Sulfamethoxazole là một sulfamid phối hợp vớitrimethoprim là kháng sinh tổng hợp dẫn xuất pyrimidin. Hai chất này thường phối hợp với nhau theo tỉ lệ 1 trimethoprim và 5 sulfamethoxazol. Sự phối hợp này tạo tác dụng hiệp đồng tăng cường làm tăng hiệu quả điều trị và giảm kháng thuốc.
Dược động học của Sulfamethoxazole
Sulfamethoxazole tan trong lipid mạnh và có thể tích phân bố nhỏ hơn trimethoprim. Khi phối hợp Trimethoprim với sulfamethoxazol theo tỉ lệ 1:5 thì sẽ đạt được nồng độ trong huyết tương với tỉ lệ 1 : 20, đây là tỉ lệ tối ưu cho tác dụng của thuốc. Sulfamethoxazole hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, sinh khả dụng cao, đạt nồng độ trong huyết xấp xỉ đường tiêm tĩnh mạch. Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể cả dịch não tuỷ. Sulfamethoxazole chuyển hoá ở gan và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu ở dạng nguyên vẹn và dạng đã chuyển hoá. Thời gian bán thải 9 - 11 giờ ở người bình thường và kéo dài hơn ở bệnh nhân suy thận.
Tác dụng của Sulfamethoxazole
Sulfamethoxazole có phổ kháng khuẩn rộng, tác dụng lên nhiều vi khuẩn ưu khí gram âm và dương bao gồm: Staphylococcus, Streptococcus, Legionella pneumophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, E. coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus indol dương tính, Klebsiella, Haemophilus influenzae... Các vi khuẩn kháng thuốc là: Enterococcus, Campylobacter và các vi khuẩn kỵ khí. Cơ chế tác dụng của thuốc: Sulfamethoxazol có cấu trúc tương tự acid para aminobenzoic (PABA). Nó cạnh tranh với PABA nhờ có ái lực cao với dihydropteroat synthetase (ức chế giai đoạn I của quá trình tổng hợp acid folic của vi khuẩn).
Chỉ định khi dùng Sulfamethoxazole
Điều trị các nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm. - Nhiễm khuẩn tiết, sinh dục. - Nhiễm khuẩn hô hấp: viêm phế quản, viêm phổi, viêm xoang, viêm tai giữa... - Nhiễm khuẩn đường tiêu hoá.
Cách dùng Sulfamethoxazole
Người lớn: 480 - 960 mg /lần x 2 lần/24h. Trẻ em: 48 mg/kg/24h chia 2 lần.
Thận trọng khi dùng Sulfamethoxazole
Suy thận, tuổi già và điều trị kéo dài với liều cao. Cần theo dõi nguy cơ tác dụng có hại lên chuyển hoá acid folic và máu.
Chống chỉ định với Sulfamethoxazole
- Suy gan, suy thận nặng. - Thiếu máu hồng cầu to. - Người mang thai, trẻ sơ sinh, trẻ đẻ non. - Mẫn cảm với thuốc.
Tương tác thuốc của Sulfamethoxazole
Nguy cơ ngộ độc thận tăng khi sử dụng đồng thời sulfamethoxazol với ciclosporin. Các chất đối kháng folat như methotrexat, pyrimethamin khi sử dụng đồng thời với sulfamethoxazol có thể làm tăng tỷ lệ bị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.
Tác dụng phụ của Sulfamethoxazole
Thường do gây ra. - Tiêu hoá: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, viêm miệng, viêm lưỡi... - Thận: viêm thận kẽ, suy thận, sỏi thận. - Da: ban da, mụn phỏng, mày đay, ngứa, hội chứng Stevén - Johnson và Lyell. - Máu: thiếu máu hồng cầu to do thiếu acid folic, thiếu máu tan máu, giảm huyết cầu tố, nhất là người thiếu G6PD. - Các tác dụng không mong muốn khác: vàng da ứ mật, tăng K+ huyết, ù tai, ảo giác. Tiêm tĩnh mạch có thể gây viêm tĩnh mạch, tổn thương mô.
Quá liều khi dùng Sulfamethoxazole
Ngộ độc cấp: các dấu hiệu quá liều cấp với sulfamethoxazol biểu hiện gồm có buồn nôn, nôn, đau đầu, chóng mặt, lú lẫn, trầm cảm, suy giảm tuỷ xương. Xử trí: rửa dạ dày. Acid hoá nước tiểu để tăng đào thải thuốc. Ngộ độc mạn: thường xảy ra khi điều trị liều cao, hoặc kéo dài với dấu hiệu: suy tuỷ (giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ).
Bảo quản Sulfamethoxazole
Bảo quản trong bao bì kín, tránh ẩm, để ở nhiệt độ dưới 30 độ C.
