Rileptid
- Nhóm thuốc
- Thuốc hướng tâm thần
- Thành phần
- Risperidone
- Dạng bào chế
- Viên nén bao phim
- Dạng đóng gói
- Hộp 2 vỉ, 6 vỉ x 10 viên
- Sản xuất
- Egis Pharma., Ltd - HUNG GA RY
- Đăng ký
- Egis Pharma., Ltd - HUNG GA RY
- Số đăng ký
- VN-4417-07
- Tác dụng của Rileptid
- Risperidone có ái lực cao với các thụ thể serotonin 5-HT2 và dopamine D2.
Risperidone cũng gắn kết vào thụ thể alfa1 (alpha1-adrenergic) và có ái lực thấp hơn với thụ thể histamine H1 và thụ thể alpha2-adrenergic. Risperidone không có ái lực với các thụ thể cholinergic. Mặc dầu risperidone là chất đối kháng mạnh với thụ thể D2, được xem là cải thiện các triệu chứng dương tính của bệnh tâm thần phân liệt, nhưng risperidone ít gây ức chế các hoạt động về vận động và ít gây chứng giữ nguyên thế hơn các thuốc an thần kinh chủ yếu. Là chất đối kháng cân bằng giữa thụ thể serotonin và dopamine trung ương, risperidone có thể làm giảm nguy cơ gây tác dụng phụ ngoại tháp và mở rộng tác động điều trị đối với các triệu chứng âm tính và triệu chứng cảm xúc ở bệnh nhân tâm thần phân liệt. - Chỉ định khi dùng Rileptid
- - Tâm thần phân liệt cấp & mãn tính. - Các triệu chứng về tình cảm: trầm cảm, cảm giác có tội, lo âu đi kèm với tâm thần phân liệt.- Điều trị hưng cảm liên quan đến rối loạn lưỡng cực.- Điều trị các rối loạn hành vi ở bệnh nhân sa sút trí tuệ.- Điều trị tự kỷ ở trẻ em và thanh thiếu niên.
- Cách dùng Rileptid
- Liều dùng: 1 mg x 2 lần/ngày vào ngày thứ nhất với các nấc tăng 1 mg x 2 lần/ngày cho đến tổng liều là 6 - 8 mg/ngày đạt được trong 3 - 7 ngày.
Người lớn tuổi hoặc suy thận & suy gan: 0,5 mg x 2 lần/ngày.Tâm thần phân liệtNgười trưởng thành- Liều hằng ngày có thể được dùng 1 lần hoặc chia làm 2 lần.- Nên bắt đầu dùng Risperidon với liều 2 mg/ngày. Có thể tăng liều lên 4 mg vào ngày thứ hai. Hầu hết bệnh nhân đáp ứng tốt với liều 4-6 mg/ngày. Liều này có thể được duy trì hoặc điều chỉnh tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân.- Liều trên 10 mg/ngày không cho thấy có hiệu quả cao hơn so với những liều thấp hơn và có thể gây ra những triệu chứng ngoại tháp. Không nên dùng liều cao hơn 16 mg/ngày vì chưa được đánh giá độ an toàn.Người cao tuổi- Liều khởi đầu nên dùng là 0,5 mg x 2 lần/ngày. Liều này có thể điều chỉnh tăng thêm 0,5 mg đến tối đa 2 mg Risperidon cho mỗi lần uống.Rối loạn lưỡng cực – thể hưng cảm- Risperidon nên được uống 1 lần trong ngày. Liều khởi đầu là 2 mg. Nếu cần tăng liều, nên được thực hiện sau 24 tiếng và tăng 1 mg/ngày. Hiệu quả của thuốc được ghi nhận trong khoảng từ 1-6 mg/ngày.Rối loạn hành vi ở bệnh nhân sa sút trí tuệ- Nên khởi đầu với liều 0,25 mg x 2 lần/ngày. Liều này có thể tăng thêm 0,25 mg x 2 lần/ngày tùy theo từng bệnh nhân. Liều tối ưu cho phần lớn bệnh nhân sa sút trí tuệ là 0,5 mg x 2 lần/ngày. Tuy nhiên, một số bệnh nhân cần đến liều trên 1 mg x 2 lần/ngày mới đạt hiệu quả. Sau khi đạt được liều đích thì liều này có thể được dùng ngày 1 lần.- Giống như tất cả các biện pháp điều trị triệu chứng, việc sử dụng tiếp tục Risperidon phải được đánh giá và điều chỉnh dựa trên cơ sở tiến triển bệnh. Tự kỷ ở trẻ em và thanh thiếu niênLiều dùng Risperidon phải được kê toa cụ thể theo nhu cầu và đáp ứng điều trị của từng bệnh nhân. Lộ trình dùng thuốc được chỉ dẫn trong bảng sau:
Bệnh nhân suy thận và suy ganBất kể với chỉ định nào, việc khởi liều và tiếp tục dùng thuốc phải được giảm đi một nửa so với người bình thường. Quá trình chuẩn liều cũng phải chậm và thận trọng hơn ở những bệnh nhân này.Cách dùng: thuốc uống không phụ thuộc bữa ăn.QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍTriệu chứng: Nhìn chung những dấu hiệu quá liều là kết quả do tác dụng quá mức về tác động dược lý của thuốc. Đó là buồn ngủ, an thần, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp và triệu chứng ngoại tháp. Đã gặp tác dụng khác như QT kéo dài, co giật và ngừng tim-hô hấp.Xử trí: Thiết lập và duy trì thông đường hô hấp và đảm bảo đầy đủ oxy. Rửa dạ dày và cho than hoạt hoặc thuốc xổ. Theo dõi tim mạch ngay, kể cả theo dõi điện tâm đồ. Không có thuốc giai độc đặc hiệu nên cần sử dụng các biện pháp hỗ trợ. Truyền dịch tĩnh mạch hoặc/và thuốc tác dụng giống giao cảm. Trong trường hợp triệu chứng ngoại tháp nặng nên dùng thuốc kháng cholinergic.Theo dõi chặt chẽ đến khi bệnh nhân hồi phục. - Thận trọng khi dùng Rileptid
- Bệnh nhân già có sa sút trí tuệ:
Tỉ lệ tử vong chung:
Bệnh nhân già có sa sút trí tuệ được điều trị với thuốc chống loạn thần mới có gia tăng tỉ lệ tử vong so với giả dược theo phân tích 17 thử nghiệm lâm sàng có kiểm chứng các thuốc chống loạn thần mới bao gồm cả Risperidone.
Dùng cùng lúc với furosemide:
Tuy nhiên thận trọng phải được đặt ra và việc cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích của sự phối hợp thuốc này phải được xem xét kỹ trườc khi quyết định. Không có sự gia tăng tỉ lệ tử vong ở những bệnh nhân đang dùng những thuốc lợi tiểu khác phối hợp với risperidone. Bất kể điều trị như thế nào, sự mất nước đã là 1 nguy cơ cao cho tử vong và vì thế cần phải tránh mất nước 1 cách cẩn thận ở những bệnh nhân già kèm sa sút trí tuệ.
Tác dụng phụ lên mạch máu não:
Trong những thử nghiệm có so sánh với giả dược ở người lớn tuổi có sa sút trí tuệ, tỉ lệ tác dụng phụ trên hệ thống mạch máu não cao hơn (tai biến hệ thống mạch máu não và thiếu máu cục bộ thoáng qua) kể cả tử vong bệnh nhân được điều trị bằng Risperidone so với bệnh nhân dùng giả dược (tuổi trung bình là 85 tuổi: từ 73-97 tuổi). Do tác dụng chẹn alpha của risperidone, chứng hạ huyết áp (tư thế) đứng có thể xảy ra, đặc biệt trong giai đoạn điều chỉnh liều ban đầu. Risperidone nên được dùng thận trọng đối với những bệnh nhân được biết có bệnh về tim mạch (ví dụ như suy tim, nhồi máu cơ tim, bất thường về dẫn truyền, mất nước, giảm thể tích máu hoặc bệnh mạch máu não) và liều dùng nên được điều chỉnh từ từ như đã được khuyến cáo. Nên xem xét việc giảm liều nếu hạ huyết áp xảy ra. Những thuốc có tính chất đối kháng cụ thể dopamine có liên quan với việc gây ra rối loạn vận động muộn đặc trưng bởi: các cử động nhịp nhàng không tự ý, chủ yếu lưỡi và/hoặc ở mặt. Ðã có báo cáo rằng sự xuất hiện các triệu chứng ngoại tháp là một yếu tố nguy cơ cho việc phát triển rối loạn vận động muộn, bởi vì Risperidone ít có khả năng gây ra các triệu chứng ngoại tháp hơn so với các thuốc an thần kinh cổ điển. Nếu những dấu hiệu và triệu chứng của rối loạn vận động muộn xảy ra, việc ngừng sử dụng tất cả các thuốc chống loạn thần nên được xem xét. Hội chứng ác tính của các thuốc an thần kinh, đặc trưng bởi sốt cao, cứng đờ cơ, sự không ổn định về thần kinh tự động, rối loạn ý thức và tăng nồng độ creatine phosphokinase huyết tương đã được báo cáo xảy ra với các thuốc chống loạn thần. Dấu hiệu đi kèm có thể bao gồm myoglobin niệu và suy thận cấp. Trong trường hợp này tất cả các thuốc chống loạn thần, kể cả Risperidone, nên ngưng sử dụng. Thầy thuốc cần phải cân nhắc nguy cơ so với ích lợi của thuốc khi kê toa những thuốc chống loạn thần, kể cả Risperidone, đối với bệnh nhân Parkinson hay sa sút trí tuệ có thể Lewy (DLB, Dementia Lewy Bodies) vì cả 2 nhóm có thể có nguy cơ cao hội chứng thần kinh ác tính cũng như tăng độ nhạy cảm với liệu pháp chống loạn thần. Sự biểu lộ tăng nhạy cảm có thể bao gồm: lơ mơ, mất trí giác, không ổn định tư thế với việc thường xuyên ngã, cộng với các triệu chứng ngoại tháp.Tăng đường huyết hay làm nặng lên bệnh tiểu đường sẵn có đã được ghi nhận ở 1 số rất hiếm trường hợp điều trị với Risperidone. Nên theo dõi lâm sàng thích hợp cho bệnh nhân tiểu đường và bệnh nhân có nguy cơ cao bị tiểu đường.Các thuốc an thần kinh cổ điển được biết làm giảm ngưỡng động kinh, nên cẩn thận khi điều trị bệnh nhân bị động kinh. Nên khuyên bệnh nhân kiềm chế việc ăn uống quá độ vì có thể bị tăng cân.
Ở bệnh nhân bị phenylketone niệu, nên dùng Risperidal viên ngậm tan trong miệng chứa aspartame 0,25; 0,5 và 1mg thay 0,5; 1 và 2mg (viên thường). Xem Liều dùng cụ thể ở người già, bệnh nhân có sa sút trí tuệ, trẻ em có rối loạn cư xử và hành vi bị phá vỡ và cho bệnh nhân suy gan, suy thận.
Ảnh hưởng đến việc lái xe và sử dụng máy móc: Risperidone có thể ảnh hưởng đến những hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo về tinh thần. Do đó, những bệnh nhân đang dùng Risperidone được khuyên không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết rõ sự nhạy cảm của họ.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Ðộ an toàn của Risperidone khi sử dụng cho phụ nữ có thai chưa được xác định. Mặc dù qua thử nghiệm trên động vật, risperidone không cho thấy độc tính trực tiếp trên sự sinh sản, một số tác dụng gián tiếp qua trung gian của prolactin và hệ thần kinh trung ương đã được ghi nhận. Tác động gây quái thai của risperidone không được ghi nhận ở bất cứ nghiên cứu nào. Do đó, chỉ nên dùng Risperidone trong lúc mang thai nếu lợi ích điều trị hơn hẳn nguy cơ tai biến.
Risperidone cũng không được biết có bài tiết trong sữa mẹ hay không. Ở những nghiên cứu trên động vật, risperidone và 9-hydroxy-risperidone được bài tiết qua sữa. Do đó, phụ nữ đang dùng Risperidone không nên cho con bú. - Chống chỉ định với Rileptid
- Quá mẫn với thành phần thuốc.
- Tương tác thuốc của Rileptid
- Do Risperidon tác dụng chủ yếu lên hệ thần kinh trung ương nên cần thận trọng khi kết hợp với những thuốc tác dụng trên hệ thần kinh trung ương và rượu.
Risperidon đối kháng với tác dụng thuốc chủ vận dopamin (như levodopa).
Làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc hạ huyết áp.
Thận trọng khi kết hợp với những thuốc kéo dài khoảng QT.
Carbamazepin và những thuốc cảm ứng men gan CYP 3A4 khác làm giảm nồng độ phần có hoạt tính chống loạn thần của Risperidon trong huyết tương. Cần điều chỉnh liều Risperidon khi bắt đầu hoặc ngưng dùng carbamazepin và các thuốc cảm ứng men gan CYP 3A4 khác.
Thận trọng khi phối hợp Risperidon với thuốc lợi tiểu furosemid ở bệnh nhân cao tuổi sa sút trí tuệ do tỷ lệ tử vong tăng. - Tác dụng phụ của Rileptid
- - Thường gặp: Chóng mặt, tăng kích thích, lo âu, ngủ gà, triệu chứng ngoại tháp, nhức đầu; táo bón, buồn nôn, khó tiêu, đau bụng, chán ăn, đau răng; viêm mũi, ho, viêm xoang, viêm họng; ban, da khô; tăng tiết bã nhờn; đau khớp; nhịp tim nhanh, hạ huyết áp tư thế; nhìn mờ; đau lưng, đau ngực, sốt, mệt mỏi, loạn chức năng sinh dục.
- Hiếm gặp: giảm tập trung, trầm cảm, phản ứng tăng trương lực, sảng khoái, mất trí nhớ, dị cảm; tiêu chảy, đầy hơi, viêm dạ dày, phân đen, trĩ; trứng cá, rụng lông tóc; tăng hoặc giảm cân, giảm natri huyết, đái tháo đường, mất kinh, to vú đàn ông; đái dầm, đái ra máu, chảy máu âm đạo; chảy máu cam, ban xuất huyết, thiếu máu; rét run. - Quá liều khi dùng Rileptid
- Triệu chứng:
Nhìn chung, những dấu hiệu và triệu chứng được ghi nhận là kết quả từ tác dụng quá mức về tác động dược lý đã được biết của thuốc. Những triệu chứng này bao gồm buồn ngủ và an thần, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp và triệu chứng ngoại tháp. Sự quá liều cho đến 360mg đã được báo cáo. Những bằng chứng hiện có gợi ý Risperidone có khoảng an toàn rộng. Trong trường hợp quá liều, đoạn QT kéo dài đã được báo cáo ở một vài ca hiếm hoi.Trong trường hợp quá liều cấp tính, nên xem xét khả năng đã dùng nhiều thuốc.
Ðiều trị: Thiết lập và duy trì sự thông đường hô hấp và đảm bảo đầy đủ oxy và thông khí. Rửa dạ dày (sau khi đã đặt nội khí quản, nếu bệnh nhân bất tỉnh) và nên xem xét việc dùng than hoặc kết hợp với thuốc xổ. Nên bắt đầu theo dõi tim mạch ngay kể cả theo dõi điện tâm đồ liên tục để phát hiện loạn nhịp có thể xảy ra. Không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với Risperidone. Do đó những biện pháp hỗ trợ thích hợp nên được áp dụng. Hạ huyết áp và suy tuần hoàn nên được điều trị bằng những biện pháp thích hợp như truyền dịch tĩnh mạch và/hoặc thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm. Trong trường hợp có triệu chứng ngoại tháp nặng, nên dùng các thuốc kháng cholinergic. Nên tiếp tục giám sát và theo dõi chặt chẽ về mặt y khoa cho đến khi bệnh nhân hồi phục. - Đề phòng khi dùng Rileptid
- Hạn chế liều ban đầu đối với bệnh nhân cao tuổi, người suy nhược, suy giảm chức năng gan, thận và người dễ bị hạ huyết áp.
Những người bệnh tim mạch, bệnh mạch máu não, có tiền sử động kinh, co cứng, hội chứng Parkinson cần phải dùng liều thấp hơn và bắt đầu trị liệu ở liều thấp.
Phụ nữ có thai & cho con bú, người đang lái xe hoặc vận hành máy không dùng. - Bảo quản Rileptid
- Bảo quản ở nhiệt độ 15-30 độ C.
Dùng Rileptid theo chỉ định của Bác sĩ