Pramipexol dihydrochlorid monohydrat

Nhóm thuốc
Thuốc chống Parkinson
Thành phần
Pramipexol dihydrochlorid monohydrate
Dạng bào chế
Viên nén, viên nén giải phóng chậm,Viên nén phóng thích chậm
Dược lực của Pramipexol dihydrochlorid monohydrat
Pramipexol là một chất chủ vận dopamine không có nguồn gốc có tính đặc hiệu cao trong ống nghiệm và đầy đủ nội tại hoạt động ở phân họ D 2 của thụ thể dopamine, gắn kết với ái lực cao hơn với D 3 so với D 2 hoặc D 4 các kiểu phụ thụ thể.
Cơ chế hoạt động chính xác của pramipexole trong điều trị Parkinson là không rõ, mặc dù nó được cho là có liên quan đến khả năng kích thích thụ thể dopamin của nó trong striatum. Kết luận này được hỗ trợ bởi các nghiên cứu điện sinh lý ở động vật có chứng minh rằng pramipexole ảnh hưởng đến tỷ lệ kích thích thần kinh trước khi kích hoạt dopamine các thụ thể trong striatum và substantia nigra, vị trí của các nơron gửi các dự báo đến striatum. Sự liên quan của thụ thể liên kết D 3 trong bệnh Parkinson chưa được biết rõ.
Dược động học của Pramipexol dihydrochlorid monohydrat
Pramipexole hiển thị dược động tuyến tính trong khoảng liều lâm sàng. Thời gian bán thải khoảng 8 giờ ở những tình nguyện viên trẻ khỏe mạnh và khoảng 12 giờ ở những người tình nguyện cao tuổi.. Nồng độ trạng thái ổn định là đạt được trong vòng 2 ngày kể từ ngày dùng thuốc.
Hấp thu:
Pramipexole hấp thu nhanh, đạt nồng độ đỉnh trong khoảng 2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của pramipexole lớn hơn 90%, chỉ ra rằng nó hấp thu tốt và ít trải qua hệ thống trao đổi chất. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu pramipexole, mặc dù
thời gian nồng độ tối đa trong huyết tương (T max ) tăng khoảng 1 giờ khi uống thuốc
với bữa ăn.
Phân phối
Pramipexole được phân bố rộng rãi, có thể tích phân bố khoảng 500 L (hệ số
biến thể [CV] = 20%). Khoảng 15% liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa và thải trừ
Thời gian bán hủy của pramipexole là khoảng 8 giờ ở những người tình nguyện khỏe mạnh và 12 giờ ở người cao tuổi.
Bài tiết nước tiểu là con đường chính của loại bỏ pramipexole, với 90% của một liều pramipexole phục hồi trong nước tiểu, gần như tất cả là thuốc không thay đổi.
Chỉ định khi dùng Pramipexol dihydrochlorid monohydrat
Pramipexole dihydrochloride được chỉ định để điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh Parkinson vô căn.Viên nén Pramipexole được chỉ định để điều trị chân Restless chân trung bình đến nghiêm trọng Hội chứng (RLS).
Cách dùng Pramipexol dihydrochlorid monohydrat
Liều lượng thông thường dành cho người lớn bị bệnh Parkinson
Thuốc pramipexole phóng thích nhanh. Liều khởi đầu: bạn dùng 0,125mg, uống ba lần một ngày. Liều duy trì: liều lượng có thể được tăng dần mỗi 5-7 ngày dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp, liều tối đa là 4,5mg/ngày (1,5mg ba lần một ngày). Hiệu quả của liều lượng vượt quá 4,5mg/ngày chưa được chứng minh;
Pramipexole phóng thích kéo dài. Liều khởi đầu: bạn dùng 0,375mg mỗi ngày một lần. Liều duy trì: liều lượng có thể được tăng dần mỗi 5-7 ngày dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp. Đầu tiên bạn dùng 0,75mg mỗi ngày và sau đó tăng lên liều tối đa 4,5mg mỗi ngày. Hiệu quả của liều vượt quá 4,5mg/ngày chưa được thiết lập.
Liều lượng thông thường dành cho người lớn bị hội chứng chân bồn chồn
Pramipexole phóng thích nhanh. Liều khởi đầu: bạn dùng 0,125mg uống một lần một ngày 2-3 giờ trước khi đi ngủ. Nếu cần, bạn có thể tăng liều lên 0,125mg mỗi 4-7 ngày. Liều duy trì: bạn dùng 0,5mg uống một lần mỗi ngày, 2-3 giờ trước khi đi ngủ;
Pramipexole giải phóng kéo dài không được chỉ định cho hội chứng này
Chống chỉ định với Pramipexol dihydrochlorid monohydrat
Chống chỉ định ở những bệnh nhân đã chứng minh quá mẫn cảm với thuốc hoặc thành phần của nó.
Thận trọng lúc dùng
Pramipexole chỉ được sử dụng khi có sự chỉ định của bác sĩ. Thận trọng với các đối tượng:
- Dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc
- Đang có phẫu thuật kể cả phẫu thuật nha khoa
- Người lái xe, vận hành máy móc
- Phụ nữ có thai hoặc cho con bú
- Trẻ em
- Bệnh nhân suy thận
Pramipexole có tương tác với các thuốc sau: Carbidopa / levodopa , Selegiline, Amantadine, Cimetidin, Probenecid, các thuốc bài tiết qua thận.
Tác dụng phụ của Pramipexol dihydrochlorid monohydrat
Một số tác dụng không mong muốn có thể xảy ra khi sử dụng Pramipexole
- Chóng mặt, buồn nôn
- Rối loạn tình dục
- Hay quên, đau đầu
- Rối loạn thị lực
- Rối loạn tâm thần
Bảo quản Pramipexol dihydrochlorid monohydrat
Bảo quản dưới 30oC.
Bảo quản nguyên trong bao bì tránh ánh sáng.