Tamoxifen là thuốc chốnh ung thư, thuộc nhóm chất kháng estrogen không steroid.
Dược động học của Tamoxifen
- Hấp thu: Tamoxifen được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết thanh khi dùng liều duy nhất đạt được sau 4 -6 tuần dùng thuốc liên tục 40 mg hàng ngày. - Phân bố: thuốc liên kết nhiều với albumin huyết thanh trên 99%. - Chuyển hoá: thuốc chuyển hoá chủ yếu thành N-desmethyl-tamoxifen và thành chất chuyển hoá ít hơn, 4-hydroxytamoxifen. Cả hai chất chuyển hoá này có thể chuyển đổi tiếp thành 4-hydroxy-tamoxifen, vẫn giữ được ái lực cao với thụ thể oestrogen. - Thải trừ: Thời gian bán thải của tamoxifen là 7 ngày, của N-desmethyltamoxxifen là 14 ngày. Sau chu trình gan-ruột, glucuronid và những chất chuyển hoá khác bài tiết qua phân, thuốc bài tiết qua nước tiểu rất ít.
Tác dụng của Tamoxifen
Tamoxìen là chất kháng estrogen không steroid. Ở người, tamoxifen tác dụng chủ yếu như thuốc kháng estrogen, ức chế tác dụng của estrogen nội sinh, có lẽ bằng cách gắn viứu thụ thể oestrogen. Tuy nhiên , kết quả lâm sàng cho thấy thuốc này có hiệu quả ở những khối u không có liên quan với thụ thể eostrogen, điều đó cho thấy còn có một số cơ chế tác dụng khác. Người ta thừa nhận rằng, tamoxifen cũng có một só tác dụng giống eostrogen trên một số bộ phận cơ thể, bao gồm màng trong tửcung, xương và lipid máu.
Chỉ định khi dùng Tamoxifen
Ung thư vú phụ thuộc hormone & các di căn của chúng.
Cách dùng Tamoxifen
Ung thư biểu mô vú các dạng tiến triển 1-2 viên (20mg), chia làm 1-2lần/ngày. Dự phòng tái phát 1 viên (20mg), chia làm 1-2lần/ngày.
Thận trọng khi dùng Tamoxifen
Cần theo dõi lâm sàng & xét nghiệm thường xuyên. Kiểm tra xuất huyết âm đạo. Bệnh gan. Tăng lipoprotein huyết đã có từ trước. Giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu.
Chống chỉ định với Tamoxifen
Có thai & cho con bú. Loạn chuyển hoá porphyrin. Quá mẫn với tamoxifen.
Tương tác thuốc của Tamoxifen
Thuốc chống đông máu loại kháng vitamin K vì gây tăng tác dụng chống đông máu đáng kể.
Những triệu chứng quá liều là độc tính thần kinh cấp với các biểu hiện như run, tăng phản xạ, loạng choạng, mệt, chóng mặt. Những triệu chứng này xảy ra trong vòng 3 - 5 ngày khi bắt đầu uống thuốc và hết trong vòng 2 - 5 ngày sau khi ngừng thuốc. Điều đó xảy ra ở người bệnh dùng liều tấn công lớn hơn 400 mg/ mét vuông và ssau đó điều trị duy trì 150 mg/ mét vuông, mỗi lần, uống 2 lần một ngày. Chưa có điều trị đặc hiệu khi quá liều, chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Bảo quản Tamoxifen
Thuốc độc bảng A. Bảo quản thuốc trong bao bì kín, nơi thoáng mát, tránh ánh sáng mạnh.
