, không được nhai viên thuốc.
Thận trọng khi dùng Piribedil
Ở bệnh nhân cao huyết áp, việc dùng piribedil không thể thay thế được việc điều trị chuyên biệt bệnh cao huyết áp. LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ Thuốc này được dùng cho người lớn tuổi, ở những đối tượng này không có nguy cơ có thai. Do còn thiếu các số liệu thích đáng, không nên chỉ định thuốc này cho phụ nữ có thai hay đang cho con bú.
Chống chỉ định với Piribedil
Quá mẫn cảm với piribedil. Shock do tim. Nhồi máu cơ tim cấp.
Tương tác thuốc của Piribedil
Các thuốc đối kháng dopamine.
Tác dụng phụ của Piribedil
- Một số rối loạn nhẹ đường tiêu hóa (buồn nôn, nôn mửa, đầy hơi), các rối loạn này có thể tự khỏi sau khi điều chỉnh lại liều cho thích hợp với từng bệnh nhân. - Hiếm hơn, có thể xảy ra một số rối loạn tâm thần như lú lẫn hay dễ bị kích động, các triệu chứng này sẽ tự khỏi khi ngưng điều trị. - Hãn hữu, có thể xảy ra rối loạn về huyết áp (hạ huyết áp tư thế), hoặc huyết áp không ổn định.
Quá liều khi dùng Piribedil
Ở liều rất cao, piribedil sẽ gây nôn mửa do tác động lên vùng kích phát các thụ thể hóa học (CTZ : Chemoreceptive Trigger Zone) : như vậy chất thuốc cũng nhanh chóng được ói ra, điều này giải thích được tại sao trên thực tế lại không có một dữ liệu nào về sự quá liều của thuốc.
