Praziquantel là thuốc trị trị sán. Praziquantel là dẫn xuất pyrazino-isoquinolein. Thuốc praziquantel được sán hấp thu nhanh, tăng tính thẩm thấu của màng tế bào, dẫn tới mất calci nội bào, làm co cứng và liệt hệ cơ của sán nhanh chóng; đồng thời da của sán trưởng thành xuất hiện các mụn nước rồi sau đó bị vỡ tung và phân hủy.
Dược động học của Praziquantel
- Hấp thu: thuốc hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn khi uống trên 80%. Thuốc đạt nồng độ tối đa sau 1-3 giờ. - Phân bố: Praziquantel liên kết với protein huyết tương 80-85%. Thuốc được hấp thu nhanh và toàn bộ cơ thể sán. Thuốc xâm nhập được vào dịch não tuỷ và sữa mẹ. - Chuyển hoá: Thuốc được chuyển hoá qua gan. - Thải trừ: Bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chuyển hoá. Thời gian bán thải của chất mẹ là 1-1,5 giờ và chất chuyển hoá là 4 giờ.
Tác dụng của Praziquantel
Praziquantel có hoạt phổ chống sán rộng, bao gồm các loại sán lá, sán máng và sán dây. Thuốc có tác dụng trên cả ấu trùng và sán trưởng thành. Cơ chế tác dụng của Praziquantel: thuốc có tác dụng làm tăng tính thấm của màng tế bào ở sán dẫn đến mất Ca++ nội bào, làm co cứng và liệt cơ. Ngoài ra thuốc còn tạo ra các không bào trên da sán sau đó vỡ ra phân huỷ làm sán bị tiêu diệt.
Chỉ định khi dùng Praziquantel
Sán máng ký sinh ở gan hay phổi do các loài Schistosoma Haematobium, S. japonicum, S. mansoni và S. Mekongi.
Cách dùng Praziquantel
Tùy theo loài sán máng ký sinh: dùng liều 20-40mg/kg thể trọng chia 1-3 lần uống trong ngày sau bữa ăn, mỗi lần cách nhau 4-6 giờ. Cụ thể như sau: trị sán máng ở gan dùng liều 25mg/kg/ngày. Trị sán máng ở phổi, cũng dùng liều như trên nhưng phải dùng 2 ngày liền. Còn dùng là thuốc đặc hiệu trị bệnh ấu trùng sán lợn lạc chỗ ở hệ thần kinh (neuro-cysticercose) với liều 50mg/kg/ngày. Dùng 2 đợt, mỗi đợt 7 ngày và cách nhau 15 ngày. Và dùng liều độc nhất để tẩy sán bò (Taenia saginata) 10mg/kg, tẩy Diphyllobothrium latum: 25mg/kg, tác dụng tương tự như niclosamid. Tẩy Hymenolepisnana: 20-25mg/kg (tác dụng mạnh hơn niclosamid).
Thận trọng khi dùng Praziquantel
Phụ nữ đang nuôi con bú có thể dùng thuốc nhưng phải nghỉ cho bú trong ngày uống thuốc và sau đó 72 giờ nữa. Dung nạp thuốc thường tốt, có thể gây ra vài tác dụng phụ nhẹ và chóng hết như:chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn, đau bụng.
Chống chỉ định với Praziquantel
Phụ nữ có thai (3 tháng đầu). Quá mẫn cảm với thuốc.
Tương tác thuốc của Praziquantel
Triamcinolone dùng cùng với Praziquantel có thể làm giảm nồng độ của praziquantel trong huyết tương. Praziquantel đã được báo làm tăng nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính của albendazole.
Tác dụng phụ của Praziquantel
Thường gặp là khó chịu, nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi. Các phản ứng chủ yếu do độc tố của sán tiết ra khi chết là buồn nôn, nôn, kích thích màng não, nhức đầu, động kinh. Để giảm các tác dụng không mong muốn, đặc biệt với thần kinh nên phối hợp với dexamethason hoặc prednisolon.
