Chất này tỏ ra có tác dụng in vitro chống lại ít nhất 20 loại virus ARN và ADN khác nhau. Các bằng chứng in vivo đã chứng tỏ về phổ tác dụng rộng chống lại cả hai loại virus ARN và ADN. Ðánh giá lâm sàng đã chứng minh hiệu quả của thuốc khi dùng qua các đường khác nhau và công thức khác nhau (uống, ngoài da, phun mù, tiêm tĩnh mạch) chống lại các bệnh viêm gan siêu vi A, viêm gan siêu vi B, viêm gan siêu vi C, sởi, thủy đậu, Herpes simplex loại I và II, Herpes zoster, cúm A và B, vi rút hợp bào hô hấp (RSV) và nhiều loại virus gây sốt xuất huyết. Cơ chế tác dụng: Ribavirin có cấu trúc tương tự như nucleosid guanosin, một trong 4 thành phần cơ bản của ARN. ARN là thiết yếu trong việc tổng hợp protein, như thể truyền tin với mã di truyền của các virus ARN và ADN. Ribavirin ức chế thể truyền tin ARN, ngăn cản sự phiên bản của virus và chặn đứng bệnh nhiễm. Ribavirin ngăn chặn sự sao chép virus mà không tác động đến đến chức năng của tế bào bình thường. Virus học: Ribavirin đã tỏ ra có phổ hoạt tính kìm virus rộng in vitro và in vivo, ức chế sự phiên bản virus trong viêm gan do virus B ở mô hình con "woodchuck". Sự đề kháng đối với Ribavirin: Một đặc tính hết sức quan trọng của ribavirin (có thể là kết quả của một loạt cơ chế về hoạt tính kháng virus) là việc virus không thể sinh ra các thể đột biến đề kháng với thuốc. Ðộc chất học: Ribavirin không gây ra bất kỳ tác dụng có hại nghiêm trọng nào nếu dùng với liều lượng tương tự như liều dùng cho người trong điều kiện lâm sàng. Cải thiện chức năng gan: Ribavirin có thể tạo ra hiệu lực rõ rệt về mặt lâm sàng đối với bệnh nhân bị viêm gan siêu vi C mãn tính.
Chỉ định khi dùng Rivarus
- Viêm gan A, B, C do virus, Herpes zoster, herpes simplex. Rút ngắn thời gian bị cúm. - Các bệnh virus ở trẻ em: sởi, quai bị, thủy đậu, hợp bào hô hấp.
Cách dùng Rivarus
- Người lớn: Viêm gan A 800 mg/ngày, chia ra nhiều lần x 10 - 14 ngày. - Viêm gan B & C 800 - 1200 mg/ngày, chia 3 - 4 lần x 6 tháng - 1 năm. - Herpes zoster/simplex 800 - 1200 mg/ngày, chia 3 - 4 lần x 7 - 10 ngày. - Dự phòng tái phát Herpes sinh dục 400 mg/ngày, chia 1 - 2 lần x 6 tháng.
Thận trọng khi dùng Rivarus
CHÚ Ý ÐỀ PHÒNG Trong trường hợp thiếu máu tiến triển, phải ngưng điều trị trong 2 tuần. Trong thời gian này, nếu có sự cải thiện được minh chứng bằng sự gia tăng nồng độ hemoglobin, thì việc điều trị nên được tiếp tục với cùng liều lượng. Nếu không có cải thiện sau 2 tuần ngưng thuốc thì liều dùng hằng ngày cần được giảm bớt 200mg. THẬN TRỌNG LÚC DÙNG Tính an toàn của ribavirin đối với phụ nữ có thai chưa được xác định. Thận trọng khi dùng Ribavirin cho những người có chứng xơ gan lan tỏa hay suy thận.
Chống chỉ định với Rivarus
Theo báo cáo, không thấy có các tác dụng phụ có ý nghĩa nào khi cho các bệnh nhân viêm gan siêu vi B mãn tính dùng Ribavirin trong vòng 24 tuần với liều 800, 1000, hoặc 1200mg/ngày. Tiếp theo được điều trị thêm 24 tuần cũng với liều đó. Tuy nhiên, về tác dụng phụ chỉ quan sát thấy có hiện tượng thiếu máu tan huyết thuận nghịch nhẹ. Thiếu máu kết hợp với việc điều trị bằng Ribavirin thường không thấy triệu chứng gì và có thể khắc phục bằng cách theo dõi số lượng hồng cầu và xét nghiệm sinh hóa của huyết thanh. Từ đó ấn định được độ an toàn lâu dài (cho 1 năm) khi sử dụng Ribavrin liều cao. Các tác dụng phụ khác cũng được báo cáo là nhẹ và hoàn toàn thuận nghịch sau khi ngưng điều trị như hiện tượng đau cơ, buồn nôn, mệt và ngứa. Cũng có bệnh nhân xét nghiệm thấy nồng độ biliburin trong huyết thanh tăng lên khi dùng Ribavirin bằng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Các tác dụng phụ khác cũng được báo cáo bao gồm : các rối loạn của hệ tiêu hóa và của hệ thần kinh trung ương. Việc điều trị Ribavirin gây ra sự gia tăng nồng độ acid uric trong huyết thanh. Trong các nghiên cứu lâm sàng, không có bệnh nhân nào bị bệnh gout có triệu chứng thấy rõ.
Tương tác thuốc của Rivarus
Khi dùng bằng đường toàn thân người ta thấy có sự hiệp lực giữa Ribavirin và dideoxyinosine (ddI) trong việc ức chế HIV.
Tác dụng phụ của Rivarus
Thiếu máu tán huyết nhẹ. Ðau cơ, buồn nôn, mệt mỏi & ngứa (hồi phục sau khi ngưng điều trị). Tăng bilirubin, acid uric huyết thanh. Rối loạn tiêu hóa, TKTW.
Đề phòng khi dùng Rivarus
Xơ gan, suy thận tiến triển. Thiếu máu: ngưng điều trị trong 2 tuần, nếu cải thiện thiếu máu, dùng liều như cũ; nếu không, giảm bớt 200 mg/ngày.
Dùng Rivarus theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Ribavirin
Nhóm thuốc
Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm
Thành phần
Ribavirin
Dược lực của Ribavirin
Ribavirin là thuốc chống virus có hoạt phổ rộng và độc tính thấp.
Dược động học của Ribavirin
- Hấp thu: Khi uống, ribavirin được hấp thu nhanh chóng với độ sinh khả dụng từ 33%-69% ở người. Sự hấp thu của thuốc qua đường tiêu hóa không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sau khi uống, nồng độ tối đa của ribavirin trong huyết tương đạt được trong vòng 1-2 giờ ở những người có chức năng gan, thận bình thường. Dược động học của Ribavirin biểu hiện theo tuyến tính trong phạm vi liều dùng từ 600-2400mg. Nồng độ đỉnh của ribavirin trong huyết tương sau khi uống 1 liều duy nhất 600mg là trong khoảng 3-5mcM. - Phân bố: Ribavirin được phân bố khắp cơ thể kể cả trong hồng huyết cầu và trong dịch não tủy. Hồng huyết cầu hấp thu nhanh chất thuốc và nồng độ ribavirin vẫn còn cao một thời gian dài sau khi nồng độ trong huyết tương đã giảm đến các giá trị gần bằng 0. - Chuyển hoá và thải trừ: Sự đào thải ribavirin gần như hoàn toàn qua nước tiểu dưới dạng phân tử ribavirin không thay đổi hoặc dưới dạng chất chuyển hoá chính là 1,2,4-triazole-3-carboxamide.
Tác dụng của Ribavirin
Chất này tỏ ra có tác dụng in vitro chống lại ít nhất 20 loại virus ARN và ADN khác nhau. Các bằng chứng in vivo đã chứng tỏ về phổ tác dụng rộng chống lại cả hai loại virus ARN và ADN. Ðánh giá lâm sàng đã chứng minh hiệu quả của thuốc khi dùng qua các đường khác nhau và công thức khác nhau (uống, ngoài da, phun mù, tiêm tĩnh mạch) chống lại các bệnh viêm gan siêu vi A, viêm gan siêu vi B, viêm gan siêu vi C, sởi, thủy đậu, Herpes simplex loại I và II, Herpes zoster, cúm A và B, vi rút hợp bào hô hấp (RSV) và nhiều loại virus gây sốt xuất huyết. Cơ chế tác dụng: Ribavirin có cấu trúc tương tự như nucleosid guanosin, một trong 4 thành phần cơ bản của ARN. ARN là thiết yếu trong việc tổng hợp protein, như thể truyền tin với mã di truyền của các virus ARN và ADN. Ribavirin ức chế thể truyền tin ARN, ngăn cản sự phiên bản của virus và chặn đứng bệnh nhiễm. Ribavirin ngăn chặn sự sao chép virus mà không tác động đến đến chức năng của tế bào bình thường. Virus học: Ribavirin đã tỏ ra có phổ hoạt tính kìm virus rộng in vitro và in vivo, ức chế sự phiên bản virus trong viêm gan do virus B ở mô hình con "woodchuck". Sự đề kháng đối với Ribavirin: Một đặc tính hết sức quan trọng của ribavirin (có thể là kết quả của một loạt cơ chế về hoạt tính kháng virus) là việc virus không thể sinh ra các thể đột biến đề kháng với thuốc. Ðộc chất học: Ribavirin không gây ra bất kỳ tác dụng có hại nghiêm trọng nào nếu dùng với liều lượng tương tự như liều dùng cho người trong điều kiện lâm sàng. Cải thiện chức năng gan: Ribavirin có thể tạo ra hiệu lực rõ rệt về mặt lâm sàng đối với bệnh nhân bị viêm gan siêu vi C mãn tính.
Chỉ định khi dùng Ribavirin
Viêm gan siêu vi: Ribavirin được chỉ định trong bệnh viêm gan siêu vi như viêm gan siêu vi A, viêm gan siêu vi B, và viêm gan siêu vi C. Herpes Zoster/Simplex: Ribavirin được chỉ định trong điều trị Herpes Zoste, Herpes Labialis, Herpes genitalis, Herpes gingivostomatitis. Bệnh cúm (influenza): Ribavirin rút ngắn đợt ốm đau của bệnh nhân bị cúm. Tuy nhiên, vẫn chưa có cách điều trị đặt hiệu có thể áp dụng vào điều trị bệnh cúm B. Các bệnh nhiễm virus khác: Ribavirin được chỉ định trong các bệnh nhiễm virus ở trẻ em như sởi, quai bị, thủy đậu, virus hợp bào đường hô hấpvà các bệnh khác của trẻ em do virus.
Cách dùng Ribavirin
Tùy theo trọng lượng cơ thể, Ribavirin được chỉ định sử dụng 15mg/kg/ngày chia làm 3 lần. Cụ thể liều dùng cho người lớn: Viêm gan siêu vi B & C: ≥ 75kg: 1200mg/ngày, chia 3 lần (viên nang Ribavirin 400mg, ngày 3 lần). Thời gian điều trị 6 tháng đến 1 năm. > 75kg: 1000mg/ngày, chia 2 lần (viên nén Ribavirin 500mg, ngày 2 lần). Thời gian điều trị 6 tháng đến 1 năm. Viêm gan siêu vi A: 400mg, ngày 3 lần. Thời gian điều trị 10-14 ngày. Herpes Zoster, Labialis, Genitalis: 400mg, ngày 3 lần. Thời gian điều trị 7-10 ngày. Dự phòng tái phát Herpes Genitalis: 400mg, ngày 1 lần. Thời gian điều trị 6-12 tháng.
Thận trọng khi dùng Ribavirin
CHÚ Ý ÐỀ PHÒNG Trong trường hợp thiếu máu tiến triển, phải ngưng điều trị trong 2 tuần. Trong thời gian này, nếu có sự cải thiện được minh chứng bằng sự gia tăng nồng độ hemoglobin, thì việc điều trị nên được tiếp tục với cùng liều lượng. Nếu không có cải thiện sau 2 tuần ngưng thuốc thì liều dùng hằng ngày cần được giảm bớt 200mg. THẬN TRỌNG LÚC DÙNG Tính an toàn của ribavirin đối với phụ nữ có thai chưa được xác định. Thận trọng khi dùng Ribavirin cho những người có chứng xơ gan lan tỏa hay suy thận.
Chống chỉ định với Ribavirin
Ribavirin được chống chỉ định ở các bệnh nhân có chức năng thận bị tổn thương (hệ số thanh thải của creatinin nhỏ hơn 30ml/phút ) và ở các bệnh nhân bị thiếu máu mãn tính rõ rệt (hemoglobin ít hơn 10g/dl).
Tương tác thuốc của Ribavirin
Khi dùng bằng đường toàn thân người ta thấy có sự hiệp lực giữa Ribavirin và dideoxyinosine (ddI) trong việc ức chế HIV.
Tác dụng phụ của Ribavirin
Theo báo cáo, không thấy có các tác dụng phụ có ý nghĩa nào khi cho các bệnh nhân viêm gan siêu vi B mãn tính dùng Ribavirin trong vòng 24 tuần với liều 800, 1000, hoặc 1200mg/ngày. Tiếp theo được điều trị thêm 24 tuần cũng với liều đó. Tuy nhiên, về tác dụng phụ chỉ quan sát thấy có hiện tượng thiếu máu tan huyết thuận nghịch nhẹ. Thiếu máu kết hợp với việc điều trị bằng Ribavirin thường không thấy triệu chứng gì và có thể khắc phục bằng cách theo dõi số lượng hồng cầu và xét nghiệm sinh hóa của huyết thanh. Từ đó ấn định được độ an toàn lâu dài (cho 1 năm) khi sử dụng Ribavrin liều cao. Các tác dụng phụ khác cũng được báo cáo là nhẹ và hoàn toàn thuận nghịch sau khi ngưng điều trị như hiện tượng đau cơ, buồn nôn, mệt và ngứa. Cũng có bệnh nhân xét nghiệm thấy nồng độ biliburin trong huyết thanh tăng lên khi dùng Ribavirin bằng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Các tác dụng phụ khác cũng được báo cáo bao gồm : các rối loạn của hệ tiêu hóa và của hệ thần kinh trung ương. Việc điều trị Ribavirin gây ra sự gia tăng nồng độ acid uric trong huyết thanh. Trong các nghiên cứu lâm sàng, không có bệnh nhân nào bị bệnh gout có triệu chứng thấy rõ.