Mesalamine là thuốc chữa bệnh đường ruột(chống viêm).
Dược động học của Mesalamine
- Hấp thu: Mesalamine hấp thu kém khi dùng đường trực tràng ( chỉ khoảng 15% liều đã dùng). Hấp thu phụ thuộc vào thời gian lưu giữ thuốc ở trực tràng, PH và thể tích hỗn dịch mesalamin và tình trạng bệnh. Dung dịch trung tính hấp thu tốt hơn dung dịhc acid. Hỗn dịch mesalamin thường được lưu giữ trong trực tràng khoảng 3,5-12 giờ sau khi thụt, thuốc lưu giữ lâu sẽ tăng hấp thu. Dạng thuốc đạn được lưu giữ lâu trong trực tràng từ 1-3 giờ sau khi dùng. Khoảng 70% thuốc dạng uoóng được hấp thu ở đoạn đầu ruột non khi dùng dưới dạng viên không bao hoặc không liên kết với một chất mang. Mesalamin hấp thu kém ở đại tràng. - Thải trừ: chủ yếu qua thận, một phần thuốc không hấp thu được bài tiết qua phân.
Tác dụng của Mesalamine
Mesalamin ( acid 5 - aminosalicylic, 5 - ASA ) được coi là phần có hoạt tính của sulfasalazin. Thuốc có tác dụng chống viêm đường tiêu hoá. Do đáp ứng viêm thường phức tạp, cơ chế tác dụng chưa chính xác, nhưng hình như thuốc có tác dụng tại chỗ hơn là tác dụng toàn thân. Mesalamin ức chế cyclooxygenase, làm giảm tạo thành prostaglandin trong đại tràng. Nhờ vậy thuốc có tác dụng ức chế tại chỗ chống lại việc sản xuất các chất chuyển hoá của acid arachidonic, các chất này tăng ở người viêm ruột mạn tính.
Chỉ định khi dùng Mesalamine
Ðiều trị đợt cấp & dự phòng tái phát bệnh viêm loét đại tràng & bệnh Crohn.
Tình trạng urê/máu cao, tiểu đạm. Phụ nữ có thai & cho con bú. Trẻ em > 2 tuổi.
Chống chỉ định với Mesalamine
Quá mẫn với salicylate. Suy gan, suy thận. Hẹp môn vị, tắc ruột. Trẻ em dưới 2 tuổi.
Tương tác thuốc của Mesalamine
Sulphonylurea, methotrexate, probenecid, sulfinpyrazone, spironolactone, furosemide, rifampicin, glucocorticoid, lactulose. Dùng đồng thời với sulfasalazin dạng uống có thể gây tăng nguy cơ độc với thận. Đã có thông báo tăng thời gian prothrombin ở người bệnh đang dùng warfarin.
