- Hấp thu: Dùng bằng đường uống, sulpiride được hấp thu trong 4,5 giờ; nồng độ đỉnh của sulpiride trong huyết tương là 0,25mg/l sau khi uống viên nang 50 mg. Sinh khả dụng của dạng uống là từ 25 đến 35%, có thể có sự khác biệt đáng kể giữa người này và người khác; các nồng độ của sulpiride trong huyết tương có liên quan tuyến tính với liều dùng. - Phâ bố: Sulpiride được khuếch tán nhanh đến các mô, nhất là đến gan và thận; sự khuếch tán đến não kém, chủ yếu là đến tuyến yên. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương dưới 40%; hệ số phân phối đến hồng cầu và huyết tương là 1. Sự bài tiết qua sữa mẹ được ước đoán là 1/1000 của liều hàng ngày. Các số liệu được thực hiện trên động vật bằng sulpiride được đánh dấu (14C) chứng tỏ rằng sự bài tiết qua hàng rào nhau thai rất kém. - Chuyển hoá: Ngược lại với những ghi nhận trên động vật, sulpiride rất ít bị chuyển hóa ở người; 92% liều sulpiride dùng bằng đường tiêm bắp được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không đổi. - Thải trừ: Thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương là 7 giờ; thể tích phân phối là 0,94 l/kg. Thanh thải toàn phần là 126ml/phút. Sulpiride được bài tiết chủ yếu qua thận, nhờ quá trình lọc ở cầu thận. Thanh thải ở thận thường gần bằng với thanh thải toàn phần.
Chỉ định khi dùng Sulpiride
Ðiều trị ngắn hạn các triệu chứng lo âu ở người lớn khi không đáp ứng với các điều trị chuẩn. Các rối loạn hành vi nặng (kích động, tự làm tổn thương, bắt chước rập khuôn) ở trẻ trên 6 tuổi, đặc biệt trong bệnh cảnh của hội chứng tự kỷ.
Cách dùng Sulpiride
Ðiều trị ngắn hạn các triệu chứng lo âu ở người lớn: 50-150mg/ngày, dùng tối đa 4 tuần. Rối loạn hành vi nặng ở trẻ em: 5-10mg/kg/ngày.
Thận trọng khi dùng Sulpiride
CHÚ Ý ÐỀ PHÒNG Nếu có sốt cao, phải ngưng điều trị, vì dấu hiệu này có thể là một trong những yếu tố của "hội chứng ác tính của thuốc chống loạn thần". THẬN TRỌNG LÚC DÙNG Thận trọng khi kê toa cho người lớn tuổi do nhạy cảm cao với thuốc. Do thuốc chủ yếu được đào thải qua thận, cần thận trọng giảm liều và không nên điều trị liên tục ở bệnh nhân bị suy thận nặng. Nên tăng cường theo dõi ở bệnh nhân bị động kinh do thuốc có thể làm giảm ngưỡng gây động kinh. Có thể dùng được nhưng cần phải thận trọng ở bệnh nhân bị bệnh parkinson. LÚC CÓ THAI Hạn chế sử dụng trong thai kỳ và liều dùng cần giảm vào cuối thai kỳ. Trẻ sơ sinh: cần theo dõi các chức năng thần kinh (và tiêu hóa trong trường hợp kết hợp với các thuốc kháng liệt rung). LÚC NUÔI CON BÚ Sự bài tiết qua sữa mẹ được ước đoán là 1/1000 của liều hàng ngày.
Chống chỉ định với Sulpiride
Không kê toa cho bệnh nhân đã biết hay nghi ngờ bị u tủy thượng thận (do có nguy cơ gây tai biến cao huyết áp nặng).
Tương tác thuốc của Sulpiride
Chống chỉ định phối hợp: - Levodopa: có đối kháng tương tranh giữa levodopa và các thuốc an thần kinh. Trong trường hợp xảy ra hội chứng ngoại tháp gây bởi các thuốc an thần kinh, không được dùng levodopa (do các thụ thể dopaminergic đã bị phong bế bởi các thuốc an thần kinh), mà nên dùng các thuốc kháng cholinergic. Ở những bệnh nhân bị liệt rung (parkinson) được điều trị bằng levodopa, trong trường hợp cần được điều trị bằng thuốc an thần kinh, không nên tiếp tục dùng levodopa do có thể làm nặng thêm các rối loạn tâm thần và có thể tác động lên các thụ thể đã bị phong bế bởi các thuốc an thần kinh. Thận trọng khi phối hợp: - Rượu: rượu có thể làm tăng tác dụng an thần của thuốc an thần kinh. Tránh uống rượu và các thuốc hay thức uống có chứa rượu. Lưu ý khi phối hợp: - Thuốc cao huyết áp: tăng tác dụng hạ huyết áp và có thể gây hạ huyết áp tư thế (do hiệp đồng tác dụng). - Các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác: thuốc chống trầm cảm có tác dụng an thần, thuốc kháng histamine H1 có tác dụng an thần, barbiturate, thuốc an thần giải lo âu, clonidine và các thuốc cùng họ, thuốc ngủ, methadone: tăng ức chế thần kinh trung ương, có thể gây hậu quả xấu, nhất là ở những người phải lái xe hay điều khiển máy móc.
Tác dụng phụ của Sulpiride
Trên hệ nội tiết và chuyển hóa: - Tăng prolactine máu tạm thời và có hồi phục có thể gây vô kinh, tiết sữa, vú to ở nam giới, giảm khoái cảm hay lãnh cảm. - Tăng cân. Trên hệ thần kinh (các tác dụng ngoại ý nêu dưới đây rất hiếm khi xảy ra khi dùng ở liều khuyến cáo): - Rối loạn vận động sớm (vẹo cổ co giật, cơn xoay mắt, cứng hàm...), giảm khi sử dụng với thuốc kháng liệt rung tác động kháng cholinergic. - Hội chứng ngoại tháp, giảm một phần khi sử dụng với thuốc kháng liệt rung tác động kháng cholinergic. - Rối loạn vận động muộn khi điều trị kéo dài. - Buồn ngủ, ngủ gật, thường được ghi nhận trong thời gian đầu trị liệu. Trên thần kinh thực vật: - Hạ huyết áp tư thế đứng.
Quá liều khi dùng Sulpiride
Sự quá liều có thể được biểu hiện qua các dấu hiệu loạn vận động dạng co thắt gây vẹo cổ, lồi lưỡi, cứng khít hàm. Trong một vài trường hợp: hội chứng liệt rung rất trầm trọng, hôn mê. Việc điều trị chỉ giới hạn trong điều trị các triệu chứng.
Bảo quản Sulpiride
Bảo quản thuốc trong bao bì kín, tránh ánh sáng, để ở nhiệt độ dưới 30 độ C.
Dùng Sulpiride theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Sulpirid
Nhóm thuốc
Thuốc hướng tâm thần
Thành phần
Sulpiride
Chỉ định khi dùng Sulpirid
Thuốc được dùng bằng đường uống trong:Điều trị triệu chứng ngắn ngày chứng lo âu ở người lớn trong trường hợp thất bại với các điều trị thông thường.50 - 150 mg/ngày trong tối đa 4 tuần.Tâm thần phân liệt cấp và mạn tính.Bệnh nhân có triệu chứng âm tính: Khởi đầu uống 200 - 400 mg, ngày 2 lần, nếu cần có thể tăng đến liều tổng cộng là 800 mg/ngày.Bệnh nhân có triệu chứng dương tính: 400 mg/lần, ngày 2 lần, nếu cần tăng liều đến liều tối đa 1,2 g/lần, ngày 2 lần.Bệnh nhân có triệu chứng âm và dương tính kết hợp: 400 - 600 mg/lần, ngày 2 lần.Người cao tuổi:Liều dùng giống như liều người lớn. Nên dùng với liều thấp khởi đầu là 50 - 100 mg/lần, ngày 2 lần, sau đó điều chỉnh liều khi cần.Trẻ em trên 14 tuổi:3 - 5 mg/kg/ngày.Trẻ em dưới 14 tuổi: Không có chỉ định.Bệnh nhân suy thận:- Bệnh nhân có hệ số thanh thải creatinin từ 30 - 60 ml/phút: Liều khuyên dùng nên giảm còn 2/3 so với liều bình thường.- Bệnh nhân có hệ số thanh thải creatinin từ 10 - 30 ml/phút: Liều khuyên dùng nên giảm còn 1/2 so với liều bình thường.- Bệnh nhân có hệ số thanh thải creatinin > 10 ml/phút: Liều khuyên dùng nên giảm còn 1/3 so với liều bình thường. Hoặc, có thể kéo dài khoảng cách giữa các liều lần lượt tương ứng bằng 1,5; 2; 3 lần so với người bình thường.Tuy nhiên, nếu có thể không nên dùng sulpirid cho người suy thận từ mức độ vừa.
Cách dùng Sulpirid
- Các triệu chứng lo âu ở người lớn 50 - 150 mg/ngày, dùng tối đa 4 tuần. - Rối loạn hành vi nặng ở trẻ 5 - 10 mg/kg.
Chống chỉ định với Sulpirid
Quá mẫn với sulpirid hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc. U tủy thượng thận. Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp. Trạng thái thần kinh trung ương bị ức chế, hôn mê, ngộ độc rượu và thuốc ức chế thần kinh. U phụ thuộc prolactin (ví dụ: Ung thư vú, u tuyến yên).
Tương tác thuốc của Sulpirid
Các thuốc ức chế thần kinh trung ương, rượu, levodopa.
Tác dụng phụ của Sulpirid
Thường gặp: Mất ngủ hoặc buồn ngủ; tăng prolactin huyết, tăng tiết sữa, rối loạn kinh nguyệt hoặc vô kinh. Ít gặp Kích thích quá mức, hội chứng ngoại tháp (ngồi không yên, vẹo cổ do co thắt, cơn quay mắt), hội chứng Parkinson; khoảng QT kéo dài (gây loạn nhịp, xoắn đỉnh). Hiếm gặp: Chứng vú to ở nam giới, loạn vận động muộn, hội chứng sốt cao ác tính do thuốc an thần kinh, hạ huyết áp thế đứng, nhịp tim chậm hoặc loạn nhịp, hạ thân nhiệt, nhạy cảm với ánh sáng, vàng da ứ mật.
Đề phòng khi dùng Sulpirid
Trong các trường hợp suy thận, cần giảm liều và tăng cường theo dõi bệnh nhân. Nếu suy thận nặng, nên cho điều trị từng đợt gián đoạn. Cần tăng cường theo dõi khi điều trị với sulpirid: Ở bệnh nhân động kinh vì có khả năng ngưỡng co giật bị hạ thấp; ở người cao tuổi vì dễ bị hạ huyết áp thế đứng, buồn ngủ và dễ bị các tác dụng ngoại tháp. Không nên uống rượu hoặc dùng các chế phẩm chứa rượu trong suốt quá trình điều trị. Trường hợp sốt cao chưa rõ nguyên nhân, cần phải ngừng thuốc tuyệt đối do đây là một trong những dấu hiệu của hội chứng an thần kinh ác tính. Thận trọng khi chỉ định sulpirid cho người hưng cảm hoặc hưng cảm nhẹ vì thuốc có thể làm trầm trọng thêm triệu chứng. Tăng tỷ lệ tử vong ở bệnh nhân cao tuổi bị sa sút trí tuệ. Tăng nguy cơ huyết khối tĩnh mạch: Các trường hợp huyết khối tĩnh mạch (VTE) đã được báo cáo khi dùng các thuốc chống loạn thần. Bệnh nhân được điều trị với thuốc chống loạn thần thường xuất hiện với các yếu tố nguy cơ mắc phải đối với VTE, tất cả các yếu tố nguy cơ đối với VTE cần được xác định trước và trong khi điều trị và thực hiện các biện pháp phòng ngừa. Triệu chứng cai cấp tính, bao gồm buồn nôn, nôn, ra mồ hôi và mất ngủ đã được mô tả sau khi ngưng đột ngột các thuốc chống loạn thần. Tái phát các triệu chứng loạn thần kinh cũng có thể xảy ra, và sự xuất hiện của rối loạn vận động không tự chủ (như chứng nằm ngồi không yên, rối loạn trương lực, rối loạn vận động) đã được báo cáo. Do đó, nên giảm liều dần khi ngưng thuốc. Tránh dùng sulpirid cho phụ nữ mang thai, nhất là trong 16 tuần đầu của thai kỳ. Sulpirid được phân bố vào sữa mẹ với lượng tương đối lớn và có thể gây phản ứng không mong muốn đối với trẻ bú mẹ, do đó nên tránh sử dụng ở phụ nữ cho con bú. Buồn ngủ có thể ảnh hưởng đến các thao tác của các công việc cần kỹ năng (như lái xe hoặc vận hành máy móc), đặc biệt là khi khởi đầu điều trị.
