Propylthipuracil là thuốc ức chế tổng hợp hormon tuyến giáp.
Dược động học của Propylthiouracil
Propylthiouracil hấp thu được qua đường tiêu hoá. Nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi uống 1-2 giờ. Thuốc tập chung nhiều ở tuyến giáp. Thời gian bán thải khoảng 1 giờ. Chuyển hoá nhanh và thải trừ qua nước tiểu. Thuốc qua được nhau thai và sữa mẹ.
Tác dụng của Propylthiouracil
Propylthiouracil có tác dụng ức chế tổng hợp hormon tuyến giáp bằng cách ức chế quá trình oxy hoá iodod thành iod tự do và ức chế sự gắn phân tử iod vào tiền chất của tuyến giáp. Ngoài ra nó còn có tác dụng ức chế quá trình chuyển T4 thành T3 ở ngoại vi.
Chỉ định khi dùng Propylthiouracil
Điều trị cường giáp để chuẩn bị phẫu thuật hoặc điều trị bằng iod phóng xạ; xử trí cơn nhiễm độc giáp.
Cách dùng Propylthiouracil
Dùng theo đường uống, ngày uống làm 3 lần cách nhau 8 giờ. Điều trị cường giáp: Liều ban đầu cho người lớn là 300 - 450 mg/ngày, chia làm 3 lần; trường hợp nặng có thể dùng liều ban đầu là 600 - 1200 mg/ngày. Khi đã kiểm soát được thì tiếp tục dùng liều ban đầu trong khoảng 2 tháng rồi điều chỉnh liều theo dung nạp thuốc và đáp ứng của người bệnh. Liều duy trì thường bằng 1/3 đến 2/3 liều ban đầu (100 - 150 mg/ngày). Liều ban đầu ở trẻ em là 5 - 7 mg/kg/ngày (hoặc 50 - 150 mg/ngày cho trẻ 6 - 10 tuổi; 150 - 300 mg hoặc 150 mg/m2/ngày cho trẻ trên 10 tuổi), chia thành liều nhỏ, uống cách nhau 8 giờ. Liều duy trì ở trẻ em: 1/3 đến 2/3 liều ban đầu, chia thành nhiều liều nhỏ uống trong ngày. Điều trị cơn nhiễm độc giáp ở người lớn (do chuyên khoa chỉ định): Uống 200 mg/lần, ngày thứ nhất uống các lần cách nhau 4 - 6 giờ, khi đã kiểm soát được thì giảm dần xuống liều thường dùng. Cần giảm liều ở người cao tuổi: Liều ban đầu 150 - 300 mg/ngày. Người suy thận: Độ thanh thải creatinin 10 - 50 ml/phút dùng 75% liều thường dùng; độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút dùng 50% liều thường dùng.
Thận trọng khi dùng Propylthiouracil
Người có bướu cổ to; mang thai (Phụ lục 2); suy gan (Phụ lục 5); suy thận (Phụ lục 4); người trên 40 tuổi; phải theo dõi chặt chẽ về huyết học (đếm các loại tế bào máu, công thức bạch cầu) nhất là trong giai đoạn đầu dùng thuốc; theo dõi các triệu chứng nhiễm khuẩn; người đang dùng thuốc khác có khả năng làm giảm bạch cầu; theo dõi thời gian prothrombin, thời gian chảy máu; chức năng gan. Người bệnh phải thông báo ngay cho bác sĩ khi bị đau họng, loét miệng, sốt.
Chống chỉ định với Propylthiouracil
Bị mắc các bệnh về máu (mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản); viêm gan; mẫn cảm với propylthiouracil hoặc một thành phần của thuốc, cho con bú
Tác dụng phụ của Propylthiouracil
Buồn nôn, nôn; đau thượng vị; nhức đầu; sốt; đau khớp; ngứa; phù; giảm toàn thể huyết cầu; mất bạch cầu hạt (nặng); rụng tóc, viêm da tróc; vàng da; viêm gan. Hội chứng giống lupus ban đỏ. Xử trí ADR: Nếu bị giảm bạch cầu hạt, thiếu máu thì phải ngừng thuốc, điều trị triệu chứng, dùng liệu pháp hỗ trợ; ngừng hẳn thuốc nếu trans- aminase gan cao hơn bình thường 3 lần; theo dõi chức năng giáp để sớm điều chỉnh liều.
Quá liều khi dùng Propylthiouracil
Điều trị triệu chứng và hỗ trợ; gây nôn; rửa dạ dày; chống nhiễm khuẩn; truyền máu tươi; chế độ ăn uống nghỉ ngơi thích hợp nếu bị viêm gan; có thể dùng giảm đau, an thần, truyền dịch.
Bảo quản Propylthiouracil
Bảo quản trong lọ thật kín ở nhiệt độ 15 - 30 oC. Chú thích: Methylthiouracil (MTU), BTU (Benzylthiouracil) là thuốc kháng giáp cũng thuộc nhóm thiouracil, rất thông dụng trước đây nhưng hiện không còn được dùng do có nhiều tác dụng phụ và nay được thay
