Rofecoxib thuộc nhóm thuốc kháng viêm không steroid nhóm coxib.
Dược động học của Rofecoxib
Rofecoxib hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, sinh khả dụng trên 90%, liên kết với protein huyết tương trên 85%. Chuyển hoá ở gan và thải trừ qua nước tiểu, hcủ yếu dạng đã chuyển hoá. Thời gian bán thải khoảng 17 giờ.
Tác dụng của Rofecoxib
Rofecoxxib có tác dụng giảm đau và chống viêm bằng cách khoá sự tổng hợp prostaglandin qua việc ức chế chọn lọc men COX-2.
Chỉ định khi dùng Rofecoxib
Làm giảm đau trong viêm xương khớp. Điều trị đau cấp ở người lớn ( đau sau phẫu thuật hoặc thủ thuật ngoại khoa). Điều trị chứng đau kinh.
Cách dùng Rofecoxib
Viêm xương khớp: ban đầu uống 12,5 mg mỗi ngày. Đau cấp và đau kinh: liều ban đầu 50 mg một lần /ngày. Liều tiếp theo 50 mg một lần/ngày. Không dùng quá 5 ngày trong điều trị đau.
Thận trọng khi dùng Rofecoxib
Việc dùng rofecoxib, là thuốc ức chế COX2 không được khuyến cáo ở phụ nữ đang muốn có thai bởi vì COX2 có nhiệm vụ trong sự rụng trứng và ghép cấy trứng. Thuốc không dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú, trong bệnh viêm ruột như viêm loét kết tràng, trong thiểu năng thận từ vừa đến trầm trọng, trong bệnh gan vừa đến nặng, suy tim nặng, loét dạ dày tá tràng và loét do thuốc kháng viêm không steroid. Thận trọng khi dùng thuốc trong trường hợp bị hen, bị bệnh thận, bệnh gan, bệnh tim, khi dùng cho trẻ em và người cao tuổi.
Chống chỉ định với Rofecoxib
Bệnh nhân có tăng cảm đã biết với Rofecoxib hoặc vớibất kỳ thành phần nào của thuốc. Bệnh nhân đã từng bị hen, phù họng và mặt, mày đay hoặc phản ứng dị ứng sau khi uống aspirin hoặc các kháng viêm không steroid.
Tương tác thuốc của Rofecoxib
Chất ức chế ACE: Rofecoxib chỉ định đồng thời có thể làm giảm tác dụng chống cao huyết áp của các chất ức chế men chuyển hoá angiotensin. Aspirin: chỉ định đồng thời liều thấp aspirin với rofecoxib có thể dẫn đến 1 sự gia tăng tỷ lệ loét tiêu hoá hoặc biến chứng khác, nếu so sánh với việc dùng rofecoxib đơn thuần. Furosemid: do ức chế tổng hợp prostaglandin thận, nên Rofecoxib có thể làm giảm tác dụng natri niệu của furosemid và thiazid ở vài bệnh nhân. Lithium: Rofecoxib làm tăng các nồng độ của lithium huyết tương và làm giảm thanh thải lithium thận, làm tăng độc tínhcủa lithium khi dùng đồng thời. Rifampicin: Rifampicin là một chất gây chuyển hoá gan mạnh, sẽ làm giảm khoảng 50% Rofecoxib trong huyết tương khi dùng đồng thời. Warfarin khi được dùng đồng thời với Rofecoxib có thể tăng nguy có của biến chứng chảy máu với gia tăng thời gian prothrombin.
Tác dụng phụ của Rofecoxib
Tác dụng phụ nghiêm trọng nhưng hiếm xảy ra bao gồm: xuất huyết dạ dày và ruột. Các phản ứng dị ứng như phù mặt, môi, lưỡi, hoặc họng, có thể gây khó thở hoặc khó nuốt, triệu chứng thuộc gan như buồn nôn, mệt nhọc, ngứa, đau lúc ấn vào phần trên bụng phải, và những triệu chứng giống như cúm. Vấn đề trầm trọng thuộc thận bao gồm: hỏng thận cấp, và sự tiến triển xấu của suy thận mạn, ảo giác, nhức đầu, chóng mặt, tiêu chảy, buồn nôn và hoặc nôn,chứng ở nóng, đau và rối loạn dạ dày, phù các chi dưới hoặc bàn chân, tăng thể trọng không rõ nguyên do, cao huyết áp, đau lưng, mệt mỏi, nhiễm trùng đường tiểu.
Quá liều khi dùng Rofecoxib
Trong trường hợp quá liều có các biện pháp hỗ trợ thông thường như rửa dạ dày, loại bỏ thuốc chưa hấp thu ra khỏi ống tiêu hoá, theo dõi kiểm tra lâm sàng và điều trị yểm trợ tổng quát phải được áp dụng. Rofecoxib không thể loại bỏ bằng thẩm tách máu.
