Bosentan được chỉ định trong điệu trị tăng huyết áp động mạch phổi ( Nhóm I theo WHO) ở bệnh nhân có các triệu chứng nhóm III hoặc IV (WHO), để cải thiện khả năng luyện tập và làm giảm tỷ lệ trường hợp xấu về lâm sàng.
Cách dùng Ravenell-125
Bệnh nhân trên 12 tuổi: bắt đầu điều trị với Misenbo 62,5 mg x 2 lần/ngày. Người có thể trọng thấp (Trẻ em: Liều khuyến cáo cho trẻ em 1 tháng tuổi - 12 tuổi. + 10 - 20 kg: khởi đầu 31,25 mg/lần/ngày, sau 4 tuần tăng đến liều duy trì 31,25 mg x 2 lần/ngày. + 20 - 40 kg: khởi đầu 31,25 mg x 2 lần/ngày, sau 4 tuần tăng đến liều duy trì 62,5 mg x 2 lần/ngày. +Trên 40 kg: khởi đầu 62,5mg x 2 lần/ngày. sau 4 tuần tăng đến liều duy trì 125 mg x 2 lần/ ngày. Bệnh nhân suy thận: không cần điều chỉnh liều cách dùng phải uống viên vào buổi sáng và buổi chiều, cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Thận trọng khi dùng Ravenell-125
- Không được bắt đầu điều trị với Bosentan nếu huyết áp tâm thu dưới 85 mmHg. - Bosentan chống chỉ định với những bệnh nhân suy gan vừa và nặng. - Không nên bắt đầu điều trị với Bosentan ở những bệnh nhân có nồng độ aminotransferase cao gấp 3 lần giới hạn trên. - Không nên dùng Bosentan ở những bệnh nhân hạ huyết áp. - Thận trọng lựa chọn liều đối với bệnh nhân cao tuổi, xét đến tần số cao giảm chức năng gan, thận hoặc tim, các bệnh mắc đồng thời hoặc điều trị với các thuốc khác. - Bosentan và những thuốc đối kháng thụ thể Endothelin gây quái thai ở chuột và không nên dùng cho phụ nữ mang thai hay phụ nữ có khả năng sinh đẻ nhưng không sử dụng phương pháp tranh thai tin cậy. Các biện pháp tránh thai nội tiết có thể không đầy đủ.
Chống chỉ định với Ravenell-125
Mẫn cảm với Bosentan hay bất kỳ thành phần nào của thuốc
Tác dụng phụ được báo cáo bao gồm nhức đầu, viêm mũi - họng, đỏ bừng mặt, phù nề, hạ huyết áp, chóng mặt, đành trống ngực, rối loạn tiêu hóa, ngưa, phát ban, mệt mỏi, chuột rút, thiếu máu. sốc phản vệ và phù mạch hiếm khi được báo cáo. tăng Enzym gan phụ thuộc liều có thể xảy ra, bất thường chức năng gan, xơ gan và suy gan đã được báo cáo. Bosentan gây thái quai ở động vật
Dùng Ravenell-125 theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Bosentan
Nhóm thuốc
Thuốc tim mạch
Thành phần
Bosentan monohydrat
Dược lực của Bosentan
Endothelin – 1 (ET – 1) là một hormon thần kinh tác dụng bởi sự gắn kết với thụ thể ETA và ETB ở nội bộ và cơ trơn mạch. Nồng độ ET – 1 tăng lên trong huyết tương và mô phổi của bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi, gợi ý về vai trò gây bệnh của ET-1. Bosentan là một thuốc đối kháng đặc hiệu và cạnh tranh ở các thụ thể của endothelin tuýp ETA và ETB. Bosentan có ái lực hơi cao hơn đối với thụ thể ETA so với thụ thể ETB.
Dược động học của Bosentan
Với người khỏe mạnh, sau khi uống, nồng độ trong huyết tương đối đa của Bosentan đạt được trong vòng 3 - 5 giờ và t1/2 khoảng 5 giờ. ít dữ liệu trên bệnh nhân cho thấy sự lưu lại trong Bosentan trong cơ thể bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi lớn hơn khoảng 2 lần so với người lớn khỏe mạnh. Hấp thu: sinh khả dụng tuyệt đối của Bosentan ở người tình nguyện bình thường khoảng 50% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đối đạt đươc trong khoảng 3-5 giờ sau khi uống 1 liều. phân bố: thể tích phân bố khoảng 18 lít. Bosentan gắn kết ở mức cao (>98%) với protein huyết tương, chủ yếu với albumin. Bosentan không thâm nhập vào hồng cầu. Chuyển hóa: Bosentan được chuyển hóa ở gan. bosentan có 3 chất chuyển hóa, một chất có hoạt tính dược lý và có thể đóng góp 10-20% vào tác dụng của Bosentan. Bosentan là chất gây cảm ứng enzym CYP2C9 và CYP3A4 và có thể cả CYP2C19. Thải trừ: sự thanh thải toàn phần sau khi 1 liều tiêm tĩnh mạch khoảng 4 l/giờ ở bệnh nhân có tăng huyết áp động mạch phổi. khi uống thuốc nhiều liều, nồng độ trong huyết tương ở người lớn khỏe mạnh giảm dần đến 50 -65 % nồng độ nhận thấy sau khi dùng liều đơn, có thể do tác dụng tự cảm ứng của enzym chuyển hóa ở gan. trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3 - 5 ngày. Bosentan được thải trừ do sự bài tiết trong mật sau khi được chuyển hóa ở gan. Dưới 3% của một liều uống được bài tiết trong nước tiểu.
Chỉ định khi dùng Bosentan
Bosentan được chỉ định trong điệu trị tăng huyết áp động mạch phổi ( Nhóm I theo WHO) ở bệnh nhân có các triệu chứng nhóm III hoặc IV (WHO), để cải thiện khả năng luyện tập và làm giảm tỷ lệ trường hợp xấu về lâm sàng.
Cách dùng Bosentan
Bệnh nhân trên 12 tuổi: bắt đầu điều trị với Misenbo 62,5 mg x 2 lần/ngày. Người có thể trọng thấp (Trẻ em: Liều khuyến cáo cho trẻ em 1 tháng tuổi - 12 tuổi. + 10 - 20 kg: khởi đầu 31,25 mg/lần/ngày, sau 4 tuần tăng đến liều duy trì 31,25 mg x 2 lần/ngày. + 20 - 40 kg: khởi đầu 31,25 mg x 2 lần/ngày, sau 4 tuần tăng đến liều duy trì 62,5 mg x 2 lần/ngày. +Trên 40 kg: khởi đầu 62,5mg x 2 lần/ngày. sau 4 tuần tăng đến liều duy trì 125 mg x 2 lần/ ngày. Bệnh nhân suy thận: không cần điều chỉnh liều cách dùng phải uống viên vào buổi sáng và buổi chiều, cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Thận trọng khi dùng Bosentan
- Không được bắt đầu điều trị với Bosentan nếu huyết áp tâm thu dưới 85 mmHg. - Bosentan chống chỉ định với những bệnh nhân suy gan vừa và nặng. - Không nên bắt đầu điều trị với Bosentan ở những bệnh nhân có nồng độ aminotransferase cao gấp 3 lần giới hạn trên. - Không nên dùng Bosentan ở những bệnh nhân hạ huyết áp. - Thận trọng lựa chọn liều đối với bệnh nhân cao tuổi, xét đến tần số cao giảm chức năng gan, thận hoặc tim, các bệnh mắc đồng thời hoặc điều trị với các thuốc khác. - Bosentan và những thuốc đối kháng thụ thể Endothelin gây quái thai ở chuột và không nên dùng cho phụ nữ mang thai hay phụ nữ có khả năng sinh đẻ nhưng không sử dụng phương pháp tranh thai tin cậy. Các biện pháp tránh thai nội tiết có thể không đầy đủ.
Chống chỉ định với Bosentan
Mẫn cảm với Bosentan hay bất kỳ thành phần nào của thuốc
Tác dụng phụ được báo cáo bao gồm nhức đầu, viêm mũi - họng, đỏ bừng mặt, phù nề, hạ huyết áp, chóng mặt, đành trống ngực, rối loạn tiêu hóa, ngưa, phát ban, mệt mỏi, chuột rút, thiếu máu. sốc phản vệ và phù mạch hiếm khi được báo cáo. tăng Enzym gan phụ thuộc liều có thể xảy ra, bất thường chức năng gan, xơ gan và suy gan đã được báo cáo. Bosentan gây thái quai ở động vật
