Liều dùng:Ngày 1 viên. Tối đa 100mg losartan/5mg amlodipine. Có thể dùng với thuốc chống tăng huyết áp khác. Viên 50mg/5mg: dùng cho bệnh nhân có huyết áp không kiểm soát tốt bằng losartan 50mg/amlodipine 5mg đơn độc. Viên 100mg/5mg: dùng cho bệnh nhân có huyết áp không kiểm soát tốt bằng losartan 100mg hoặc Viên 50mg/5mg. Đang dùng cả losartan và amlodipine có thể chuyển sang kết hợp losartan/amlodipine cho tiện dụng.Cách dùng: Có thể dùng lúc đói hoặc no: Dùng trong hoặc ngoài bữa ăn, nên uống với nước.
Chống chỉ định với Toraass A
Tiền sử nhạy cảm với hoạt chất hoặc dihydropyridine. Phụ nữ mang thai, có thể có thai, cho con bú. Suy gan nặng. Hẹp van động mạch chủ nặng. Bệnh nhân bị sốc.
Tương tác thuốc của Toraass A
Thuốc lợi niệu giữ K, thuốc bổ sung K, chất thay thế muối chứa K. Muối lithi. NSAID.
Tác dụng phụ của Toraass A
Choáng váng, nhức đầu.
Đề phòng khi dùng Toraass A
Bệnh nhân bị giảm thể tích (khởi đầu liều thấp), ăn hạn chế muối nghiêm ngặt, bị tăng K huyết, bị hẹp động mạch hai bên thận hoặc hẹp động mạch thận của người còn một thận, bệnh động mạch vành tắc nghẽn nặng. Tiền sử suy gan, suy thận vừa-nặng hoặc chạy thận nhân tạo, cao tuổi, ≤ 18t.: không khuyến cáo. Khi lái xe/vận hành máy móc.
Dùng Toraass A theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Losartan
Nhóm thuốc
Thuốc tim mạch
Thành phần
Losartan Potassium
Dược lực của Losartan
Kalium Losartan chất đầu tiên của một loại thuốc mới dùng cho điều trị tăng huyết áp, là chất đối kháng tại thụ thể (týp AT1) angiotensin II. Kalium Losartan cũng làm giảm các nguy cơ phối hợp của tử vong do bệnh lý tim mạch, đột quỵ, và nhồi máu cơ tim trên các người bệnh tăng huyết áp có phì đại thất trái và bảo vệ thận cho người bệnh tiểu đường týp 2 có protein niệu.
Dược động học của Losartan
- Hấp thu: Sau khi uống, Losartan hấp thu tốt. Sinh khả dụng của Losartan xấp xỉ 33%. - Phân bố: Cả losartan và chất chuyển hoá có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34L và châts chuyển hoá có hoạt tính khoảng 12L. - Chuyển hóa: Losartan chuyển hoá bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytocrom P450. Khoảng 14% liều Losartan uống chuyển hoá thành chất chuyển hoá có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotesin II. - Thải trừ: qua nước tiểu. Độ thanh thải của thuốc qua thận tương ứng với khoảng 75ml/phút và với chất chuyển hoá khoảng 25ml/phút.
Tác dụng của Losartan
Losartan là thuốc đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp, đó là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II. Angiotesin II, tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzym, chuyển angiotensin(ACE) xúc tác, là một chất co mạch mạnh, là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron. Losartan và chất chuyển hoá chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có hcon lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô. Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan.
Chỉ định khi dùng Losartan
Tăng huyết áp: Kalium Losartan được chỉ định để điều trị tăng huyết áp. - Giảm nguy cơ mắc và tử vong do tim mạch cho người bệnh tăng huyết áp có phì đại thất trái. Kalium Losartan được chỉ định để làm giảm nguy cơ mắc và tử vong do tim mạch được đo bằng các biến cố phối hợp như tử vong do tim mạch, đột quỵ, nhồi máu cơ tim trên người bệnh tăng huyết áp có phì đại thất trái. - Bảo vệ thận cho người bệnh tiểu đường loại 2 có protein niệu: Kalium Losartan được chỉ định để làm chậm lại quá trình diễn tiến bệnh thận, được xác định bằng bằng sự giảm tỷ lệ biến cố phối hợp tăng gấp đôi hàm lượng creatinine máu, giai đoạn cuối của bệnh thận (cần thẩm phân lọc máu hoặc ghép thận), hoặc tử vong và làm giảm protein niệu.
Cách dùng Losartan
Có thể uống Kalium Losartan một mình hoặc cùng với thức ăn.Có thể uống Kalium Losartan cùng với các thuốc trị tăng huyết áp khác. Tăng huyết áp: Liều khởi đầu và duy trì đối với phần lớn người bệnh là 50mg, uống mỗi ngày một lần. Tác dụng tối đa điều trị tăng huyết áp đạt được 3-6 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc. Tăng liều lên tới 100mg, uống mỗi ngày một lần có thể có ích cho một số người bệnh. Với người bệnh giảm thể tích dịch nội mạch (thí dụ người điều trị thuốc lợi tiểu liều cao), nên xem xét dùng liều khởi đầu là 25mg, uống mỗi ngày một lần. Không cần phải điều chỉnh liều khởi đầu cho người bệnh cao tuổi hoặc người bệnh suy thận kể cả người đang phải thẩm phân lọc máu. Cần xem xét dùng liều thấp hơn cho người bệnh có tiền sử suy gan. Giảm nguy cơ mắc và tử vong do tim mạch cho người bệnh tăng huyết áp có phì đại thất trái: Thông thường, liều khởi đầu là 50mg Kalium Losartan, uống mỗi ngày một lần. Có thể thêm hydrochlorothiazide liều thấp và/hoặc tăng liều Kalium Losartan lên 100mg mỗi ngày, uống mỗi ngày một lần tùy thuộc vào đáp ứng trên huyết áp. Bảo vệ thận cho người bệnh tiểu đường týp 2 có protein niệu: Thông thường, liều khởi đầu là 50mg Kalium Losartan, uống mỗi ngày một lần. Có thể tăng liều Kalium Losartan lên 100mg, uống mỗi ngày một lần tùy thuộc vào đáp ứng trên huyết áp. Có thể dùng Kalium Losartan cùng các thuốc trị huyết áp khác (ví dụ như: thuốc lợi tiểu, các thuốc chẹn kênh canxi, các thuốc chẹn alpha hoặc bêta, và các thuốc tác động trên trung ương) cũng như cùng insulin và các thuốc hạ đường máu thông thường khác (ví dụ như sulfonylureas, glitazones và các chất ức chế glucosidase).
Thận trọng khi dùng Losartan
- Mẫn cảm: phù mạch. Hạ huyết áp và mất cân bằng dịch/điện giải: Ở người bệnh giảm thể tích dịch nội mạch (thí dụ người điều trị thuốc lợi tiểu liều cao) có thể xảy ra hạ huyết áp triệu chứng. Phải điều chỉnh những tình trạng này trước khi dùng Kalium Losartan, hoặc phải dùng liều khởi đầu thấp hơn. - Thường gặp mất cân bằng điện giải trên các người bệnh suy thận, có kèm theo tiểu đường hoặc không, và đây là vấn đề cần được đề cập. Trong một nghiên cứu lâm sàng được tiến hành trên người bệnh tiểu đường týp 2, có protein niệu, tỉ lệ tăng kali máu ở nhóm điều trị bằng Kalium Losartan cao hơn nhóm chứng; tuy nhiên chỉ có ít người bệnh phải ngừng điều trị vì tăng kali máu. - Suy chức năng gan: Dựa trên dữ liệu dược động học thấy nồng độ losartan trong huyết tương tăng lên ở người bệnh xơ gan, cần xem xét dùng liều thấp hơn cho người bệnh có tiền sử suy gan. - Suy chức năng thận: Do hậu quả ức chế hệ thống renin-angiotensin, đã có báo cáo về những thay đổi chức năng thận, bao gồm suy thận ở người mẫn cảm, những thay đổi chức năng thận này có thể hồi phục được khi ngừng thuốc. Các thuốc tác động lên hệ renin-angiotensin đều có thể gây tăng urê máu và creatinin huyết thanh ở người bệnh hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở người có một thận duy nhất. Ðã có báo cáo về ảnh hưởng này ở người bệnh dùng Kalium Losartan, những thay đổi chức năng thận này có thể hồi phục được khi ngừng thuốc. - Dùng trong nhi khoa: Chưa xác định được độ an toàn và hiệu lực của thuốc đối với trẻ em. - Dùng trong lão khoa: Trong các nghiên cứu lâm sàng, không có sự khác biệt về mặt hiệu quả và an toàn của losartan liên quan đến tuổi tác. - Chủng tộc: Dựa trên Nghiên cứu đánh giá hiệu quả giảm nhẹ biến cố khi can thiệp bằng Losartan cho người bệnh tăng huyết áp (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension - LIFE), kết luận về lợi ích làm giảm tỉ lệ mắc và tỉ lệ tử vong do bệnh tim mạch trên người bệnh dùng Kalium Losartan so với nhóm dùng atenolol không áp dụng cho nhóm người bệnh da đen bị tăng huyết áp và phì đại thất trái mặc dầu hiệu quả hạ áp trên cả hai nhóm người bệnh da đen này đều như nhau. Ðối với cả quần thể của nghiên cứu LIFE (n=9193), Kalium Losartan làm giảm 13,0% nguy cơ (p=0,021) so với sử dụng atenolol đối với kết quả phối hợp của các biến cố tử vong do tim mạch, đột quỵ và nhồi máu cơ tim. Trong nghiên cứu này, Kalium Losartan giảm được nguy cơ mắc và tử vong do tim mạch so với sử dụng atenolol cho người bệnh không thuộc nhóm chủng tộc da đen, bị tăng huyết áp có phì đại thất trái (n=8660), được đánh giá bằng kết quả biến cố chính phối hợp của tử vong do tim mạch, đột quỵ, nhồi máu cơ tim (p=0,003). Tuy nhiên trong nghiên cứu này, người bệnh da đen được điều trị bằng atenolol lại ít có nguy cơ gặp các biến cố phối hợp hơn nhóm người bệnh da đen dùng Kalium Losartan (p=0,03). Trong phân nhóm người bệnh da đen (n=533, chiếm 6% lượng người bệnh trong nghiên cứu LIFE), đã có 29 trường hợp trong 263 người bệnh dùng atenolol gặp nhóm biến cố này (11%; 25,9 cho mỗi người bệnh-năm) và 46 trường hợp trong số 270 người bệnh dùng Kalium Losartan (17%; 41,8 cho mỗi người bệnh-năm). - LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ + Lúc có thai: Khi sử dụng trong các quý hai và quý ba của thai kỳ, các thuốc có tác dụng trực tiếp trên hệ thống renin-angiotensin có thể gây thương tổn, thậm chí tử vong cho thai nhi đang phát triển. Khi phát hiện có thai, phải ngừng Kalium Losartan càng sớm càng tốt. Mặc dầu không có kinh nghiệm về sử dụng Kalium Losartan ở người mang thai, các nghiên cứu trên động vật với Kalium Losartan đã cho thấy có thương tổn và tử vong cho bào thai và sơ sinh, cơ chế được coi là do tác động của thuốc thông qua tác dụng trên hệ renin-angiotensin. Ở người, sự bài tiết qua thận của bào thai phụ thuộc vào sự phát triển của hệ renin-angiotensin, được bắt đầu từ quý hai của thai kỳ; do đó nguy cơ đối với thai tăng, nếu người mẹ uống Kalium Losartan trong các quý hai và quý ba của thai kỳ. + Lúc nuôi con bú: Chưa biết losartan có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng vì nhiều thuốc được bài tiết qua sữa người và do khả năng tác dụng có hại cho trẻ đang bú mẹ, nên cần phải quyết định xem nên ngừng cho bú hoặc ngừng thuốc, tuỳ thuộc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Chống chỉ định với Losartan
Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Tương tác thuốc của Losartan
- Qua các thử nghiệm dược động học lâm sàng, đã thấy không có tương tác thuốc có ý nghĩa lâm sàng giữa losartan với các thuốc sau: hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, phenobarbital, ketoconazole và erythromycin. Ðã có báo cáo rằng rifampin và fluconazole làm giảm hàm lượng chất chuyển hoá còn hoạt tính. Ý nghĩa lâm sàng của các tương tác này vẫn chưa được đánh giá đầy đủ. - Cũng như các thuốc khác thuộc nhóm chẹn angiotensin II hoặc các chất có tác dụng tương tự, nếu dùng kèm với các thuốc lợi tiểu giữ kali (như spironolacton, triamterene, amiloride), bổ sung kali, các chất thay thế muối có chứa kali, thì có thể dẫn đến tăng kali trong huyết thanh.Cũng như các thuốc trị tăng huyết áp khác, hiệu quả giảm huyết áp có thể bị giảm đi khi sử dụng thuốc indomethacin, một thuốc kháng viêm không steroid.
Tác dụng phụ của Losartan
- Trong những thử nghiệm lâm sàng về tăng huyết áp có đối chứng, nhìn chung thì Kalium Losartan dung nạp tốt. Các tác dụng ngoại ý về bản chất thường nhẹ và thoáng qua, không cần phải ngừng thuốc. Tỷ lệ toàn bộ về tác dụng ngoại ý của Kalium Losartan gần bằng tỷ lệ của giả dược. - Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng về tăng huyết áp vô căn, ở số người bệnh điều trị bằng Kalium Losartan, chóng mặt là tác dụng ngoại ý duy nhất liên quan đến thuốc thuộc nhóm có tỷ lệ cao hơn giả dược trên một phần trăm. Ngoài ra các tác dụng của thế đứng liên quan đến liều lượng chỉ thấy ở dưới một phần trăm số người bệnh. Hiếm gặp ban đỏ, tuy nhiên tỷ lệ gặp trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng lại thấy thấp hơn cả ở giả dược. Trong những thử nghiệm lâm sàng mù kép có đối chứng về tăng huyết áp vô căn, các tác dụng ngoại ý sau đây được báo cáo với Kalium Losartan, xảy ra ở ≥ 1% người bệnh, bất kể liên quan đến thuốc hay không. - Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trên người bệnh tăng huyết áp có phì đại thất trái, nhìn chung thì Kalium Losartan dung nạp tốt. Những tác dụng ngoại ý liên quan đến thuốc hay gặp nhất là chóng mặt, suy nhược/mệt mỏi và choáng váng. - Trong nghiên cứu LIFE, trong số người bệnh không có tiểu đường trước lúc nghiên cứu, tỉ lệ mắc mới tiểu đường chuyển hóa ở nhóm dùng Kalium Losartan thấp hơn nhóm dùng atenolol (tương ứng là 242 so với 320 người bệnh, p - Có thêm những tác dụng ngoại ý sau đây được báo cáo sau khi thuốc được đưa ra thị trường: - Quá mẫn cảm: Các phản ứng phản vệ, phù mạch, kể cả phù thanh quản và thanh môn gây tắc đường thở và/hoặc phù mặt, môi, họng và/hoặc lưỡi đã được báo cáo ở một số hiếm người bệnh điều trị bằng losartan, một số trong những người bệnh này trước đó đã từng bị phù mạch với các thuốc khác bao gồm các chất ức chế ACE. Viêm mạch máu, kể cả ban Schoenlein-Henoch, đã được báo cáo, tuy hiếm. - Tiêu hóa: Viêm gan (hiếm gặp), chức năng gan bất thường. - Huyết học: Thiếu máu. - Cơ xương: Ðau cơ. - Hệ thần kinh/tâm thần: Ðau nửa đầu. - Hô hấp: Ho. - Da: Mày đay, ngứa. - Các xét nghiệm cận lâm sàng: Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng về tăng huyết áp vô căn, các biến đổi có ý nghĩa quan trọng về lâm sàng của các thông số xét nghiệm hiếm khi liên quan đến việc sử dụng Kalium Losartan. Trong các thử nghiệm lâm sàng về tăng huyết áp, tăng kali máu (kali huyết thanh > 5,5 mEq/L) gặp ở 1,5% người bệnh. Trong một nghiên cứu lâm sàng tiến hành trên người bệnh tiểu đường týp 2 có protein niệu đã gặp tăng Ka-li máu trong 9,9% người bệnh dùng Kalium Losartan và 3,4% người bệnh dùng giả dược.
Quá liều khi dùng Losartan
Tư liệu về quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện có lẽ hay gặp nhất của quá liều là hạ huyết áp và tim đập nhanh; cũng có thể xảy ra tim đập chậm do kích thích thần kinh phó giao cảm (thần kinh phế vị). Nếu hạ huyết áp triệu chứng xảy ra, cần tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ.Không thể loại bỏ losartan hoặc chất chuyển hóa còn hoạt tính của losartan bằng thẩm phân lọc máu.
Bảo quản Losartan
Bảo quản dưới 30 độ C (86 độ F) và tránh ánh sáng.
Dùng Losartan theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Amlodipine
Nhóm thuốc
Thuốc tim mạch
Thành phần
Amlodipine
Dược lực của Amlodipine
Amlodipin có tác dụng chống đau thắt ngực, chống tăng huyết áp, chất đối kháng kênh calci.
Dược động học của Amlodipine
Sau khi uống amlodipin được hấp thu chậm và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 6-12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng từ 64-80%. Thể tích phân phối khoảng 20l/kg. Amlodipin liên kết 95-98% với protein huyết tương. Trong gan thuốc được chuyển hóa chủ yếu thành những chất chuyển hóa bất hoạt. 10% thuốc chưa chuyển hóa và 60% chất chuyển hóa bất hoạt được bài tiết theo nước tiểu. Sự thải trừ thuốc theo hai pha, thời gian bán thải cuối cùng trung bình là 35-50 giờ. Hàm lượng thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau 7-8 ngày dùng thuốc liên tục. Vì amlodipin được hấp thu tốt sau khi uống nên sự phân phối thuốc rất rộng trong cơ thể. Tuy nhiên, sự thải trừ thuốc chậm dẫn đến tác dụng kéo dài, nên amlodipin thích hợp cho liều dùng một lần/ngày. Ở những người bệnh cao huyết áp liều một lần/ngày amlodipin làm giảm huyết áp tới mức độ có ý nghĩa lâm sàng hơn 24 giờ ở tư thế nằm lẫn thế đứng. Tác dụng này xuất hiện chậm vì thế không cần dự kiến sự hạ huyết áp nhanh. Trong chứng đau thắt ngực thuốc làm tăng sức chịu đựng khi gắng sức của bệnh nhân, làm giảm tần suất những cơn đau thắt ngực và nhu cầu dùng nitroglycerin. Thuốc không có tác dụng chuyển hóa có hại, không ảnh hưởng đến lipid huyết tương. Thuốc dùng được cho những người bệnh suyễn, tiểu đường và gút.
Tác dụng của Amlodipine
Hoạt chất của thuốc này, amlodipin, là một chất đối kháng calci thuộc nhóm dehydropyridin. Thuốc ức chế dòng calci đi qua màng vào tế bào cơ tim và cơ trơn của thành mạch máu bằng cách ngăn chặn những kênh calci chậm của màng tế bào. Nhờ tác dụng của thuốc mà trương lực cơ trơn của các mạch máu (các tiểu động mạch) giảm, qua đó làm giảm sức kháng ngoại biên kéo theo hạ huyết áp. Thuốc có tác dụng chống đau thắt ngực chủ yếu bằng cách giãn các tiểu động mạch ngoại biên và giảm hậu tải tim. Sự tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxygen của cơ tim giảm vì thuốc không gây phản xạ nhịp tim nhanh. Người ta nghĩ rằng thuốc làm giãn mạch vành (các động mạch và tiểu động mạch), cả ở vùng bình thường lẫn vùng thiếu máu. Sự giãn mạch vành làm tăng cung cấp oxygen cho cơ tim.
Chỉ định khi dùng Amlodipine
Dùng một mình để điều trị cao huyết áp, hoặc nếu cần, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển. Ðiều trị thiếu máu cơ tim, đau thắt ngực ổn định hoặc đau thắt ngực vận mạch (Prinzmetal). Thuốc có thể dùng một mình hoặc phối hợp với những thuốc chống đau thắt ngực khác, hoặc dùng trong các trường hợp kháng với nitrat và/hoặc thuốc chẹn bêta.
Cách dùng Amlodipine
Trong điều trị cao huyết áp lẫn đau thắt ngực liều khởi đầu thông thường là 5mg một lần/ngày, có thể tăng đến liều tối đa 10mg một lần/ngày tùy theo đáp ứng của từng người bệnh. Liều amlodipin không thay đổi, ngay cả khi phối hợp với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển.
Thận trọng khi dùng Amlodipine
Chỉ được dùng amlodipin trong khi mang thai và thời kỳ nuôi con bú, khi lợi ích hơn hẳn nguy cơ vì độ an toàn của amlodipin trong khi mang thai và thời kỳ nuôi con bú chưa được xác định. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương giống nhau ở người cao tuổi và người trẻ. Ở những người bệnh cao tuổi độ thanh thải của amlodipin có khuynh hướng giảm kéo theo tăng AUC và thời gian bán thải. Trong trường hợp suy tim, sự tăng AUC và thời gian bán hủy huyết tương tương ứng với nhóm tuổi đã nghiên cứu. Amlodipin, được dùng cùng liều cho người bệnh cao tuổi và người bệnh trẻ tuổi, dung nạp như nhau. Vì thế, có thể dùng dãy liều bình thường cho người bệnh cao tuổi và người bệnh suy tim. Ở những bệnh nhân suy chức năng gan, thời gian bán hủy của amlodipin bị kéo dài. Liều khuyến cáo chưa được xác định, nhưng phải thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân này. Nên dùng liều bình thường cho những bệnh nhân suy thận vì amlodipin được chuyển hóa mạnh thành những chất chuyển hóa bất hoạt trong gan, chỉ có 10% dạng chưa chuyển hóa được thải trừ theo nước tiểu. Những thay đổi về nồng độ trong huyết tương của amlodipin không tương quan với độ suy thận. Amlodipin không thẩm phân được. Những nghiên cứu huyết động học và những nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng ở những người bệnh suy tim mạn độ NYHA II và IV đã chứng minh rằng amlodipin không đưa tới sự trầm trọng lâm sàng theo phép đo bằng test gắng sức, tỷ lệ bơm máu thất trái và triệu chứng học lâm sàng. Trong một nghiên cứu kiểm chứng placebo (PRAISE) được tiến tiến hành với 1153 bệnh nhân có độ suy tim theo NYHA III và IV với những liều digoxin ổn định, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển, amlodipin không làm tăng tử suất khi được thêm vào liệu pháp tiêu chuẩn. Trong nghiên cứu này những bệnh nhân không có triệu chứng lâm sàng của bệnh thiếu máu cơ tim, điều trị bằng amlodipin cho thấy sự giảm tử suất có ý nghĩa thống kê và lâm sàng.
Chống chỉ định với Amlodipine
Quá mẫn cảm với những dẫn xuất dihydropyridin. Trẻ em (thiếu những kinh nghiệm thích hợp).
Tương tác thuốc của Amlodipine
Có thể phối hợp thuốc an toàn với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta, những thuốc ức chế men chuyển, những nitrat tác dụng kéo dài, nitroglycerin đặt dưới lưỡi, những thuốc kháng viêm không steroid, thuốc kháng sinh và thuốc chống tiểu đường dạng uống. Các nghiên cứu được tiến hành với những người tình nguyện khỏe mạnh chỉ ra rằng sự phối hợp amlodipin với digoxin không làm thay đổi hàm lượng digoxin trong huyết tương hoặc độ thanh thải thận của digoxin; dùng đồng thời với cimetidin không làm thay đổi dược động học của amlodipin. Những dữ kiện in vitro từ những nghiên cứu huyết tương người chỉ ra rằng amlodipin không ảnh hưởng lên liên kết với protein của digoxin, phenytoin, coumarin hoặc indomethacin. Ở những người nam tình nguyện khỏe mạnh, phối hợp amlodipin với warfarin không làm thay đổi đáng kể thời gian đáp ứng prothrombin của warfarin. Những nghiên cứu dược động học với cyclosporin đã chứng minh rằng amlodipin không làm thay đổi đáng kể dược động học của cyclosporin.
Tác dụng phụ của Amlodipine
Amlodipin thường được dung nạp tốt. Trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng thu nhận những người bệnh cao huyết áp hoặc đau thắt ngực, những tác dụng phụ thường gặp nhất là nhức đầu, phù, mệt mỏi, buồn ngủ, buồn nôn, đau bụng, cơn bừng đỏ, hồi hộp và choáng váng. Trong những nghiên cứu lâm sàng này không có những thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng trên những xét nghiệm thường qui do dùng thuốc. Trong quá trình dùng rộng rãi amlodipin, ngoài những tác dụng phụ nói trên còn gặp thay đổi hoạt động tiêu hóa, đau khớp, suy nhược, khó thở, khó tiêu, tăng sản lợi, chứng to vú đàn ông, bất lực, tiểu tiện nhiều lần, thay đổi tính khí, đau cơ, ngứa, nổi mẩn, loạn thị giác, hiếm gặp hồng ban đa dạng. Rất hiếm gặp vàng da-chủ yếu liên quan đến ứ mật - hoặc tăng enzym gan. Trong vài trường hợp phải nhập viện, nhưng quan hệ nhân quả gần như không chắc chắn. Cũng như với những thuốc chẹn kênh calci khác, rất hiếm gặp những tác dụng phụ sau đây và không thể phân biệt được với bệnh cơ bản: nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (kể cả nhịp tim nhanh thất và rung nhĩ), đau ngực.
Quá liều khi dùng Amlodipine
Kinh nghiệm với sự quá liều còn hạn chế. Vì sự hấp thu chậm, nên sục rửa dạ dày có lợi trong vài trường hợp. Liều cao có thể làm giãn mạch ngoại biên quá thừa dẫn tới hạ huyết áp toàn thân kéo dài và nặng. Trong trường hợp hạ huyết áp có ý nghĩa lâm sàng do quá liều amlodipin, bệnh nhân cần phải được hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm giám sát thường xuyên chức năng tim mạch và hô hấp, đặt cao tứ chi, lưu ý đến thể tích dịch tuần hoàn và lượng nước tiểu bài tiết. Nếu không chống chỉ định với thuốc co mạch, thì có thể dùng thuốc này để phục hồi trương lực mạch và huyết áp. Tiêm tĩnh mạch calci gluconat có thể có lợi trong việc phục hồi tác dụng phong bế kênh calci. Vì amlodipin liên kết mạnh với protein, nên thẩm phân không có kết quả.
Đề phòng khi dùng Amlodipine
Phụ nữ có thai & cho con bú, người Xơ gan, Trẻ em không dùng.
Bảo quản Amlodipine
Thuốc được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng.
