Sulbutiamine là một phân tử đặc biệt, kết quả của quá trình biến đổi cấu trúc của nhân thiamine: thành lập cầu nối disulfure, gắn thêm một nhánh ester ưa lipide, mở vòng thiazole. Các biến đổi này đưa đến: - Khả năng hòa tan trong lipide làm cho thuốc được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và cho phép qua được hàng rào máu-não; - Tính hướng thần kinh chuyên biệt trên hệ thống lưới, sừng Ammon và thể hình trứng, cũng như trên các tế bào Purkinje và tiểu cầu của lớp hạt vỏ tiểu não, được xác nhận bằng phương pháp nhuộm mô huỳnh quang, trong khi thiamine ở cùng điều kiện thì không bắt huỳnh quang nào cả.
Dược động học của Sulbutiamine
Hấp thu: Sulbutiamine được hấp thu nhanh, và đạt được nồng độ tối đa trong máu sau khi uống thuốc từ 1 đến 2h. Nồng độ trong máu sau đó giảm theo hàm số mũ. Phân bố: Thuốc được phân tán nhanh trong cơ thể. Thải trừ: Sulbitiamine được đào thải với thời gian bán hủy trong khoảng 5h, đào thải tối đa qua thận từ hai đến ba giờ sau khi uống thuốc.
Tác dụng của Sulbutiamine
Trên động vật: - Dùng Sulbutiamine cho phép cải thiện rất rõ sự phối hợp vận động và chống lại sự mệt mỏi ở cơ, chủ yếu trong các khảo sát có sử dụng thuốc an thần kinh làm suy giảm hệ vận động; - Ở vỏ não, Sulbutiamine cải thiện sự chịu đựng của vỏ não đối với việc giảm oxy mô lặp đi lặp lại nhiều lần. Mặt khác, Sulbutiamine cũng làm tăng trạng thái tỉnh táo ở động vật; - Ðã ghi nhận thuốc có hiệu lực tốt trên sự hình thành vận động và ghi nhớ trong các khảo sát về rèn luyện ở động vật; Trên người: Sulbutiamine đã được nghiên cứu trên lâm sàng so sánh với placebo hoặc sản phẩm tham khảo bằng cách sử dụng các khảo sát và dùng thang đánh giá tâm thần. Các khảo sát này cho thấy Sulbutiamine có hiệu lực chủ động trên tâm thần với tác động ưu thế trên sự ức chế tâm thần và ức chế thể lực.
Chỉ định khi dùng Sulbutiamine
Ðiều trị tình trạng ức chế thể lực hoặc tâm thần với suy giảm hoạt động và trạng thái suy nhược: - Suy giảm thể lực, tâm lý, tình dục. - Mệt mỏi sau nhiễm khuẩn, trong hội chứng đại tràng kích thích. - Mệt mỏi, căng thẳng ở sinh viên vào mùa thi. Trường hợp bệnh nhân đã được xác nhận là bị trầm cảm, việc sử dụng thuốc này không thể thay cho một trị liệu chuyên biệt bằng thuốc chống trầm cảm.
Cách dùng Sulbutiamine
1 đến 3 viên, uống một lần hoặc chia làm nhiều lần trong ngày. Ở người lớn, liều trung bình là 2 viên, uống một lần vào bữa ăn sáng.
Thận trọng khi dùng Sulbutiamine
Phụ nữ có thai; không có báo cáo nào về trường hợp gây độc hại cho bào thai hoặc gây quái thai. Tuy nhiên, vì không có đủ dự kiện lâm sàng về trường hợp phụ nữ đang có thai dùng Sulbutiamine, do đó vì lý do thận trọng, không nên dùng Sulbutiamine khi đang có thai. Phụ nữ cho con bú: vì không có các dự liệu liên quan đến việc thuốc qua đường sữa mẹ, nên không cho con bú khi đang điều trị.
Chống chỉ định với Sulbutiamine
Có tiền sử quá mẫn cảm với thuốc.
Tương tác thuốc của Sulbutiamine
Chưa có trường hợp tương tác nào được báo cáo.
Tác dụng phụ của Sulbutiamine
Ðôi khi thuốc có thể gây kích động ngầm ở người lớn tuổi. Một vài trường hợp có thể gây dị ứng da.
Quá liều khi dùng Sulbutiamine
Trường hợp uống một lượng lớn Sulbutiamine, có thể bị kích động kèm theo sảng khoái và rung đầu chi. Các rối loạn này chỉ tạm thời và qua nhanh không để lại di chứng.
Bảo quản Sulbutiamine
Thuốc được bảo quản trong bao bì kín, tránh ẩm và để ở nhiệt độ dưới 30 độ C.
