Thuốc trị đau thắt ngực thuộc dẫn xuất nitrate. Là một thuốc giãn mạch mạnh có khả năng khuếch tán tức thì, trinitrine có tác động giãn cơ trơn mạch máu, chủ yếu là tĩnh mạch. Kết quả là làm giảm lượng máu trở về tĩnh mạch, giảm áp lực trong tim, tái phân phối lưu lượng mạch vành về lớp dưới nội tâm mạc thường dễ bị thiếu máu. Sự tiêu thụ oxy giảm, cho phép tái lập cân bằng giữa cung cấp và nhu cầu về oxy ở người bị bệnh mạch vành và dập tắt cơn đau thắt ngực bằng cách gia tăng khả năng dung nạp với một sự gắng sức. Ở liều cao hơn, trinitrine gây giãn mạch ở các tiểu động mạch với giảm huyết áp động mạch. Dựa trên các đặc tính về huyết động, thuốc được sử dụng để hỗ trợ điều trị trong suy tim nặng.
Dược động học của Trinitrine
Dạng dùng tức thì. Sinh khả dụng của trinitrine thay đổi tùy theo đường sử dụng ngậm dưới lưỡi hay uống. Thuốc cho hiệu quả tốt nhất khi được dùng bằng cách cắn viên thuốc, sau đó nuốt. Nhân thuốc mềm giúp thuốc dễ dàng hấp thu nhanh khi ngậm dưới lưỡi (1-3 phút) và hoạt chất thuốc được khuếch tán ngay tức thì (2-5 phút) và như thế thuốc cho tác động ngay lập tức.
Chỉ định khi dùng Trinitrine
- Điều trị cơn đau thắt ngực : thuốc càng có hiệu quả khi được dùng càng sớm vào lúc bắt đầu xảy ra cơn đau thắt ngực.- Dự phòng ngắn hạn cơn đau thắt ngực (thường hay xảy ra trong cùng hoàn cảnh) trước khi có gắng sức, làm tăng khả năng dung nạp và, trong đa số trường hợp, ngăn chặn không cho cơn đau thắt ngực xảy ra.- Phụ trị phù phổi cấp.
Cách dùng Trinitrine
Cơn đau thắt ngực : - Điều trị : 1-3 viên, cắn và ngậm trong miệng, cách nhau vài phút khi xảy ra cơn đau thắt ngực. Có thể lặp lại nhiều lần cho đến khi đạt được hiệu quả mong muốn.- Dự phòng ngắn hạn cơn đau thắt ngực : 1-3 viên trước khi phải gắng sức hay xúc động mà trước đây trong những tình huống này thường xảy ra đau thắt ngực.Liều tối đa : 20 viên/24 giờ.Cách dùng :Các viên thuốc phải được nhai và ngậm vài phút trong miệng : nhân thuốc mềm giúp thuốc dễ dàng hấp thu nhanh và hoạt chất thuốc được khuếch tán ngay tức thì và thuốc cho tác động ngay lập tức.Khi dùng dẫn xuất nitrate, cần phải có giai đoạn cửa sổ giữa liều dùng các ngày (khoảng cách giữa liều cuối của ngày hôm trước và liều đầu của ngày hôm sau) để tránh hiện tượng lờn thuốc khi dùng một cách liên tục.Giai đoạn cửa sổ phải được chọn lúc tình trạng bệnh ổn định.Thời khóa biểu dùng các thuốc chống co thắt phối hợp (chẹn bêta và/hay ức chế calci) cũng phải được chọn lựa để bảo đảm bao trùm điều trị.Uống thuốc chia làm 2 đến 3 lần trong ngày và cách nhau ít nhất 12 giờ.Thể thức dùng thuốc tương tự nhau trong điều trị dự phòng cơn đau thắt ngực và trong điều trị suy tim trái.Trong điều trị dự phòng cơn đau thắt ngực, hiện tượng lờn thuốc có thể xảy ra do đó cần nắm rõ thể thức kê toa và lưu ý đến giai đoạn cửa sổ để đảm bảo hiệu quả điều trị của dẫn xuất nitrate.Trong suy tim, hiện tượng lờn thuốc cũng có thể xảy ra và cũng phải lưu ý đến giai đoạn cửa sổ. Tuy nhiên, có thể giới hạn hiện tượng này bằng cách điều chỉnh liều của dẫn xuất nitrate và các trị liệu phối hợp.Quá liềuTrường hợp ngộ độc do quá liều, biểu hiện ngộ độc bao gồm hai loại :- giãn toàn thể các mạch máu kèm theo trụy mạch,- tím tái do méthémoglobine huyết.Kết quả định lượng từ 0,8 g/100 ml trở lên, việc điều trị bao gồm tiêm tĩnh mạch xanh méthylène 1% : 1 đến 2 mg/kg, hoặc đường uống : 50 mg/kg trong các trường hợp ít nghiêm trọng hơn.Nên cấp cứu ở bệnh viện.
Thận trọng khi dùng Trinitrine
Trường hợp ngoại lệ nếu bệnh nhân bị tím tái mà không có một bệnh phổi gian phát, cần phải định lượng méthémoglobine do tăng méthémoglobine có thể xảy ra khi dùng liều cao. Lúc có thai và lúc nuôi con bú Lúc có thai : Do còn thiếu nghiên cứu trên động vật và số liệu lâm sàng ở người, các nguy cơ hiện chưa được biết. Do thận trọng, không nên kê toa cho phụ nữ có thai. Lúc nuôi con bú : Do thiếu số liệu về sự bài tiết qua sữa mẹ, không nên cho con bú trong thời gian điều trị.
Tương tác thuốc của Trinitrine
Trinitrine không gây bất lợi gì khi dùng đồng thời với các thuốc tim khác, nhất là đối với thuốc chẹn bêta. Các dẫn xuất nitrate có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc giãn mạch, hạ huyết áp, alcool, lợi tiểu, nhất là ở người cao tuổi.
