Thông tin thuốc

Simulect

Thành phần
Basiliximab
Dạng bào chế
Thuốc bột pha tiêm
Dạng đóng gói
Hộp 1 Lọ thuốc bột 20mg+1 ống nước cất 5ml
Hàm lượng
20mg
Sản xuất
Novartis Pharm Stein A.G - THỤY SĨ
Đăng ký
Novartis AG
Số đăng ký
VN-9685-05
Chỉ định khi dùng Simulect
Ðiều trị dự phòng thải ghép cấp tính trong cấy ghép thận, kết hợp với ciclosporin & thuốc ức chế miễn dịch corticosteroids (ở người lớn & trẻ em), hoặc dùng kết hợp với phác đồ bao gồm ciclosporin, corticosteroids & azathioprine hoặc mycophenolate mofetil (chỉ dùng cho người lớn).
Cách dùng Simulect
Tỷ lệ tác dụng phụ:
Trên người lớn: Các tác dụng phụ thường gặp nhất là táo bón, nhiễm trùng đường tiết niệu, đau, nôn, phù ngoại vi, cao huyết áp, thiếu máu, đau đầu, tăng kali huyết, tăng cholesterol, biến chứng nhiễm trùng vết mổ, tăng cân, tăng creatinine huyết thanh, hạ phospho huyết, ỉa chảy và nhiễm trùng đường hô hấp trên.
Trên trẻ em: Các tác dụng phụ thường gặp nhất là nhiễm trùng đường tiết niệu, rậm lông, viêm mũi, sốt, cao huyết áp, nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng do vi rút, nhiễm khuẩn và táo bón.
Những ca hiếm phản ứng quá mẫn/choáng phản vệ là ban, ngứa, hắt xì hơi, khò khè, co thắt phế quản, phù phổi, suy tim, suy hô hấp, hội chứng thoát mao mạch đã được báo cáo trong các nghiên cứu sau khi thuốc Basiliximab đưa ra thị trường.
Chống chỉ định với Simulect
Quá mẫn với thành phần thuốc.
Tác dụng phụ của Simulect
Táo bón, nhiễm khuẩn đường tiết niệu, đau, nôn, phù ngoại vi, cao huyết áp, thiếu máu, đau đầu, tăng K máu, tăng cholesterol, nhiễm khuẩn vết mổ, tăng cân, tăng creatinine máu, hạ phospho máu, tiêu chảy & nhiễm khuẩn đường hô hấp trên. Hiếm: ban, ngứa, hắt xì hơi, khò khè, co thắt phế quản, phù phổi, suy tim, suy hô hấp, hội chứng thoát mao mạch.
Đề phòng khi dùng Simulect
Phụ nữ có thai & cho con bú.

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Basiliximab

Nhóm thuốc
Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch
Thành phần
Basiliximab
Dược lực của Basiliximab
Basiliximab là kháng thể đơn dòng của người/chuột (IgG1K) nó trực tiếp chống lại hoạt động của interleukin-2 receptor chuỗi -alfa (kháng nguyên CD25), hoạt động của kháng nguyên này được thể hiện trên bề mặt của tế bào lympho T trong phản ứng của kháng nguyên.
Dược động học của Basiliximab
Người lớn:
Các nghiên cứu dược động học liều đơn và đa liều Basiliximab được tiến hành trên bệnh nhân người lớn đã cấy ghép thận. Liều tích luỹ là từ 15 đến 150 mg.
Hấp thu:
Nồng độ tối đa trong huyết thanh (Cmax) sau khi truyền 20mg Basiliximab trong thời gian trên 30 phút là 7,1 ± 5,1 mg/l. Cmax và diện tích dưới đường cong nồng độ (AUC) tăng theo tỷ lệ tương ứng với liều dùng và đạt được giá trị cao nhất khi dùng liều đơn 60mg.
Phân bố:
Thể tích phân phối ở nồng độ ổn định là 8,6 ± 4,1 lít. Chưa có nhiên cứu đầy đủ về khả năng và mức độ phân phối ở các cá thể khác nhau. Trong nghiên cứu in vitro đã dùng các bộ phận của người cho thấy rằng Basiliximab chỉ gắn kết với tế bào lympho và đại thực bào/bạch cầu đơn nhân.
Người ta quan sát thấy thể tích phân phối hoặc hệ số thanh thải ở bệnh nhân người lớn không bị ảnh hưởng bởi cân nặng hoặc giới tính.
Chuyển hoá:
Thời gian bán huỷ của thuốc là 7,2 ± 3,2 ngày. Tổng hệ số thanh thải của cơ thể 41 ± 19 ml/giờ. Thời gian bán huỷ không bị ảnh hưởng bởi tuổi (20-69 tuổi), giới tính hoặc chủng tộc.
Dược động học trên các trường hợp lâm sàng đặc biệt:
Trẻ em:
Dược động học của Basiliximab được đánh giá trên 39 bệnh nhân nhi cấy ghép thận. Trên trẻ nhỏ (tuổi từ 1-11 tuổi, n=25) thể tích phân phối ở nồng độ ổn định là 4,8 ± 2,1 lít, thời gian bán huỷ 9,5 ± 4,5 ngày và hệ số thanh thải 17 ± 6 ml/giờ. Thể tích phân phối và hệ số thanh thải giảm 50% so với bệnh nhân cấy ghép thận người lớn. Khuynh hướng của các thông số trên không bị ảnh hưởng tới phạm vi về lâm sàng bởi tuổi (tuổi từ 1-11 tuổi), cân nặng (9-37 kilogam) hoặc diện tích bề mặt (0,44-1,20m2) trong nhóm tuổi này. Ở lứa tuổi thiếu niên (tuổi từ 12-16 tuổi, n=14), thể tích phân phối ở nồng độ ổn định là 7,8 ± 5,1 lít , thời gian bán huỷ 9,1 ± 3,9 ngày và hệ số thanh thải 31 ± 19 ml/giờ. Khuynh hướng ở lứa tuổi thanh thiếu niên này giống như bệnh cấy ghép thận người lớn. Mối quan hệ giữa nồng độ thuốc trong huyết thanh và độ bão hoà của receptor được đánh giá trên 13 bệnh nhân và đặc điểm của nó tương tự như bệnh nhân cấy ghép thận người lớn.
Tác dụng của Basiliximab
Basiliximab gắn kết đặc hiệu với ái lực cao với kháng nguyên CD25 khi tế bào lympho T bị kích hoạt thể hiện là interleukin-2 receptor có ái lực cao và do đó ngăn ngừa được tế bào lympho T gắn kết với interleukin-2, biểu hiện là sự tăng sinh tế bào lympho T.
Phong bế hoàn toàn và bền vững hoạt động interleukin-2 receptor của tế bào lympho T lưu thông được duy trì khi nồng độ của basiliximab trong huyết thanh luôn cao hơn 0,2mcg/ml (ELISA).
Khi nồng độ của thuốc hạ xuống dưới mức này, biểu hiện hoạt động của kháng nguyên CD25 quay về giá trị trước khi điều trị trong vòng 1 đến 2 tuần. Basiliximab không gây giải phóng cytokine hoặc ức chế tuỷ xương.
Chỉ định khi dùng Basiliximab
Ðiều trị dự phòng thải ghép cấp tính trong cấy ghép thận, kết hợp với ciclosporin và thuốc ức chế miễn dịch corcosteroids (ở người lớn và trẻ em), hoặc dùng kết hợp với phác đồ điều trị ba thuốc ức chế miễn dịch dài hạn bao gồm ciclosporin, corcosteroids và azathioprine hoặc mycophenolate mofetil (chỉ dùng cho người lớn).
Cách dùng Basiliximab
Liều dành cho người lớn: tổng liều theo tiêu chuẩn là 40mg, chia làm hai liều mỗi liều 20mg. Liều thứ nhất 20mg dùng trong vòng 2 giờ trước cuộc phẫu thuật. Liều thứ hai được dùng sau 4 ngày cấy ghép thận. Không dùng liều thứ hai nếu có phẫn ứng quá mẫn nặng xảy ra với basiliximab hoặc mảnh ghép bị thải trừ.
Liều dành cho trẻ em: Ở trẻ em cân nặng dưới 35kg, liều khuyến cáo là 20mg, chia 2 lần mỗi lần 10mg. Ở trẻ em cân nặng từ 35kg trở lên, liều khuyến cáo dùng như liều người lớn, chẳng hạn như tổng liều theo tiêu chuẩn là 40mg, chia làm hai liều mỗi liều 20mg. Liều thứ nhất 20mg dùng trong vòng 2 giờ trước cuộc phẫu thuật. Liều thứ hai được dùng sau 4 ngày cấy ghép thận. Không dùng liều thứ hai nếu có phẫn ứng quá mẫn nặng xảy ra với basiliximab hoặc mảnh ghép bị thải trừ.
Người già: số liệu về sử dụng Basiliximab trên người già còn hạn chế.
Basiliximab không được sử dụng trừ khi chắc chắn bệnh nhân sẽ được cấy ghép tạng và dùng kèm với các thuốc ứng chế miễn dịch.
Cách dùng:
Basiliximab sau khi pha có thể tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch trong vòng 20-30 phút.
Ðể chuẩn bị dung dịch truyền, cho 5ml nước cất được đóng cùng với hộp chứa lọ bột Basiliximab. Lắc nhẹ nhàng cho đến khi bột tan hết. Dung dịch sau khi pha phải được dùng ngay, nhưng nó có thể bảo quản ở nhiệt độ từ 2-8 độ C (ở trong tủ lạnh) không quá 24 giờ hoặc ở nhiệt độ phòng 4 giờ. Bỏ dung dịch pha thừa nếu không dùng trong vòng 24 giờ.
Basiliximab sau khi pha là dung dịch đẳng trương và có thể tiêm tĩnh mạch chậm hoặc hoà với 50ml hoặc hơn 50ml dung dịch glucose đẳng trương 5% để truyền tĩnh mạch.
Thận trọng khi dùng Basiliximab
Basiliximab chỉ được kê đơn bởi thầy thuốc có kinh nghiệm điều trị thuốc ức chế miễn dịch trong cấy ghép cơ quan.
Choáng phản vệ có thể xảy ra sau khi dùng các protein. Phản ứng quá mẫn cấp tính nặng (xuất hiện trong vòng 24 giờ) được quan sát thấy ở cả liều đầu tiên và liều nhắc lại của Basiliximab. Những triệu chứng trong phản ứng phản vệ là mề đay, ngứa, hắt hơi, hạ huyết áp, tim đập nhanh, khó thở, co thắt phế quản, phù phổi và suy hô hấp.
Nếu xảy ra phản ứng quá mẫn nặng, phải ngừng ngay dùng Basiliximab và không dùng thêm liều nào nữa.
Bệnh nhân điều trị Basiliximab phải ở những nơi có phòng xét nghiệm và phương tiện y tế cần thiết bao gồm cả thuốc men sử trí những ca quá mẫn nặng.
Bệnh nhân dùng thuốc ức chế miễn dịch sau khi cấy ghép cơ quan có nguy cơ phát triển bệnh tăng sinh tế bào lympho (LPD) và nhiễm trùng cơ hội.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Do Basiliximab là một kháng thể globulin miễn dịch G (IgG1K), thuốc có thể bài tiết qua rau thai và sữa mẹ.
Lúc có thai:
Nghiên cứu trên động vật dùng basiliximab không thấy có biểu hiện độc tính cho mẹ, phôi thai, hoặc sinh quái thai.
Không có nghiên cứu nào được tiến hành trên phụ nữ có thai hoặc cho con bú. Basiliximab không được dùng cho phụ nữ có thai ngoại trừ trường hợp lợi ích của người mẹ vượt quá nguy cơ gây hại cho thai nhi.
Lúc nuôi con bú:
Chưa có số liệu nào trên động vật cũng như trên người về việc bài tiết basiliximab ra sữa mẹ. Tuy nhiên dựa vào bản chất là IgG1 của basiliximab, người ta cho rằng nó bài tiết qua sữa mẹ. Do vậy tránh dùng cho phụ nữ có thai.
Chống chỉ định với Basiliximab
Nhạy cảm với thành phần thuốc.
Tương tác thuốc của Basiliximab
Bởi vì Basiliximab là một globulin miễn dịch, người ta nghĩ là không có tương tác thuốc xảy ra.
Việc sử dụng cùng với ciclosporin dạng vi nhũ tương, corticosteroids, và azathioprine hoặc mycophenolate mofetil, các thuốc khác thường được áp dụng trong phẫu thuật cấy ghép ở trong các thử nghiệm lâm sàng không làm tăng tỷ lệ tác dụng phụ nhóm Basiliximab so với nhóm giả dược. Các thuốc thường dùng phối hợp bao gồm diệt vi-rút toàn thân, kháng sinh và diệt nấm, giảm đau, chống cao huyết áp như nhóm chẹn beta và chẹn kênh canxi, và lợi tiểu.
Tác dụng phụ của Basiliximab
Tỷ lệ tác dụng phụ:
Trên người lớn: Các tác dụng phụ thường gặp nhất là táo bón, nhiễm trùng đường tiết niệu, đau, nôn, phù ngoại vi, cao huyết áp, thiếu máu, đau đầu, tăng kali huyết, tăng cholesterol, biến chứng nhiễm trùng vết mổ, tăng cân, tăng creatinine huyết thanh, hạ phospho huyết, ỉa chảy và nhiễm trùng đường hô hấp trên.
Trên trẻ em: Các tác dụng phụ thường gặp nhất là nhiễm trùng đường tiết niệu, rậm lông, viêm mũi, sốt, cao huyết áp, nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng do vi rút, nhiễm khuẩn và táo bón.
Những ca hiếm phản ứng quá mẫn/choáng phản vệ là ban, ngứa, hắt xì hơi, khò khè, co thắt phế quản, phù phổi, suy tim, suy hô hấp, hội chứng thoát mao mạch đã được báo cáo trong các nghiên cứu sau khi thuốc Basiliximab đưa ra thị trường.
Quá liều khi dùng Basiliximab
Trong các nghiên cứu lâm sàng tiến hành trên người dùng liều đơn tới 60mg hoặc đa liều tới 150mg quá 24 ngày mà không xảy ra tác dụng phụ cấp tính nào.
Trong một nghiên cứu tiến hành 4 tuần trên khỉ rhesus, không có tác dụng phụ nào ở liều 5mg/kg tuần 2 lần và nồng độ tối đa trong huyết thanh (Cmax) là 170mcg/ml. Nồng độ tối đa trong huyết thanh trên cơ thể người thường > 10mcg/ml với liều khuyến cáo điều trị.
Bảo quản Basiliximab
Bảo quản trong tủ lạnh (2-8 độ C).