- Hấp thu: Buflomedil được hấp thu nhanh ở ruột, lưu lại chủ yếu trong huyết tương (ở chuột cống và chó, 50% sản phẩm còn ở tình trạng tự do). - Phân bố: Thể tích phân phối trong toàn cơ thể cho thấy thuốc được phân phối rộng và đến mô nhiều. - Chuyển hoá: Sự chuyển hóa của Buflomedil đã được nghiên cứu ở chuột cống và ở chó bằng phương pháp phân tích lý hóa và bằng cách đánh dấu bằng C14, ở người bằng phương pháp kiểm định lý hóa, - Thải trừ: Ðào thải nhanh qua thận (6-18%), nhưng nhất là qua các đường chuyển hóa khác (mật, vv ).Ở người suy thận nặng, thời gian bán hủy đào thải ở huyết tương là 5,38 giờ ± 3,41. Thời gian bán hủy đào thải ở huyết tương tương đối ngắn: từ 1,47 đến 2,60 giờ. Vận tốc đào thải và mức độ gắn kết không tùy thuộc vào đường sử dụng. Thời gian bán hủy đào thải ở huyết tương tương đối ngắn: từ 1,47 đến 2,60 giờ. Vận tốc đào thải và mức độ gắn kết không tùy thuộc vào đường sử dụng
Tác dụng của Buflomedil
Tác động trên mạch máu của Buflomedil có liên quan đến hai thành phần dược lý: tác động ức chế adrénaline alfa-1 và alfa-2 và một tác động trực tiếp trên cấu trúc của tế bào cơ của hệ vi tuần hoàn: - Do tác động ức chế adrenaline alfa-1 không chuyên biệt, Buflomedil đối kháng tại chỗ với tác động gây co mạch của adrénaline, của chứng stress và thời tiết lạnh. Tác động này chủ yếu được tìm thấy ở các động mạch giàu thụ thể alfa trên các động mạch ngoại biên của các cơ trên đường tuần hoàn phân phối máu. - Do tác động chuyên biệt trên hệ vi tuần hoàn có liên quan đến tác dụng trên sự chuyển động của dòng calci ở các tế bào cơ xung quanh mạch máu, Buflomedil mở các cơ thắt trước mao quản đã bị co thắt trước đó và do đó hồi phục lại hoạt động chức năng của hệ vi tuần hoàn ở cơ và ở da. - Tác động điều hòa vận mạch: Ngoài tác động giãn mạch ngoại biên, hoạt hóa não bộ, Buflomedil còn có tác động điều hòa huyết lưu, bao gồm: cải thiện khả năng biến dạng hồng cầu và độ nhờn của máu, ức chế sự ngưng kết tiểu cầu. - Tóm lại: với các đặc tính dược lực học nêu trên, Buflomedil được ưa dùng và thích hợp nhất trong điều trị các bệnh mạch máu ngoại biên và não. Buflomedil cũng ảnh hưởng đến số lượng và chất lượng của máu trong việc nuôi dưỡng các vùng bị thiếu máu (do nghẽn mạch hoặc do hiện tượng bị cướp máu bởi dùng các thuốc giãn mạch quá mạnh) nhưng lại không gây ảnh hưởng có tính cách hệ thống. Ở động vật: - Nghiên cứu quay phim khảo sát vi thể định lượng (microcinématographie quantitative) trực tiếp trên gò má của chuột lang đã cho thấy có tăng đường kính của các vi mạch từ 16 đến 20% sau khi sử dụng tại chỗ Buflomedil. - Tiêm trong động mạch, trong tĩnh mạch và trong tá tràng ở chó tỉnh táo hoặc bị gây mê, Buflomedil làm tăng lưu lượng máu ở động mạch đùi nhưng cũng làm tăng lưu lượng máu đến da và cơ với giảm tổng kháng ngoại vi. Sự tăng này cao hơn đáng kể so với các thuốc cùng nhóm được sử dụng để đối chứng. Ở người: - Thực hiện các xét nghiệm soi mao mạch sau khi điều trị bằng Buflomedil đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch cho thấy rằng có tăng về số lượng và kích thước của các quai mao quản và làm giãn các cơ thắt trước mao quản, đồng thời tăng vận tốc tuần hoàn của hồng cầu. - Buflomedil không gây chuyển động khối lượng quan trọng của máu, do đó không làm thay đổi đáng kể động lực máu ở tim (huyết áp động mạch tâm thu và tâm trương, tần số tim, áp lực phụt máu ở tâm thất, lưu lượng tim toàn phần và tâm thu, chỉ số tim, làm việc của thất trái). Ðiều này đã được kiểm chứng ở động vật và ở người bằng phương pháp thông tim.
Chỉ định khi dùng Buflomedil
Các rối loạn tuần hoàn não mạn tính (do xơ vữa động mạch não như khó tập trung, chóng mặt, sa sút trí tuệ người có tuổi), tai biến mạch máu não như thiếu máu cục bộ và tình trạng ngập máu, chấn thương sọ não. Rối loạn tuần hoàn ở mắt và tai trong. Bệnh lý mạch máu ngoại biên. Bệnh Raynaud.
Cách dùng Buflomedil
Dạng viên: 1 viên x 2-3 lần/ngày. Dạng tiêm: IM hoặc IV chậm: 1 ống/lần x 2 lần/ngày; Truyền tĩnh mạch trong NaCl 0,9% hoặc glucose 5%: 2-8 ống/ngày. Bệnh nhân suy thận: giảm 1/2liều.
Thận trọng khi dùng Buflomedil
Bệnh nhân suy thận.
Chống chỉ định với Buflomedil
Quá mẫn với thành phần thuốc
Tương tác thuốc của Buflomedil
Không pha chung với thuốc khác.
Tác dụng phụ của Buflomedil
Rất hiếm & thoáng qua: rối loạn nhu động dạ dày-ruột, buồn nôn, nhức đầu, chóng mặt, cảm giác kim châm ở đầu chi & nóng da.
Quá liều khi dùng Buflomedil
Không có hiện tượng ngộ độc nào được phát hiện khi dùng liều cao trong những điều kiện thông thường. Trường hợp cố tình uống một lượng thuốc rất lớn, có thể gây kích động hoặc kích thích não với cơn co giật. Xử lý bằng cách dùng benzodiazépine.
