Metformin hydrochloride thuộc nhóm biguanide. Tên hoá học là 1,1-dimethyl biguanide hydrochloride, là thuốc uống hạ đường huyết khác hẳn và hoàn toàn không có liên hệ với các sulfonylurea về cấu trúc hoá học hoặc phương thức tác dụng.
Dược động học của Metformin
Metformin được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hoá và tập trung chọn lọc ở niêm mạc ruột. Thuốc được bài xuất dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Thời gian bán hủy sinh học của metformin khoảng 4 giờ và hiệu quả lâm sàng duy trì đến 8 giờ. Tác động đạt mức tối đa khoảng 2 giờ sau khi uống.
Tác dụng của Metformin
Metformin hạ mức đường huyết tăng cao ở bệnh nhân tiểu đường, nhưng không có tác dụng hạ đường huyết đáng chú ý ở người không mắc bệnh tiểu đường. Như ở nhiều loại thuốc, phương thức tác dụng cụ thể của metformin chưa được biết rõ. Ðã có một số lý thuyết giải thích về phương thức tác dụng, đó là: - Ức chế hấp thu glucose ở ruột. - Gia tăng sử dụng glucose ở tế bào. - Ức chế sự tân tạo glucose ở gan.
Chỉ định khi dùng Metformin
Metformin hydrochloride là một biguanide hạ đuờng huyết dùng điều trị bệnh tiểu đường không phụ thuộc insulin khi không thể kiểm soát đường huyết bằng chế độ ăn kiêng đơn thuần. Thuốc có thể được kê toa ở những bệnh nhân không còn đáp ứng với các sulfonylurea, thêm vào dẫn chất sulfonylurea đang sử dụng. Ở bệnh nhân béo phì thuốc có thể gây ra giảm cân có lợi, đôi khi tác dụng này là lý do căn bản của sự kết hợp insulin và metformin ở bệnh tiểu đường phụ thuộc insulin.
Cách dùng Metformin
Tiểu đường không phụ thuộc insulin: liều khởi đầu nên là 500mg mỗi ngày, nên uống sau bữa ăn nhằm giảm đến mức tối thiểu tác dụng ngoại ý trên dạ dày ruột. Nếu chưa kiểm soát được đường huyết, có thể tăng liều dần đến tối đa 5 viên 500mg hoặc 3 viên 850mg mỗi ngày, chia làm 2 đến 3 lần.
Thận trọng khi dùng Metformin
Không nên dùng metformin ở bệnh nhân suy tim, mất nước, nghiện rượu cấp hoặc mãn hoặc bất kỳ tình trạng nào có thể dẫn đến nhiễm toan acid lactic. Không nên dùng metformin ở phụ nữ có thai và đang cho con bú.
Chống chỉ định với Metformin
Bệnh nhân suy chức năng thận, gan và tuyến giáp, suy tim, phụ nữ có thai, suy hô hấp.
Tương tác thuốc của Metformin
Sự tương tác đáng chú ý duy nhất là sự tương tác giữa metformin và rượu dùng ở liều lượng lớn làm tăng nguy cơ nhiễm toan acid lactic. Ngoài ra, nhằm phòng ngừa tai biến hạ đường huyết, phải ghi nhớ tăng dần liều metformin cũng như sulfonylurea ở bệnh nhân được điều trị kết hợp.
Tác dụng phụ của Metformin
Tăng acid lactic gây toan máu, miệng có vị kim loại, buồn nôn. Rối loạn dạ dày ruột như buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy xảy ra ở khoảng 10 đến 15% bệnh nhân. Rối loạn dạ dày ruột có thể giảm đáng kể nếu dùng metformin sau bữa ăn và tăng liều dần. Thiếu Vitamin B12 đã được ghi nhận nhưng rất hiếm sau khi sử dụng metformin trong thời gian dài do ảnh hưởng của thuốc trên sự hấp thu Vitamin B12 ở ruột non. Dùng kéo dài gây chán ăn, đắng miệng, sụt cân.
Quá liều khi dùng Metformin
Quá liều metformin sẽ dẫn đến nhiễm toan acid lactic. Nên ngưng thuốc và điều chỉnh tình trạng nhiễm toan bằng cách tiêm tĩnh mạch dung dịch natri bicarbonate 7,5%. Ở bệnh nhân nhiễm toan trầm trọng, nên thực hiện thẩm tách phúc mạc hoặc thẩm tách máu.
Đề phòng khi dùng Metformin
- Suy thận, suy gan, người lớn tuổi, trẻ - Ngưng thuốc khi có giảm oxy máu cấp, bệnh lý tim cấp, mất nước, nhiễm khuẩn. Nhiễm acid lactic, xác định độ thanh thải creatinin trước khi bắt đầu điều trị và thường xuyên sau đó, ngưng metformin 48 giờ trước khi X quang hay phẫu thuật theo chương trình, gây tê ngoài màng cứng hoặc tủy sống, và chỉ dùng sau khi chức năng thận đã được đánh giá trở lại bình thường, nguy cơ hạ đường huyết khi dùng kết hợp insulin hay thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống khác (sulfonylurea, meglitinide).