- Hấp thu: Sinh khả dụng theo đường uống cuae prednisolon xấp xỉ 82%. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt từ 1 - 2 giờ sau khi dùng thuốc. -Phân bố: Prednisolon liên kết với protein huyết tương khoảng 90 - 95%. Độ thanh thải của prednisolon khoảng 7,2 - 10,3 ml/phút/kg. Thể tích phân bố của thuốc khoảng 1,3 - 1,7 l/kg. - Chuyển hoá: Prednisolon được chuyển hoá ở gan và những chất chuyển hoá là dạng ester sulfat và glucuronid. - Thải trừ: chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hoá. Thời gian bán thải xấp xỉ 1,7 - 2,7 giờ.
Tác dụng của Prednisolone
Prednisolon là một glucocorticoid có tác dụng rõ rệt chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch. Prednisolon chỉ có tác dụng mineralocorticoid yếu, vì vậy nếu dùng thuốc trong thời gian có rất ít nguy cơ giữ Natri và phù. Tác dụng chống viêm của prednisolon có hiệu lực bằng 4 mg methylprednisolon và bằng 20 mg hydrocortison. Prednisolon ức chế bạch cầu thoát mạch và xâm nhiễm vào mô bị viêm. Prednisolon dùng đường toàn thân làm giảm số lượng các tế bào lympho, bạch cầu ưa eosin, bạch cầu đơn nhân trong máu ngoại biên và giảm sự di chuyển củachúng vào vùng bị viêm. Thuốc còn ức chế chức năng của các tế bào lympho và của các đại thực bào ở mô. Prednisolon còn giảm tổng hoqựp prostaglandin do ức chế phospholipase A2. Corticosteroid cũng làm tăng nồng độ lipocortin, ức chế phospholipase A2. Cuối cùng thuốc làm giảm sự xuất hiện cyclooxygenase ở những tế bào viêm, do đó làm giảm lượng enzym để sản sinh prostaglandin. Prednisolon làm giảm tính thấm mao mạch do ức chế hoạt tính của kinin và các nội độc tố vi khuẩn và do làm giảm lượng histamin giải phóng bởi bạch cầu ưa base. Tác dụng ức chế miễn dịch của glucocorticoid phần lớn do những tác dụng nêu trên. Với liều thấp, glucocorticoid có tác ụng chống viêm, với liều cao glucocorticoid có tác dụng ức chế miễn dịch. Prednisolon có hiệu lực trong hen phế quản nặng, chứng tỏ vai trò của viêm trong sinh bệnh học miễn dịch của bệnh này.
Chỉ định khi dùng Prednisolone
Viêm mống mắt, viêm mống mắt-thể mi, viêm củng mạc, viêm thượng cũng mạc, viêm màng bồ đào. Viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ toàn thân, một số thể viêm mạch: viêm động mạch thái dương và viêm quanh động mạch nút, bệnh sarcoid, hen phế quản, viêm loét đại tràng, thiếu máu tan huyết, giảm bạch cầu hạt và những bệnh dị ứng bao gồm cả phản vệ. Ung thư như bệnh bạch cầu cấp, u lympho, ung thư vú và ung thư tuyến tiền liệt ở giai đoạn cuối.
Cách dùng Prednisolone
Đường dùng và liều lượng prednisolon phụ thuộc vào bệnh cần điều trị và đáp ứng của người bệnh. - Dạng uống: Liều khởi đầu cho người lớn có thể từ 5 đến 60 mg/ ngày, tùy thuộc vào bệnh cần điều trị và thường chia làm 2 đến 4 lần mỗi ngày. Liều cho trẻ em có thể từ 0,14 đến 2 mg / kg/ ngày, chia làm 4 lần mỗi ngày. Khi cần phải điều trị Prednisolon uống thời gian dài, nên dùng thuốc cách nhật, một lần duy nhất vào buổi sáng, sau khi điều trị phải ngừng thuốc dần từng bước.
Thận trọng khi dùng Prednisolone
Tiền sử viêm giác mạc do nhiễm Herpes simplex. Dùng nhiều và kéo dài. Sử dụng thận trọng với những người bị loãng xương, người mới nối thông( ruột, mạch máu ), rối loạn tâm thần, loét dạ dày - tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim và trẻ đang lớn. Sử dụng thận trọng prednisolon toàn thân cho người cao tuổi vì nguy cơ những tác dụng không mong muốn. Suy tuyến thượng thận cấp có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài điều trị hoặc khi có stress. Khi tiêm trong khớp cần đảm bảo vô trùng tuyệt đối. Khi dùng liều cao, có thể ảnh hưởng đến tác dụng của tiêm chủng vaccin. Trẻ em có thể nhạy cảm hơn với sự ức chế tuyến thượng thận khi điều trị thuốc bôi tại chỗ.
Chống chỉ định với Prednisolone
Nhiễm trùng mắt chảy mủ cấp tính chưa điều trị, nhiễm Herpes simplex bề mặt cấp (viêm gai giác mạc), bệnh thủy đậu, bệnh đậu bò, các bệnh giác mạc và kết mạc khác do virus, lao mắt, nấm mắt. Nhiễm khuẩn nặng trừ shock nhiễm khuẩn và lao màng não. Đã quá mẫn với prednisolon. Nhiễm trùng do do virus, nấm hoặc lao. Đang dùng vaccin virus sống.
Tương tác thuốc của Prednisolone
Prednisolon là chất gây cảm ứng enzym cytocrom P450 và là cơ chất của enzym P450 CYP3A, do đó thuốc này tác động đến chuyển hoá của ciclosporin, erythromycin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, ketoconazol, rifampicin. Phenytoin, phenobarbital, rifampicin và các thuốc lợi tiểu giảm kali huyết có thể làm giảm hiệu lực của prednisolon. Prednisolon có thể gây tăng glucose huyết, do đó cần dùng liều insulin cao hơn. Tránh dùng đồng thời prednisolon với thuốc chống viêm không steroid vì có thể gây loét dạ dày.
Tác dụng phụ của Prednisolone
- Rối loạn điện giải: Hạ huyết áp, kiềm máu, giữ nước muối đôi khi gây tăng huyết áp dẫn đến suy tin sung huyết. - Rối loạn nội tiết chuyển hóa: hội chứng Cushing; ngừng tiết ACTH, (có khi vĩnh viễn), giảm dung nạp glucose hồi phục được, đái đường tiềm ẩn, ngừng tăng trưởng ở trẻ em, đôi khi kinh nguyệt không đều, rậm lông. - Rối loạn cơ xương: teo cơ, yếu cơ, loãng xương (có khi vĩnh viễn, gãy xương bệnh lý, đặc biệt lún đốt sống, hoại thư xương không nhiễm khuẩn của cổ xương đùi, đưt dây chằng. - Rối loạn tiêu hóa: loét dạ dày-tá tràng, xuất huyết, thủng, loét ruột non, viêm tuy cấp. - Rối lọan da: teo da, chậm liền sẹo, ban xuất huyết, bầm máu, mụn trứng cá, rậm lông. - Rối loạn thần kinh: hưng phấn quá độ, sảng khoái, rối lọan giấc ngủ. Hiếm khi hưng cảm quá độ, lẫn tâm thần, sảng mộng, co giật khi ngưng dùng thuốc. - Rối loạn mắt: tăng nhãn áp, đục thủy tinh thể-tăng áp lực nội sọ(do ngừng thuốc đột ngột).
Quá liều khi dùng Prednisolone
Những triệu chứng quá liều bao gồm biểu hiện hội chứng dạng cushing, yếu cơ và loãng xương, chỉ xảy ra khi dùng prednisolon dài ngày. Trong những trường hợp này cần cân nhắc để có quyết định đúng đắn tạm ngừng hoặc ngừng hẳn việc dùng prednisolon.
Đề phòng khi dùng Prednisolone
Phụ nữ có thai.
Bảo quản Prednisolone
Thuốc độc bảng B. Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ 15 - 25 độ C. Tránh ánh sáng.
