Tăng cholesterol trong máu: Simvastatin được chỉ định phối hợp với chế độ ăn kiêng ít chất béo và cholesterol để làm giảm cholesterol toàn phần và cholesterol lipoprotein LDL ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát (typ Iia và Iib) triglycerid giảm ít. Dự phòng tiên phát (cấp 1) biến cố mạch vành: ở người tăng cholesterolmáu mà không biểu hiện lâm sàng rõ rệt về mạch vành, chỉ định các chất ức chế HMG_CoA nhằm: - Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim - Giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch Xơ vữa động mạch: ở người bệnh tăng cholesterol máu có biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành, kể cả nhồi máu cơ tim trước đó, chỉ định các chất ức chế HMG-CoA nhằm: - Làm chậm tiến triển nguy cơ mạch vành - Giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp
Cách dùng Simterol - 20mg
Người lớn: Khởi đầu uống 5-10mg x 1lần/ngày vào buổi tối. Nên điều chỉnh liều sau mỗi 4 tuần điều trị Liều duy trì: uống 5-40mg/ngày vào buổi tối Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của thuốc đối với trẻ em chưa được xác định.
Chống chỉ định với Simterol - 20mg
Mẫn cảm với thuốc ức chế men khử HMG-CoA Bệnh nhân bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh liên tục mà không rõ nguyên nhân. Phụ nữ có thai và cho con bú.
Tương tác thuốc của Simterol - 20mg
Thuốc chống đông, indandione phối hợp với simvastatin sẽ làm tăng thời gian chảy máu hoặc thời gian prothrombin. Phải theo dõi thời gian prothrombin ở các bệnh nhân dùng phối hợp với thuốc chống đông Cyclosporine, erythromycin, gemfibrozil, thuốc ức chế miễn dịch, niacin: dùng phối hợp gây nguy cơ tăng globin cơ niệu và suy thận cấp. Digoxin: dùng phối hợp với simvastatin gây tăng nhẹ nồng độ digoxin trong huyết thanh
Tác dụng phụ của Simterol - 20mg
Simvastatine được dung nạp tốt tác dụng phụ ít khi xảy ra như tiêu chảy, ợ nóng, đau dạ dày, chóng mặt, đau đầu, nôn, dị ứng. Đau cơ, viêm cơ.
Đề phòng khi dùng Simterol - 20mg
Trong quá trình điều trị với các thuốc ức chế men khử HMG-CoA nếu creatinekinase tăng, bị viêm cơ hoặc nồng độ các men gan trong huyết thanh tăng cao gấp 3 lần giới hạn bình thường nên ngưng điều trị. Trước khi ngưng điều trị phải hỏi ý kiến thầy thuốc do có thể tăng nồng độ lipid huyết Cân nhắc lợi ích và nguy cơ ở các bệnh nhân bệnh gan do thuốc có thể làm nặn gthêm tình trạng bệnh Dùng thận trọng ở những bệnh nhân rối lọan chức năng gan, bệnh nhân uống rượu nhiều Nên điều trị phối hợp với chế độ ăn kiêng
Bảo quản Simterol - 20mg
Bảo quản nơi khô, mát. Tránh ánh sáng.
Dùng Simterol - 20mg theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Simvastatin
Nhóm thuốc
Thuốc tim mạch
Thành phần
Simvastatin
Dược lực của Simvastatin
Simvastatin là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA).
Dược động học của Simvastatin
Sau khi được hấp thu từ ống tiêu hóa, Simvastatin chuyển hóa vượt qua lần đầu mạnh ở gan. Do đó sinh khả dụng của thuốc trong vòng tuần hoàn lớn thì thấp và biến đổi. Dưới 5% liều uống được ghi nhận là đến tuần hoàn dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính. Thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương (95%). Simvastatin được thủy phân ở gan thành dạng acid beta-hydroxy có hoạt tính. Ba chất chuyển hóa khác đã được phân lập là các dẫn chất 6-hydroxy, 6-hydroxy methyl và 6-exomethylen. Simvastatin thải trừ phần lớn qua phân, chủ yếu là phần thuốc không được hấp thu và chiếm 60% liều uống. Khoảng 10-15% thuốc thải trừ qua đường thận. Thời gian bán huỷ của chất chuyển hóa có hoạt tính là 1,9 giờ.
Tác dụng của Simvastatin
Simvastatin là thuốc hạ cholesterol được tổng hợp từ một sản phẩm lên men của Aspergillus terreus. Nó là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methyl glutaryl-coenzym A (HMG-CoA). Men khử này xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat, bước giới hạn tốc độ và là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol. Cơ chế tác dụng: Simvastatin là chất ức chế đặc hiệu men khử HMG-CoA, enzym xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol. Simvastatin làm giảm nồng độ cholesterol tỉ trọng thấp (LDL) lúc bình thường và cả khi tăng cao. LDL được tạo ra từ lipoprotein tỉ trọng rất thấp (VLDL) và được dị ứng hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế tác dụng làm giảm LDL của simvastatin có thể là do giảm nồng độ cholesterol VLDL và cảm ứng của thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và/hoặc tăng dị ứng hóa cholesterol LDL.
Chỉ định khi dùng Simvastatin
- Simvastatin được dùng để hỗ trợ cho chế độ dinh dưỡng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát gây ra do sự tăng các lipoprotein cholesterol trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân có nguy cơ bệnh động mạch vành mà không đáp ứng được với chế độ ăn kiêng. - Simvastatin cũng được dùng để để làm giảm nồng độ cholesterol lipoprotein trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân vừa tăng cholesterol, vừa tăng triglyceride máu.
Cách dùng Simvastatin
- Simvastatin được sử dụng bằng đường uống. - Cần cho người bệnh dùng chế độ dinh dưỡng giảm cholesterol chuẩn trước khi dùng Simvastatin và người bệnh cần tiếp tục ăn kiêng trong suốt quá trình điều trị với Simvastatin. - Liều khởi đầu là 5-10mg/ngày, uống vào buổi tối. Liều tối đa là 40mg/ngày. Liều dùng cần được điều chỉnh theo đáp ứng từng cá thể.
Thận trọng khi dùng Simvastatin
- Simvastatin có thể làm gia tăng nồng độ transaminase và creatinin phospholinase huyết thanh. Cần phải lưu ý khi chẩn đoán phân biệt bệnh nhân đau ngực trong khi điều trị. Theo dõi chức năng gan. Dặn dò bệnh nhân nếu bị đau cơ, nhạy đau hoặc yếu cơ không rõ nguyên nhân trong quá trình dùng thuốc thì báo ngay cho bác sĩ. - Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân uống nhiều rượu và có tiền sử bệnh gan. - Ðộ an toàn và hiệu lực của thuốc chưa được nghiên cứu ở trẻ em.
Chống chỉ định với Simvastatin
- Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. - Bệnh gan tiến triển, tăng transaminase máu thường xuyên không rõ nguyên nhân. - Phụ nữ có thai và cho con bú.
Tương tác thuốc của Simvastatin
Simvastatin phối hợp với cyclosporin, erythromycin, gemfibrozil, itraconazol, ketoconazol hoặc với niacin ở liều hạ lipid(>1g/ngày) hay gặp viêm cơ và tiêu cơ vân. Simvastatin làm tăng tác dụng của warfarin. Các nhựa gắn acid mật có thể làm giảm rõ rệt sinh khả dụng của Simvastatin khi uống cùng. Vì vậy thời gian dùng 2 thuốc này phải cách xa nhau.
Tác dụng phụ của Simvastatin
Thuốc được dung nạp tốt, có thể xảy ra đầy hơi, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn.
Quá liều khi dùng Simvastatin
Có thông báo về một vài ca quá liều simvastatin. Không người bệnh nào có triệu chứng đặc biệt và mọi người bệnh đều hồi phục không để lại di chứng. Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết. Do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương, thẩm tách máu không hy vọng làm tăng đáng kể thanh thải statin.
Đề phòng khi dùng Simvastatin
Bệnh nhân nghiện rượu, tiền sử bệnh gan.
Bảo quản Simvastatin
Bảo quản ở nhiệt độ 5-30 độ C, trong bao bì kín, tránh ánh sáng.
