Misoprostol là chất tương tự prostaglandin E1, có tác dụng ức chế tiết acid dạ dày và bảo vệ niêm mạc dạ dày.
Dược động học của Misoprostol
- Hấp thu: Misoprostol được hấp thu nhiều và khử este nhanh thành misoprostol acid, chất có hoạt tính lâm sàng và khác với hợp chất mẹ, có thể phát hiện thấy trong huyết tương. Misoprostol được hấp thụ nhanh sau khi uống với Tmax(thời gian đạt nồng độ tối đa) của misoprostol acid là 9-15 phút. - Phân bố: Sự liên kết với protein huyết tương của misoprostol acid thấp hơn 90% và không phụ thuộc vào nồng độ trong phạm vi liều điều trị. - Chuyển hoá: Misoprostol không ảnh hưởng đến những hệ thống enzym oxydase của gan(cytocrom P450) ở động vật. - Thải trừ: thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.
Tác dụng của Misoprostol
Misoprostol có tác dụng ức chế tiết acid dịch vị và bảo vệ niêm mạc dạ dày. Khi dùng với liều ngăn chặn tiết acid dạ dày, misoprostol có tác dụng lành vết loét dạ dày có hiệu quả như những thuốc đối kháng H2, tuy nhiên tác dụng giảm đau do loét và lành loét tá tràng của misoprostol không được chắc chắn. Hiện nay thuốc này được dùng chủ yếu để dự phòng loét thường xảy ra trong điều trị dài hạn thuốc chống viêm không steroid. Thuốc chống viêm không steroid wcs chế tổng hợp prostaglandin và sự thiếu hụt prostaglandin trong niêm mạc dạ dày có thể dẫn đến giảm tiết bicarbonat và dịch nhầy, và có thể góp phần vào tổn thương niêm mạc do những thuốc này gây nên. Misoprostol có thể làm tăng sản xuất bicarbonat và dịch nhầy, nhưng ở người dùng liều 200 mcg và cao hơn, cũng có tác dụng chống tiết. Misoprostol gây giảm vừa phải nồng độ pepsin trong điều kiện cơ bản, nhưng không gây giảm khi kích thích bởi histamin. Thuốc không có tác dụng rõ rệt trên gastrin lúc đói hoặc sau bữa ăn.
Chỉ định khi dùng Misoprostol
Viêm loét dạ dày tá tràng, điều trị & ngăn ngừa viêm loét dạ dày tá tràng do dùng NSAID.
Cách dùng Misoprostol
Uống trong hoặc sau bữa ăn & trước khi đi ngủ. Ðiều trị viêm loét dạ dày tá tràng 1 viên x 4 lần/ngày trong 4-8 tuần. Ngăn ngừa viêm loét dạ dày tá tràng do dùng NSAID 2-4 viên, chia làm nhiều lần.
Thận trọng khi dùng Misoprostol
Có nguy cơ biến chứng nặng do hạ huyết áp như bệnh lý mạch máu não hoặc bệnh lý mạch vành. Suy gan. Phụ nữ tiền mãn kinh, phụ nữ cho con bú, trẻ em, người cao tuổi.
Chống chỉ định với Misoprostol
Quá mẫn với prostaglandin. Phụ nữ mang thai.
Tương tác thuốc của Misoprostol
Không dùng chung với thuốc kháng acid có chứa Mg.
Tác dụng phụ của Misoprostol
Rối loạn tiêu hóa, tăng men gan, tăng protein niệu, tăng bạch cầu, giảm hồng cầu, rối loạn kinh nguyệt, chóng mặt, phát ban. Hiếm gặp: đa niệu, tăng BUN, mề đay, ngứa, nhức đầu.
Quá liều khi dùng Misoprostol
Chưa xác định được liều độc của misoprostol ở người bệnh dung nạp được liều tích luỹ tổng cộng mỗi ngày là 1600 mcg, chỉ có thông báo về triệu chứng khó chịu ở đường tiêu hoá. Ở động vật, những tác dụng độc cấp tính là ỉa chảy, tổn thương dạ dày ruột, hoại tử tim từng ổ, hoại tử gan, hoại tử tiểu quản thận, teo tinh hoàn, khó thở, đau bụng, ỉa chảy, sốt, đánh trống ngực, giảm huyết áp hoặc nhịp tim chậm. Điều trị triệu chứng bằng liệu pháp hỗ trợ.
Bảo quản Misoprostol
Thuốc độc bảng B. Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25 độ C, nơi khô ráo.
