Acid tranexamic có tác dụng ức chế hệ phân huỷ fibrin, bằng cách ức chế hoạt hoá plasminogen thành plasmin, do đó plasmin không được tạo ra.
Dược động học của Tranexamic acid
Dạng viên: - Nồng độ trong máu: Những nồng độ trong máu, với liều 250mg và 500mg acid tranexamic được cho qua đường miệng cho những người lớn khỏe mạnh, đạt nồng độ cao nhất là 3,9mcg/ml (cho liều 250mg) và 6,0mcg/ml (cho liều 500mg). Thời gian bán hủy sinh học lần lượt là 3,1 giờ và 3,3 giờ. - Thải trừ: Khi cho 500mg acid tranexamic qua đường miệng cho người lớn khỏe mạnh, mức độ thải trừ qua đường tiểu tiện là 30-52$ giờ sau khi cho thuốc. Dạng tiêm: - Nồng độ trong máu: Những nồng độ trong máu, với liều 500mg acid tranexamic được cho qua đường tiêm bắp hoặc 1000mg được cho qua đường tiêm tĩnh mạch cho những người lớn khỏe mạnh, lần lượt là 21,2mcg (30 phút sau khi dùng thuốc) và 60mcg/ml (15 phút sau khi cho thuốc). Thời gian bán hủy sinh học lần lượt là 2,0 giờ và 1,9 giờ. - Thải trừ: Khi cho 1000mg acid tranexamic qua đường tiêm tĩnh mạch cho những người lớn khỏe mạnh, mức độ thải trừ qua đường tiết niệu khoảng 80$ giờ sau khi cho thuốc. Khi cho 500mg qua đường tiêm bắp, mức độ thải trừ là 55% sau 4 giờ và 75% sau 24 giờ.
Tác dụng của Tranexamic acid
Tác dụng kháng plasmin: Acid tranexamic gắn mạnh vào vị trí liên kết lysin (LBS), vị trí có ái lực với fibrin của plasmin và plasminogen, và ức chế sự liên kết của plasmin và plasminogen vào fibrin. Do đó, sự phân hủy bởi plasmin bị ức chế mạnh. Với sự có mặt của các kháng plasmin, như a2-macroglobulin, trong huyết tương, tác dụng kháng tiêu fibrin của acid tranexamic còn được tăng cường thêm. Tác dụng cầm máu: Plasmin tăng quá mức gây ra ức chế kết tụ tiểu cầu, sự phân hủy của các tác nhân đông máu... nhưng ngay cả một sự tăng nhẹ cũng làm cho sự thoái hóa đặc hiệu của fibrin xảy ra trước đó. Do đó, trong những trường hợp chảy máu bình thường, sự có mặt của acid tranexamic tạo ra sự cầm máu bằng cách loại bỏ sự phân hủy fibrin đó. Tác dụng chống dị ứng và chống viêm: Acid tranexamic ức chế quá trình sản xuất kinin và những peptid có hoạt tính khác... do plasmin, có thể gây ra sự tăng tính thấm thành mạch, dị ứng và những tổn thương viêm.
Chỉ định khi dùng Tranexamic acid
Xu hướng chảy máu được coi như liên quan tới tăng tiêu fibrine (bệnh bạch cầu, bệnh thiếu máu không tái tạo, ban xuất huyết... và chảy máu bất thường trong và sau khi phẫu thuật). Chảy máu bất thường được coi như liên quan tới tăng tiêu fibrine tại chỗ (chảy máu ở phổi, mũi, bộ phận sinh dục, hoặc thận hoặc chảy máu bất thường trong hoặc sau khi phẫu thuật tuyến tiền liệt). Những triệu chứng như đỏ, sưng hoặc ngứa trong các bệnh như: mề đay, dị ứng thuốc hoặc ngộ độc thuốc. Những triệu chứng như đỏ, sưng, ngứa, rát họng trong các bệnh: viêm amiđan, viêm họng-thanh quản. Ðau trong khoang miệng hoặc áp-tơ trong các trường hợp viêm miệng.
Cách dùng Tranexamic acid
Dạng viên: Ðối với người lớn, thông thường cho uống 750-2000mg Acid tranexamic mỗi ngày, chia làm 3-4 lần. Liều của Acid tranexamic có thể được điều chỉnh theo tuổi tác và các dấu hiệu lâm sàng của bệnh nhân. Dạng tiêm: Ðối với người lớn, thông thường dùng 250-500mg acid tranaxamic mỗi ngày, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch một lần hoặc chia làm hai lần. Có thể dùng 500 đến 1000mg tiêm tĩnh mạch hoặc 500 đến 2500mg tiêm truyền nhỏ giọt mỗi lần theo yêu cầu trong khi hoặc sau khi phẫu thuật. Cụ thể: Ðối với người lớn, dùng 1-2 ống (5-10ml) mỗi ngày, thường được tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp một lần hoặc chia làm hai lần. 2-10 ống (10-50ml) được dùng cho mỗi lần truyền tĩnh mạch nhỏ giọt, theo yêu cầu trong hoặc sau khi phẫu thuật.
Thận trọng khi dùng Tranexamic acid
Thận trọng khi dùng thuốc trong những trường hợp sau: - Những bệnh nhân có huyết khối (huyết khối não, nhồi máu cơ tim, viêm tĩnh mạch huyết khối...) và ở những bệnh nhân huyết khối có thể xảy ra. - Những bệnh nhân có bệnh đông máu do dùng thuốc (đồng thời sử dụng với heparin...). - Những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với thuốc. - Người cao tuổi: Vì người cao tuổi có chức năng sinh lý giảm, nên có những biện pháp giảm liều có giám sát một cách thận trọng. Dạng tiêm: Thận trọng khi cho tiêm tĩnh mạch: Cho thuốc từ từ (buồn nôn, tức ngực, đánh trống ngực, hoặc tụt huyết áp có thể hiếm khi xảy ra khi cho thuốc nhanh). Thận trọng khi cho tiêm bắp: Trong trường hợp tiêm bắp, hãy đề phòng để tránh những tác dụng trên mô và dây thần kinh: - Không tiêm vào những vị trí có phân bổ dây thần kinh và thận trọng khi tiêm. - Khi tiêm nhiều lần, tránh tiêm vào cùng một vị trí bằng cách lần lượt tiêm vào tay trái rồi tay phải... Ðặc biệt thận trọng khi cho thuốc cho trẻ sơ sinh/đẻ non/đang bú. - Khi cắm kim tiêm, nếu có cảm giác đau buốt nhiều hoặc khi máu chảy ngược trở lại vào bơm tiêm, hãy rút ngay kim ra và tiêm vào một vị trí khác. Ðể tránh nhiễm một chất lạ khi bẻ ống tiêm, dùng bông được tiệt trùng trong cồn để lau ống tiêm trước khi bẻ.
Chống chỉ định với Tranexamic acid
- Bệnh nhân có bệnh huyết khối như huyết khối não, nhồi máu cơ tim, viêm tĩnh mạch huyết khối và bệnh nhân có khuynh hướng bị huyết khối. - Bệnh nhân đang điều trị bằng liệu pháp đông máu. - Bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn với thuốc. - Suy thận nặng (do có nguy cơ gây tích lũy thuốc).
Tương tác thuốc của Tranexamic acid
Thận trọng khi dùng thuốc phối hợp với các chế phẩm cầm máu từ những cơ quan cầm máu, và các men có tác dụng làm đông máu: Cùng cho liều lớn có thể gây ra xu hướng hình thành huyết khối.
Tác dụng phụ của Tranexamic acid
Chung cho cả dạng viên và dạng tiêm: - Hiện tượng quá mẫn: Những triệu chứng như ngứa hoặc phát ban có thể ít khi xảy ra. Trong trường hợp xảy ra những triệu chứng đó, phải ngưng điều trị. - Tiêu hóa: Những triệu chứng như chán ăn, buồn nôn/nôn, tiêu chảy và ợ nóng không thường xuyên. - Những tác dụng phụ khác: Buồn ngủ và nhức đầu có thể hiếm khi xảy ra. Dạng tiêm: - Phản ứng có hại được ghi nhận trên lâm sàng lá sốc (choáng). Sốc hiếm khi xảy ra. Bệnh nhân với những bất thường ở cơ quan hô hấp cần phải được theo dõi cẩn thận khi điều trị, để nắm bắt một cách chính xác những dấu hiệu bất thường trên bệnh nhân. - Trong trường hợp tiêm tĩnh mạch: rất ít khi xảy ra trường hợp mất khả năng phân biệt màu sắc (trong một thời gian ngắn), thoáng qua.
Quá liều khi dùng Tranexamic acid
Chưa có thông báo về trường hợp quá liều acid tranexamic. Những triệu chứng quá liều có thể là: buồn nôn, nôn, các triệu chứng và hoặc hạ huyết áp tư thế đứng. Không có biện pháp đặc hiệu dể điều trị nhiễm độc acid tranexamic. Nếu nhiễm độc do thuốc uống quá liều phải gây nôn, rửa dạ dày, dùng than hoạt. Trong cả hai trường hợp nhiễm độc do uống và do tiêm truyền, nên duy trì bổ sung dịch để thúc đẩy bàitiết thuốc qua thận và dùng các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.
Đề phòng khi dùng Tranexamic acid
Bệnh nhân mắc bệnh huyết khối hoặc bệnh lý tiêu hủy đông máu. Người già.
Bảo quản Tranexamic acid
Thuốc độc bảng B. Thành phẩm giảm độc: thuốc viên có hàm lượng tối đa là 250 mg. Bảo quản thuốc trong bao bì kín, để nơi khô ráo, mát vảtánh ánh sáng mạnh.
