- Hấp thu: Sau khi uống 1 liều duy nhất 250 mg, ticlopidine được hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương, khoảng 2 giờ sau khi uống và được chuyển hoá mạnh. Hấp thu lớn hơn 80%. Uống thuốc cùng với thức ăn làm tăng 20% diện tích dưới đường cong cuả ticlopidine. - Phân bố: 98% ticlopidine liên kết thuận nghịch với protein huyết tương, chủ yếu với albumin và lipoprotein huyết thanh. Sự liên kết với albumin và lipoprotein không bão hoà xảy ra tren 1 phạm vi nồng độ rộng. - Chuyển hoá: Ticlopidine chuyển hoá mạnh ở gan, chỉ phát hiện số lượng rất nhỏ thuốc dưới dạng không biến đổi trong nước tiểu. - Thải trừ: Sau khi uống ticlopidin, 60% liều thuốc có trong nước tiểu và 23% trong phân. Khoảng 1/3 liều thuốc bài tiết trong phân là ticlopidin còn nguyên vẹn, có thể là được bài tiết trong mật. khoảng 40-50% chất chuyển hoá lưu thông trong huyết tương liên kết đồng hoá trị với protein huyết tương, có thể do acyl hoá.
Tác dụng của Ticlopidine
Ticlopidine, dẫn xuất thienopyridin, là thuốc ức chế ngưng tập tiểu cầu, làm suy giảm chức năng tiểu cầu bằng cách gây trạng thái giống như nhược tiểu cầu. Thuốc tương tác với glycoprotein IIb/IIIa của tiểu cầu để ức chế fibrinogen liên kết với tiểu cầu hoạt hoá. Glycoprotein IIb/IIIa là thụ thể của fibrinogen liên kết tiểu cầu bằng fibrinogen để tạo nên nút kết tụ, tác dụng này làm co cục máu đông. Như vậy Ticlopidine ức chế ngưng tập tiểu cầu và co cục máu đông. Ticlopidine kéo dài thời gian chảy máu có tác dụng tối đa trong một số ngày điều trị, chức năng bất thường của tiểu cầu còn kéo dài trong một số ngày sau khi ngừng điều trị.
Chỉ định khi dùng Ticlopidine
Ngừa biến chứng huyết khối động mạch (tai biến mạch máu não,nhồi máu cơ tim) sau một tai biến mạch máu não lần đầu do xơ vữa động mạch. Ngừa các thiếu máu cục bộ quan trọng, đặc biệt mạch vành, viêm động mạch mạn, tắc nghẽn chi dưới giai đoạn khập khễnh cách hồi. Ngừa và điểu chỉnh các rối loạn tiểu cầu do: phẫu thuật với tuần hoàn ngoài cơ thể, thẩm phân lọc máu lâu dài.
Cách dùng Ticlopidine
Người lớn 2 viên/ngày, trong các bữa ăn.
Thận trọng khi dùng Ticlopidine
Tai biến về máu thường nặng, đôi khi tử vong, thường là không chú ý theo dõi, sơ sài chậm trễ chẩn đoán, chưa điều trị thích hợp và lưu ý đặc biệt tác dụng phụ... do đó cần tuân thủ nghiêm ngặt chỉ định, thận trọng sử dụng
Chống chỉ định với Ticlopidine
- Khi phải phẫu thuật ngừng thuốc 1 tuần trước đó, kiểm tra thời gian chảy máu. –Theo dõi công thức máu trong 3 tháng dùng thuốc. –Nếu có sốt, đau họng,loét miệng phải ngừng ngay dùng thuốc, kiểm tra khẩn cấp huyết đồ. - Chưa chứng minh được vô hại khi dùng cho người mang thai và nuôi con bú. Tương tác: Không nên phối hợp với acid acetylsalicylic và dẫn xuất, các chống viêm không steroid, các thuốc chống đông máu, heparin, pentoxyfylin, (tăng nguy cơ chảy máu). Thận trọng với theophylin (tăng theophylin máu nguy cơ quá liều) với các thuốc gây tan huyết khối (tăng nguy cơ chảy máu).
Tương tác thuốc của Ticlopidine
Không nên phối hợp với acid acetylsalicylic và dẫn xuất, các chống viêm không steroid, các thuốc chống đông máu, heparin, pentoxyfylin, (tăng nguy cơ chảy máu). Thận trọng với theophylin (tăng theophylin máu nguy cơ quá liều) với các thuốc gây tan huyết khối (tăng nguy cơ chảy máu).
Tác dụng phụ của Ticlopidine
Dùng thuốc có thể bị: chảy máu, ỉa chảy, đau dạ dày, dị ứng da, chóng mặt, viêm gan, vàng da ứ mật, tăng transaminase, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.
Quá liều khi dùng Ticlopidine
Triệu chứng quá liều gồm mất điều hoà, co giật, nôn, đau bụng, bất thường về huyết học. Không có biện pháp điều trị đặc hiệu. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ là chủ yếu.
Bảo quản Ticlopidine
Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 - 30 độ C. Thuốc độc bảng B
