Rupatadine là thuốc kháng histamine thế hệ 2, thuốc có tác dụng kháng thụ thể H1 và kháng PAF, kết hợp khả năng chống viêm, không gây buồn ngủ, không gây độc cho tim và có thể dùng điều trị lâu dài; Công thức phân tử độc đáo của rupatadine, với một nhóm kháng H1 và một nhóm kháng các yếu tố hoạt hóa tiểu cầu (PAF- Platelet-activating factor), giúp mang lại tác dụng kép kháng histamin và kháng PAF. Vai trò của PAF trong viêm mũi dị ứng Là một phospolipid mạnh, được sinh ra bởi các tế bào viêm, PAF là chất trung gian có vai trò làm tăng tính thấm mạch máu và thu hút hóa ứng động bạch cầu ái toan, gây tăng tình trạng viêm. Nhứng nghiên cứu gần đây cho thấy PAF gây rất nhiều phản ứng dị ứng ở mũi, gây ngạt tắc mũi kéo dài ở bệnh nhân viêm mũi dị ứng cũng như người khỏe mạnh.
PAF đóng vai trò quan trọng trong cả hai pha của phản ứng dị ứng - viêm: Pha sớm (phá vỡ tế bào): tế bào mast bị phá vỡ, giải phóng PAF và Histamine, gây phản ứng tức thì (ngứa, hắt hơi, chảy mũi, nổm nẩn ở da, chảy nước mắt, quá mẫn). Pha muộn (viêm tế bào): Yếu tố hóa ứng động bạch cầu (chemotactic factors) giải phóng từ tế bào mast sẽ kích thích bạch cầu trung tính và bạch cầu ái toan sản xuất PAF, gây ra phản ứng muộn (nghẹt mũi, phản ứng viêm, mề đay). Nhờ tác động kép lên H1 và PAF, rupatadine ảnh hưởng tới nhiều giai đoạn của phản ứng viêm: hóa ứng động bạch cầu, sự di cư của các tế bào, ức chế thụ thể H1 và kháng PAF.
Dược động học của Rupatadin
Rupatadine đạt nồng độ tối đa trong huyết tương 45-60 phút sau khi dùng đơn liều (viên 10 mg), nhanh hơn các thuốc kháng histamine khác: fexofenadine 180 mg (1-3 giờ), levocetirizine 5 mg (54 phút), desloratadine 5mg (khoảng 3 giờ). Khuyến cáo: đối với rupatadine nên tiến hành điều trị thường xuyên, cho bệnh nhân uống thuốc buổi sáng, khi ăn, thuốc có tác dụng cả ngày, không nên chờ triệu chứng xuất hiện mới dùng thuốc.
Tác dụng của Rupatadin
Một nghiên cứu tiến hành tại Tây Ban Nha cho thấy, sau 4 tuần điều trị bằng rupatadine, tỷ lệ bệnh nhân viêm mũi dị ứng nặng đã giảm từ 97,5% xuống còn 39,4%. Các tác dụng được ghi nhận bao gồm cải thiện các triệu chứng dị ứng nói chung và triệu chứng ở mũi nói riêng, mũi ít chảy nước, ít hắt hơi, giảm nghẹt mũi và ngứa mũi, giảm ngứa mắt và chảy nước mắt. An toàn Thuốc không gây buồn ngủ, không ảnh hưởng tới khả năng điều khiển các phương tiện giao thông, không gây độc trên tim (tăng liều điều trị lên 10 lần không tây thay đổi trên điệmt âm đồ), an toàn khi sử dụng kéo dài 6 tháng. * Tác dụng trong bệnh mề đay Rupatadine còn được sử dụng để điều trị mề đay. Thuốc làm giảm có ý nghĩa tổng triệu chứng mề đay mạn tính (gồm triệu chứng ngứa và số lượng ban) tại tuần 4 và 6. Liều dùng cao gấp 4-8 liều điều trị viêm mũi dị ứng. Tác dụng kép: kháng H1, kháng PAF Khởi phát tác dụng nhanh An toàn, không gây độc cho tim Không gây buồn ngủ Hiệu quả với Viêm mũi dị ứng, mề đay
Chỉ định khi dùng Rupatadin
Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng và nổi mề đay ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi (trẻ từ 2-12 tuổi dùng Rupafin dạng dung dịch uống).
Cách dùng Rupatadin
người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 10 mg (1 viên), một lần mỗi ngày, có thể uống cùng thức ăn hoặc không.
Thận trọng khi dùng Rupatadin
- Không nên dùng Rupatadine cho phụ nữ trong 3 tháng đầu của thai kỳ. - Thuốc không gây ảnh hưởng tới khả nhăng lái xe và vận hành máy móc.
Chống chỉ định với Rupatadin
Mẫn cảm với rupatadine
Tương tác thuốc của Rupatadin
Không nên phối hợp rupatadine với ketoconazole hoặc erythromycin vì các thuốc này làm tăng hấp thu toàn thân của rupatadine lên lần lượt là 10 lần và 2-3 lần. Không nên dùng rupatadine với nước bưởi ép vì nước này làm tăng hấp thu toàn thân của rupatadine lên 3,5 lần.
