Promethazin được dùng để chữa triệu chứng hoặc đề phòng các phản ứng quá mẫn (như mày đay, phù mạch, viêm mũi, viêm kết mạc và ngứa), để an thần ở cả trẻ em (trừ trẻ nhỏ) và người lớn, cũng như để giảm lo âu và tạo giấc ngủ nhẹ, người bệnh dễ dàng tỉnh dậy. DƯỢC LỰC HỌC:- Promethazin là dẫn chất phenothiazin có cấu trúc khác các phenothiazin chống loạn tâm thần ở mạch nhánh phụ và không có thay thế ở vòng. Người ta cho rằng cấu hình này làm thuốc giảm tác dụng dopaminergic ở thần kinh trung ương (chỉ còn bằng 1/10 tác dụng của clopromazin)Promethazin có tác dụng kháng Histamin và an thần mạnh. Tuy vậy, thuốc cũng có thể kích thích hoặc ức chế một cách nghịch lý hệ thần kinh trung ương. Ức chế thần kinh trung ương, biểu hiện bằng an thần, là phổ biến khi dùng thuốc với liều điều trị để kháng Histamin. Promethazin cũng có tác dụng chống nôn, kháng cholinergic, chống say tàu xe và tê tại chỗ. Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng chống ho nhẹ, phản ánh tiềm năng ức chế hô hấp.- Promethazin là thuốc chẹn thụ thể H1 do tranh chấp với Histamin ở các vị trí của thụ thể H1 trên các tế bào tác động, nhưng không ngăn cản giải phóng Histamin, do đó thuốc chỉ ngăn chặn những phản ứng do Histamin tạo ra. Promethazin đối kháng ở những mức độ khác nhau, với hầu hết, nhưng không phải là tất cả các tác dụng dược lý của Histamin, kể cả mày đay, ngứa. Do đó thuốc được dùng trong tiền mê, trước các thủ thuật có thể gây giải phóng Histamin. Ngoài ra, tác dụng kháng cholinergic của hầu hết các thuốc kháng Histamin còn gây khô mũi và niêm mạc miệng.- Promethazin có tính kháng cholinergic, ngăn chặn đáp ứng với acetylcholin thông qua thụ thể muscarinic. Tác dụng chống nôn, chống say tàu xe và chống chóng mặt của Promethazin là do tác dụng kháng cholinergic trung ương trên tiền đình, trên trung tâm nôn tích hợp và trên vùng phát động nhận cảm hóa chất của não giữa. Tác dụng chống ho nhẹ có thể do tính chất kháng cholinergic và ức chế thần kinh trung ương của thuốc. Promethazin và các phenothiazin khác có tác dụng chẹn alpha adrenergic, gây nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.DƯỢC ĐỘNG HỌC:- Promethazin được hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Dùng theo đường uống, thuốc đều bắt đầu có tác dụng kháng Histamin và an thần trong vòng 20 phút. Tác dụng kháng Histamin có thể kéo dài tới 12 giờ hoặc lâu hơn, còn tác dụng an thần có thể duy trì từ 2- 8 giờ tùy theo liều và đường dùng. - Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương từ 76-93%. Thuốc được phân bố rộng rãi tới các mô của cơ thể. Mặc dù nồng độ trong não có thấp hơn với các bộ phận khác, nhưng vẫn cao hơn nồng độ trong huyết tương. Thuốc dễ dàng qua nhau thai.- Promethazin chuyển hóa mạnh ở gan cho sản phẩm chủ yếu là Promethazin sulphoxid và cả N –demethyl Promethazin. Thuốc thải trừ qua nước tiểu và phân, phần lớn ở dạng Promethazin sulphoxid và dạng glucuronid.
Cách dùng Promethazin 25mg
Với các tình trạng dị ứngThuốc thường được dùng khi đi ngủ vì tác dụng an thần mạnh.Người lớn: Uống 12,5 mg/lần, 4 lần/ngày, trước bữa ăn và khi đi ngủ, hoặc 25 mg khi đi ngủ, nếu cần.Trẻ em: 0,1 mg/kg, cách 6 giờ/lần; hoặc 0,5 mg/kg, khi đi ngủ.Phòng say sóng, say tàu xeNgười lớn: 25 mg/lần, 2 lần/ngày. Liều đầu tiên cần uống ít nhất là 30 - 60 phút trước khi khởi hành. Liều thứ 2 có thể uống sau 8 - 12 giờ, nếu cần.Trẻ em: 0,5 mg/kg, liều này có thể nhắc lại sau 8 - 12 giờ, nếu cần.Trường hợp buồn nôn và nônChỉ dùng khi nôn kéo dài hoặc đã biết rõ nguyên nhân.Người lớn: Tiêm bắp hoặc đặt trực tràng: 12,5 - 25 mg/lần; cách 4 - 6 giờ/lần, nếu cần.Trẻ em: 0,25 - 0,5 mg/kg, cứ 4 - 6 giờ một lần.
Chống chỉ định với Promethazin 25mg
Hôn mê hay đang dùng IMAO; phụ nữ có thai, cho con bú, sơ sinh & trẻ sinh non.
