Proglutamecin là thuốc giảm đau chống viêm non-steroide mới, có tên hóa học là N-2-[1-(p-chlorobenzoyl)-5-methoxyl-2-methyl-3-indola cetoxy]-ethy-N-3-(N-benzoyl-N',N'-di-n-propyl-DL-isoglutaminyl oxypropyl-pzerazine dimaleate.
Tác dụng của proglutamecin (Afloxan) là cơ chế tác dụng của nhóm thuốc giảm đau chống viêm non-steroide, ức chế tổng hợp prostaglandin. Sau khi hấp thụ vào cơ thể, thuốc giáng hóa thành 2 phần : glutaramic và indoleacetic. Phần indoleacetic là phần có tác dụng chống viêm, ức chế sinh tổng hợp prostaglandine thông qua ức chế enzym cyclo-oxygemase (COX) và ức chế sinh tổng hợp các leucotriene do ức chế lipoxygenase. Do vậy, indoleacetic có tác dụng giảm các phản ứng viêm kéo dài. Phần glutaramic tạo nên một hàng rào bao quanh phần có hoạt tính chống viêm của thuốc, ngăn ngừa sự tiếp xúc của thuốc với màng nhầy dạ dày, giảm sự kích ứng trực tiếp trên dạ dày. Vì vậy phần glutaramic được coi là yếu tố bảo vệ niêm mạc dạ dày. Ngoài ra, phần glutaramic còn ngăn ngừa tác dụng của thuốc lên chất nhầy dạ dày sau khi thuốc đã hấp thụ vào cơ thể. Thuốc không ảnh hưởng đến chức năng chuyển hóa của quá trình tổng hợp sụn khớp.
Tác dụng của Proglutamecin
Giảm đau chống viêm non-steroide.
Chỉ định khi dùng Proglutamecin
- Đau khớp : trong viêm khớp, thoái khớp, viêm khớp dạng thấp.- Thấp khớp : thấp khớp mãn tiến triển, thấp khớp cấp, viêm cột sống, goutte gấp.- Chấn thương : bong gân, dập cơ, bầm cơ, giảm đau trong rách cơ, gãy xương, sau phẫu thuật tạo hình.- Rối loạn cập khớp và cận mạch : viêm quanh khớp, viêm bao cơ, viêm cơ, viêm màng hoạt dịch, cứng cổ, đau rễ thần kinh, viêm rễ thần kinh, đau lưng, đau thần kinh tọa, viêm mô mềm, viêm tắc tĩnh mạch.- Khoa tai mũi họng : viêm tai, viêm xoang, viêm mũi họng, viêm lưỡi, viêm xương chũm.
Cách dùng Proglutamecin
Khởi đầu điều trị :300 mg - 600 mg hàng ngày, chia 2 lần trong bữa ăn trong vòng 2 tuần hoặc hơn nữa nếu cần. Trong trường hợp nặng : có thể tăng lên 900 mg/ngày, chia 3 lần.Duy trì : 300-450 mg/ngày.Dùng tại chỗ : xoa 1 lớp mỏng lên vùng bị đau, 2-3 lần/ngày.
Thận trọng khi dùng Proglutamecin
Proglutamecin rất an toàn với dạ dày, tuy nhiên trên những bệnh nhân đang có loét dạ dày tiến triển cần theo dõi khi sử dụng. Thuốc không nên chỉ định cho phụ nữ có thai và cho con bú. Bệnh nhân có suy thận và rối loạn hệ thần kinh trung ương nên theo dõi chặt khi dùng Proglutamecin. Nếu dùng dạng bôi kéo dài có thể gây dị ứng, trong trường hợp đó cần thận trọng và có thể ngừng thuốc. Thận trọng trên các bệnh nhân có rối loạn chảy máu.
Chống chỉ định với Proglutamecin
Trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các dẫn xuất của indole. Thuốc không dùng cho phụ nữ có thai ở những tuần cuối.
Tương tác thuốc của Proglutamecin
Proglutamecin không tương tác với các thuốc chống đông đường uống, thuốc điều trị cao huyết áp, các glycoside trợ tim, thuốc hạ đường huyết uống. Tuy nhiên các điều trị kèm theo Proglutamecin cần theo dõi cẩn thận.
Tác dụng phụ của Proglutamecin
Proglutamecin rất an toàn, tuy nhiên có thể buồn nôn thoảng qua, táo bón, nhức đầu, đau thượng vị.