Twynsta®

Nhóm thuốc

Thuốc tim mạch

Thành phần

Telmisartan, Amlodipine

Dạng bào chế

Thuốc Twynsta® có dạng viên nén hàm lượng amlodipine/telmisartan lần lượt là 40mg/10mg, 40mg/5mg, 80mg/10mg, 80mg/5mg

Dạng đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên

Hàm lượng

80mg; 5mg

Sản xuất

Cipla., Ltd - ẤN ĐỘ

Đăng ký

Boehringer Ingelheim International GmbH - ĐỨC

Số đăng ký

VN1-621-12

Tác dụng của Twynsta®

Twynsta® thường được dùng để điều trị cao huyết áp, đồng thời giảm thiểu nguy cơ đột quỵ hay đau tim.

Ngoài ra, Twynsta® có thể được sử dụng cho mục đích khác. Bạn nên tham khảo bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm thông tin.

Chỉ định khi dùng Twynsta®

Điều trị tăng huyết áp vô căn.</div>Điều trị thay thế</div>Bệnh nhân đang dùng telmisartan và amlodipine dạng viên riêng lẻ có thể dùng thay thế bằng Thuốc chứa cùng hàm lượng, thành phần các thuốc.</div>Điều trị bổ sung</div>Thuốc được chỉ định ở những bệnh nhân có huyết áp không kiểm soát được hoàn toàn bằng telmisartan hoặc amlodipine đơn trị liệu.</div>Điều trị khởi đầu</div>Thuốc có thể được sử dụng như điều trị khởi đầu ở những bệnh nhân cần được điều trị với nhiều loại thuốc để đạt được huyết áp mục tiêu.</div>Việc lựa chọn viên nén Thuốc làm điều trị khởi đầu trong bệnh tăng huyết áp dựa vào đánh giá về các nguy cơ và lợi ích tiềm tàng kể cả liệu bệnh nhân có dung nạp được liều khởi đầu của thuốc .</div>Cân nhắc huyết áp ban đầu của bệnh nhân, huyết áp mục tiêu, và khả năng đạt được mục tiêu khi dùng dạng kết hợp so với đơn trị liệu khi quyết định liệu có dùng thuốc làm điều trị khởi đầu hay không. Huyết áp mục tiêu ở mỗi bệnh nhân có thể thay đổi dựa trên nguy cơ của họ.</div></div>

Cách dùng Twynsta®

Liều dùng đối với mỗi bệnh nhân là khác nhau, vì vậy bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ về liều dùng. Liều tối đa là 80mg/10mg, uống 1 lần mỗi ngày.

Liều dùng an toàn chưa được xác định ở bệnh nhân nhi. Bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ nếu bạn có ý định dùng thuốc này cho trẻ.

Thận trọng khi dùng Twynsta®

Trước khi sử dụng loại thuốc này, bạn hãy nói với bác sĩ nếu:

Bạn có thai hoặc cho con bú do trong thời kì này, bạn chỉ nên dùng thuốc theo khuyến cáo của bác sĩ;
Bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, bao gồm tất cả những thuốc mua không cần toa bác sĩ, chẳng hạn như thuốc thảo dược và thực phẩm chức năng;
Bạn bị dị ứng với bất kỳ thành phần hoạt tính hoặc tá dược nào của Twynsta® hoặc các thuốc khác;
Bạn đang mắc bệnh, các rối loạn hoặc tình trạng bệnh lý nào khác.

Không có nghiên cứu đầy đủ để xác định nguy cơ khi sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. Bạn nên hỏi ý kiến bác sĩ để cân nhắc những lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn trước khi dùng thuốc này.

Chống chỉ định với Twynsta®

- Quá mẫn với các thành phần có hoạt tính, hoặc với bất kỳ thành phần nào trong tá dược
- Quá mẫn với các dẫn xuất dihydropyridine
- Ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ
- Đang cho con bú
- Bệnh lý tắc nghẽn đường mật
- Suy gan nặng
- Sốc (choáng) tim.
Chống chỉ định sử dụng trong trường hợp bệnh nhân có bệnh lý di truyền hiếm gặp mà có thể không tương thích với một thành phần tá dược của thuốc.

Tương tác thuốc của Twynsta®

Twynsta® có thể tương tác với các loại thuốc khác mà bạn đang dùng, có thể thay đổi cách thức hoạt động của thuốc và tăng nguy cơ bị các tác dụng phụ nghiêm trọng. Để tránh bất kỳ tương tác thuốc nào có thể xảy ra, bạn nên ghi lại một danh sách tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng (kể cả thuốc theo toa, thuốc không kê đơn và các sản phẩm thảo dược) và chia sẻ với bác sĩ và dược sĩ. Vì sự an toàn của bản thân, bạn không nên bắt đầu, dừng, hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ loại thuốc nào mà không có sự chấp thuận của bác sĩ.

Một số sản phẩm có thể tương tác với thuốc này bao gồm:

Digoxin;
Thuốc lợi tiểu;
Lithium;
Simvastatin;
Thuốc chống thải ghép cyclosporine, tacrolimus;
Thuốc ức chế ACE – benazepril, captopril, enalapril, fosinopril, lisinopril, moexipril, perindopril, quinapril, ramipril, trandolapril;
NSAIDs (thuốc kháng viêm không steroid) – aspirin, ibuprofen, naproxen, celecoxib, diclofenac, indomethacin, meloxicam và các chất khác.

Thức ăn, rượu có thể tương tác với Twynsta® làm thay đổi hoạt tính hoặc dược động học của thuốc, hay gia tăng tác dụng phụ. Bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ về việc dùng thuốc cùng với thức ăn hoặc rượu.

Twynsta® có thể tương tác với tình trạng sức khoẻ của bạn. Sự tương tác này có thể làm tồi tệ thêm tình trạng sức khoẻ của bạn hoặc thay đổi cách thức hoạt động của thuốc. Quan trọng là bạn phải luôn để bác sĩ và dược sĩ biết tình trạng sức khỏe của bạn.

Các tình trạng bệnh lý có thể tương tác với thuốc này là:

Bệnh thận (hoặc nếu bạn đang chạy thận);
Bệnh gan;
Bệnh tim;
Mất cân bằng điện giải (chẳng hạn như lượng kali hoặc magiê trong máu thấp).

Tác dụng phụ của Twynsta®

Những tác dụng phụ có thể xảy ra khi bạn dùng Twynsta® bao gồm: sưng bàn tay hoặc bàn chân, nhịp tim nhanh, chóng mặt, đau lưng, buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng

Không phải ai cũng gặp những tác dụng phụ này. Một số tác dụng phụ có thể không được liệt kê ở trên. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về tác dụng phụ, bạn hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Đề phòng khi dùng Twynsta®

Thai kỳ:
Không nên bắt đầu điều trị với các chất đối kháng thụ thể angiotensin II trong suốt thai kỳ.
Bệnh nhân có dự định mang thai nên chuyển sang các liệu pháp chống tăng huyết áp thay thế mà đã có dữ liệu an toàn được chứng minh sử dụng trong thai kỳ trừ khi việc tiếp tục sử dụng các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được cân nhắc là thật cần thiết.
Khi được chẩn đoán là có thai, ngay lập tức dừng điều trị với các chất đối kháng thụ thể angiotensin II, và nếu phù hợp, nên bắt đầu với một liệu pháp thay thế.
Suy gan:
Telmisartan được thải trừ chủ yếu qua mật. Có thể dự kiến độ thanh thải giảm ở những bệnh nhân bị tắc nghẽn đường mật hoặc suy gan. Thêm vào đó, giống như các chất đối kháng calci, thời gian bán thải của amlodipine kéo dài ở những bệnh nhân suy gan và liều khuyến cáo cho đối tượng bệnh nhân này chưa được thiết lập. Do vậy, TWYNSTA nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này.
Tăng huyết áp do động mạch thận:
Có khả năng làm tăng nguy cơ hạ huyết áp mức độ nặng và suy chức năng thận khi bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận đến thận duy nhất đang còn chức năng được điều trị bằng các thuốc gây ảnh hưởng đến hệ renin-angiotensin-aldosterone.
Suy thận và ghép thận:
Khuyến cáo nên theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinine huyết thanh khi sử dụng TWYNSTA ở những bệnh nhân suy thận. Chưa có kinh nghiệm về việc dùng TWYNSTA ở những bệnh nhân mới ghép thận.
Telmisartan và amlodipine không lọc được bởi màng lọc.
Giảm thể tích nội mạch:
Huyết áp thấp triệu chứng, đặc biệt sau liều đầu tiên có thể xảy ra ở những bệnh nhân bị giảm thể tích và/hoặc giảm natri ví dụ do điều trị lợi tiểu quá mạnh, kiêng muối quá nghiêm ngặt, tiêu chảy hoặc nôn mửa. Nên điều trị những tình trạng như vậy trước khi cho dùng TWYNSTA.
Phong bế kép hệ renin-angiotensin-aldosterone:
Đã có báo cáo về việc thay đổi chức năng thận (kể cả suy thận cấp) do việc ức chế hệ renin-angiotensin-aldosterone ở những bệnh nhân mẫn cảm, đặc biệt nếu dùng kết hợp với các thuốc có ảnh hưởng lên hệ này. TWYNSTA có thể dùng cùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác, tuy nhiên không khuyến cáo việc phong bế kép hệ renin-angiotensin-aldosterone (ví dụ phối hợp thêm một chất ức chế men chuyển với một thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II) và do vậy nên giới hạn cho các trường hợp được xác định cụ thể cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận.
Những tình trạng khác có sự kích thích hệ renin-angiotensin-aldosterone:
Trên những bệnh nhân có trương lực mạch và chức năng thận phụ thuộc phần lớn vào hoạt động của hệ renin-angiotensin-aldosterone (ví dụ bệnh nhân suy tim sung huyết nặng hoặc đang bị bệnh thận, bao gồm hẹp động mạch thận), thì việc điều trị với các thuốc gây ảnh hưởng tới hệ renin-angiotensin-aldosterone có liên quan đến tụt huyết áp cấp, tăng nitơ huyết, thiểu niệu hoặc hiếm khi gây suy thận cấp.
Tăng aldosterone nguyên phát:
Nhìn chung, bệnh nhân có tăng aldosterone nguyên phát thường không đáp ứng với các thuốc chống tăng huyết áp thông qua tác dụng ức chế hệ renin-angiotensin. Vì thế, không khuyến cáo việc sử dụng telmisartan.
Hẹp van động mạch chủ và van hai lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn:
Cũng như đối với các thuốc gây giãn mạch khác, cần lưu ý đặc biệt đến bệnh nhân hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá, hoặc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim cấp:
Chưa có dữ liệu về việc sử dụng TWYNSTA ở những bệnh nhân đau thắt ngực không ổn định và trong suốt thời gian hoặc trong vòng một tháng bị nhồi máu cơ tim.
Suy tim:
Trong một nghiên cứu dài hạn, có đối chứng với giả dược (PRAISE-2) của amlodipine trên những bệnh nhân suy tim độ III và IV theo phân loại NYHA mà không có nguyên nhân thiếu máu cục bộ, amlodipine liên quan đến tăng số ca bị phù phổi mặc dù không có sự khác biệt đáng kể về tỷ lệ bệnh nhân bị suy tim nặng lên so với giả dược.
Tăng kali máu:
Trong suốt quá trình điều trị với các thuốc có ảnh hưởng đến hệ renin-angiotensin-aldosterone có thể xuất hiện tăng kali máu, đặc biệt khi bệnh nhân bị kèm suy thận và/hoặc suy tim. Việc theo dõi kali huyết thanh được khuyến cáo ở những bệnh nhân có nguy cơ.
Dựa vào kinh nghiệm về việc sử dụng với các thuốc có ảnh hưởng lên hệ renin-angiotensin, việc dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu giữ kali, các nguồn bổ sung kali, thay thế muối chứa kali hoặc các thuốc khác mà có thể gây tăng nồng độ kali (ví dụ heparin) có thể làm tăng kali huyết thanh và do vậy nên thận trọng khi sử dụng cùng với telmisartan.
Sorbitol:
TWYNSTA viên nén chứa 337,28 mg sorbitol cho mỗi liều khuyến cáo tối đa hàng ngày. Không nên dùng thuốc này ở những bệnh nhân mắc bệnh lý di truyền hiếm gặp bất dung nạp fructose.
Đái tháo đường:
Ở những bệnh nhân đái tháo đường có thêm một nguy cơ tim mạch, ví dụ bệnh nhân bị đái tháo đường kèm với bệnh động mạch vành (CAD), nguy cơ nhồi máu cơ tim dẫn đến tử vong và tử vong do bệnh tim mạch ngoài dự kiến có thể tăng lên khi điều trị với các thuốc làm giảm huyết áp như nhóm ARB và các thuốc ức chế ACE. Ở những bệnh nhân đái tháo đường, bệnh động mạch vành (CAD) có thể không có biểu hiện và do vậy không được chẩn đoán. Bệnh nhân đái tháo đường nên được đánh giá và chẩn đoán thích hợp, ví dụ nghiệm pháp gắng sức, để phát hiện và điều trị bệnh động mạch vành thích đáng trước khi điều trị với TWYNSTA.
Những thận trọng khác:
TWYNSTA có hiệu quả khi dùng trên những bệnh nhân da đen (thường là nhóm bệnh nhân có hàm lượng renin thấp).
Như các thuốc chống tăng huyết áp khác, giảm huyết áp quá mức ở những bệnh nhân bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc bệnh tim mạch do thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.
Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc được thực hiện. Tuy nhiên, khi lái xe hoặc vận hành máy móc nên lưu ý các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra như ngất, ngủ gà, choáng váng, hoặc chóng mặt trong thời gian điều trị. Do vậy, nên khuyến cáo bệnh nhân thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc. Nếu bệnh nhân gặp phải các tác dụng không mong muốn này, họ nên tránh những công việc có khả năng gây rủi ro như lái xe hoặc vận hành máy móc.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Chưa biết được ảnh hưởng của TWYNSTA trong giai đoạn thai kỳ và cho con bú. Các ảnh hưởng liên quan đến từng thành phần riêng biệt được miêu tả dưới đây.
Thai kỳ
Telmisartan:
Không khuyến cáo sử dụng các chất ức chế thụ thể angiotensin II trong suốt ba tháng đầu thai kỳ và không nên khởi đầu điều trị trong giai đoạn thai kỳ. Khi chẩn đoán là mang thai, nên ngừng tức thì việc điều trị với các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, và nếu thích hợp, nên bắt đầu sử dụng trị liệu thay thế.
Chống chỉ định sử dụng các chất ức chế thụ thể angiotensin II trong suốt ba tháng giữa và ba tháng cuối thai kỳ. Các nghiên cứu tiền lâm sàng sử dụng telmisartan không cho thấy ảnh hưởng gây quái thai, nhưng cho thấy độc tính lên thai.
Việc sử dụng các thuốc ức chế thụ thể angiotensin II trong ba tháng giữa và ba tháng cuối thai kỳ được biết là gây độc cho thai ở người (suy giảm chức năng thận, thiểu ối, chậm cốt hóa hộp sọ) và gây độc cho trẻ sơ sinh (suy thận, huyết áp thấp, tăng kali huyết).
Bệnh nhân có dự định mang thai nên chuyển sang các liệu pháp chống tăng huyết áp thay thế đã có dữ liệu an toàn được xác lập để sử dụng trong thai kỳ trừ khi việc tiếp tục sử dụng các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được cân nhắc là thật cần thiết.
Khi được chẩn đoán là có thai, ngay lập tức ngừng điều trị với các chất đối kháng thụ thể angiotensin II và nếu phù hợp, nên bắt đầu với một liệu pháp thay thế.
Nếu có dùng các chất đối kháng thụ thể angiotensin II trong ba tháng giữa thai kỳ, khuyến cáo nên siêu âm kiểm tra chức năng thận và hộp sọ.
Trẻ sơ sinh có mẹ điều trị với các chất đối kháng thụ thể angiotensin II nên được theo dõi chặt chẽ để phát hiện tình trạng huyết áp thấp.
Amlodipine:
Dữ liệu từ một số ít phụ nữ mang thai dùng thuốc không cho thấy amlodipine hoặc các thuốc đối kháng thụ thể calci khác có ảnh hưởng gây hại tới sức khỏe của thai nhi. Tuy nhiên, có thể có nguy cơ chuyển dạ kéo dài.
Cho con bú
Người ta chưa biết liệu telmisartan và/hoặc amlodipine có được bài tiết vào sữa người hay không. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy telmisartan được bài tiết trong sữa. Do có khả năng xảy ra các tác dụng ngoại ý ở trẻ bú mẹ, nên quyết định liệu nên ngừng cho con bú hoặc ngừng điều trị, tùy theo tầm quan trọng của thuốc này đối với người mẹ.
Khả năng sinh sản
Không có sẵn dữ liệu từ các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với dạng thuốc phối hợp cố định liều hoặc với từng thành phần riêng biệt.
Chưa tiến hành các nghiên cứu về độc tính trên khả năng sinh sản với dạng kết hợp telmisartan và amlodipine.
Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, không quan sát thấy ảnh hưởng nào của telmisartan trên khả năng sinh sản ở cả giống đực và giống cái.
Tương tự như vậy, không có ảnh hưởng nào trên khả năng sinh sản ở cả hai giống đực và cái được báo cáo với amlodipine.

Bảo quản Twynsta®

Twynsta® được bảo quản tốt nhất ở nhiệt độ phòng, tránh xa ánh sáng trực tiếp và độ ẩm. Để tránh thuốc bị hư hỏng, bạn không nên bảo quản Twynsta® trong phòng tắm hoặc tủ đá. Mỗi loại thuốc Twynsta® có thể cần điều kiện bảo quản khác nhau. Điều quan trọng là bạn phải luôn kiểm tra nhãn sản phẩm để được hướng dẫn về cách bảo quản hoặc hỏi dược sĩ của bạn. Để an toàn, bạn nên giữ tất cả các loại thuốc tránh xa trẻ em và vật nuôi.

Bạn nên tham khảo ý kiến dược sĩ để biết cách loại bỏ sản phẩm một cách an toàn khi thuốc hết hạn hoặc không còn dùng nữa.

Dùng Twynsta® theo chỉ định của Bác sĩ

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Telmisartan

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
Thành phần: Telmisartan
Dược lực của Telmisartan: Telmisartan là một thuốc dùng đường uống, đối kháng đặc hiệu thụ thể angiotensin II (loại AT1).
Dược động học của Telmisartan: Telmisartan được hấp thu nhanh, mặc dù lượng hấp thu có thay đổi. Sinh khả dụng tuyệt đối của tel misartan khoảng 50%. Khi uống cùng với thức ăn, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) của telmisartan có thể giảm từ 6% (với liều 40mg) đến khoảng 19% (với liều 160mg). Nồng độ huyết tương của telmisartan uống lúc đói hay cùng thức ăn sau 3 giờ là tương đương nhau.
AUC giảm ít nên không làm giảm hiệu quả điều trị.
Giới tính gây khác biệt đến nồng độ trong huyết tương, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) tăng khoảng 3 lần và AUC tăng khoảng 2 lần ở phụ nữ so với nam giới, nhưng không ảnh hưởng đến hiệu quả.
Telmisartan kết hợp hầu hết với protein huyết tương (> 99,5%), chủ yếu với albumin và alpha-1 acid glycoprotein. Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định khoảng 500L.
Telmisartan chuyển hóa bằng phản ứng liên hợp với glucuronide. Chất chuyển hoá không có tác dụng dược lý.
Telmisartan bị phá huỷ động học theo phương trình bậc 2, thời gian bán thải cuối cùng trên 20 giờ. Nồng độ cực đại trong huyết tương và diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng không tương xứng với liều. Không có bằng chứng liên quan trên lâm sàng về sự tích luỹ của telmisartan.
Sau khi uống (và tiêm tĩnh mạch), telmisartan thải trừ gần như hoàn toàn qua phân, phần lớn ở dạng không biến đổi. Tổng lượng tiết qua nước tiểu dưới 2% liều. Ðộ thanh thải toàn phần trong huyết tương cao (khoảng 900ml/phút) so với lưu lượng máu qua gan (khoảng 1500ml/phút).
Người già:
Dược động học của telmisartan không khác biệt giữa người trẻ và người già.
Bệnh nhân suy thận:
Nồng độ trong huyết tương thấp hơn trên bệnh nhân suy thận đang điều trị lọc máu. Telmisartan kết hợp với protein huyết tương cao trên bệnh nhân suy thận và không qua được màng lọc trong quá trình thẩm tích máu. Thời gian bán thải không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.
Bệnh nhân suy gan:
Nghiên cứu dược động học trên bệnh nhân suy gan cho thấy có sự tăng sinh khả dụng lên tới gần 100%. Thời gian bán thải không thay đổi trên bệnh nhân suy gan.
Tác dụng của Telmisartan: Telmisartan đối kháng angiotensin II với ái lực mạnh tại vị trí gắn kết vào thụ thể AT1, thụ thể chịu trách nhiệm cho tất cả các hoạt động đã được biết của angiotensin II. Không có bất cứ hoạt động chủ vận nào của telmisartan tại thụ thể AT1. Sự gắn kết này bền vững và kéo dài.
Telmisartan không cho thấy có ái lực với các thụ thể khác, kể cả AT2 và các thụ thể AT ít đặc trưng khác. Người ta chưa biết vai trò của các thụ thể này cũng như hậu quả của sự kích thích quá độ chúng khi nồng độ angiotensin II tăng lên do telmisartan. Telmisartan làm giảm lượng aldosterone trong máu.
Telmisartan không ức chế renin huyết tương và không chẹn các kênh ion. Telmisartan không ức chế men chuyển angiotensin (kinase II), men có tác dụng giáng hóa bradykinin. Vì vậy không có các tác dụng phụ do bradykinin gây ra.
Trên cơ thể người, liều 80 mg telmisartan có tác dụng ức chế gần như hoàn toàn tác dụng gây tăng huyết áp của angiotensin II. Tác dụng ức chế này được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn hiệu quả tới giờ thứ 48.
Sau liều đầu tiên của telmisartan, tác dụng hạ huyết áp sẽ dần dần và rõ rệt trong vòng 3 giờ. Tác dụng hạ huyết áp đạt tối đa sau 4 tuần điều trị và được duy trì trong suốt quá trình điều trị lâu dài.
Ðo huyết áp liên tục 24 giờ (ABPM) cho thấy tác dụng hạ áp được duy trì ổn định trong suốt 24 giờ sau khi dùng thuốc và kể cả 4 giờ cuối cùng trước liều kế tiếp. Ðiều này được khẳng định bởi tỉ lệ đáy/ đỉnh hằng định trên 80% với liều 40 và 80 mg telmisartan trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược.
Có một khuynh hướng rõ rệt về mối liên quan giữa liều dùng và thời gian để huyết áp tâm thu trở về mức ban đầu. Về phương diện này, các dữ liệu liên quan đến huyết áp tâm trương không hằng định.
Trên bệnh nhân cao huyết áp, telmisartan có tác dụng làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương mà không ảnh hưởng đến nhịp tim. Tác dụng hạ áp của telmisartan có thể so sánh với các thuốc điều trị cao huyết áp của những nhóm khác (được thấy qua các thử nghiệm lâm sàng so sánh telmisartan với amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide, losartan và lisinopril).
Nếu ngừng điều trị bằng telmisartan, huyết áp sẽ dần dần trở lại giá trị ban đầu trước khi điều trị trong vòng vài ngày mà không có hiện tượng tăng huyết áp dội ngược.
Ðiều trị với Telmisartan cũng đã được chứng minh về mặt lâm sàng là làm giảm có ý nghĩa thống kê trọng lượng cơ thất trái và chỉ số cơ thất trái trên bệnh nhân tăng huyết áp có phì đại thất trái.
Hiệu quả của Telmisartan trên giảm tỉ lệ tử vong và tàn phế do bệnh tim mạch chưa được biết.
Qua các thử nghiệm lâm sàng trực tiếp so sánh hai thuốc điều trị hạ áp cho thấy tỉ lệ ho khan ở những bệnh nhân được điều trị với telmisartan thấp hơn có ý nghĩa so với những bệnh nhân dùng các thuốc ức chế men chuyển angiotensin.
Chỉ định khi dùng Telmisartan: Ðiều trị cao huyết áp vô căn.
Cách dùng Telmisartan: - Người lớn:
Liều dùng được khuyến cáo 40mg một lần/ngày. Một số bệnh nhân dùng liều 20 mg/ngày đã có hiệu quả. Có thể tăng liều telmisartan tối đa 80 mg một lần/ngày để đạt được huyết áp mục tiêu. Telmisartan có thể được dùng phối hợp với các thuốc lợi tiểu nhóm thiazid như hydrochlorothiazide. Sự phối hợp này cho thấy hydrochlorothiazide có tác dụng hạ áp hiệp đồng với telmisartan. Khi cần tăng liều nên lưu ý tác dụng hạ áp tối đa nói chung đạt được sau 4-8 tuần điều trị.
Với bệnh nhân tăng huyết áp nặng, telmisartan có thể dùng đến liều 160mg đơn lẻ và phối hợp với hydrochlorothiazide 12,5-25mg/ngày được dung nạp rất tốt và hiệu quả.
Có thể uống Telmisartan cùng hoặc không cùng thức ăn.
Suy thận:
Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân bị suy thận kể cả bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo. Telmisartan không qua được màng lọc khi lọc máu.
Suy gan:
Không nên dùng quá 40mg/ngày ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình.
- Người già:
Không cần chỉnh liều.
- Trẻ em và thiếu niên:
Không có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của Telmisartan ở trẻ em và thiếu niên.
Thận trọng khi dùng Telmisartan: Tăng huyết áp do bệnh mạch máu thận:
Có nguy cơ hạ huyết áp mạnh và suy thận khi bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên được điều trị với những thuốc có ảnh hưởng trên hệ thống rennin-angiotensin- aldosterone.
Suy thận và ghép thận:
Cần theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinine máu khi Telmisartan được dùng ở bệnh nhân bị suy thận. Không có kinh nghiệm sử dụng Telmisartan ở bệnh nhân mới ghép thận.
Suy kiệt thể tích nội mạch:
Hạ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra, đặc biệt sau liều dùng đầu tiên ở những bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch và/hoặc giảm natri do điều trị bằng thuốc lợi tiểu mạnh, chế độ ăn hạn chế muối, tiêu chảy hoặc nôn. Cần điều trị bệnh nhân có tình trạng trên trước khi sử dụng Telmisartan.
Những bệnh lý khác làm kích thích hệ thống Renin-Angiotensin-Aldosterone
Ở bệnh nhân có chức năng thận và trương lực mạch ưu tiên phụ thuộc vào hoạt động của hệ thống Renin-Angiotensin-Aldosterone (ví dụ: bệnh nhân bị suy tim sung huyết nặng hoặc bệnh thận bao gồm hẹp động mạch thận), việc điều trị phối hợp với các thuốc khác có ảnh hưởng đến hệ thống Renin-Angiotensin-Aldosteron sẽ gây hạ huyết áp cấp, tăng nitơ máu, thiểu niệu hoặc suy thận cấp (hiếm gặp).
Tăng aldosterone nguyên phát:
Nói chung những bệnh nhân tăng aldosterone nguyên phát sẽ không đáp ứng với các thuốc hạ huyết áp tác động thông qua sự ức chế hệ thống Renin-Angiotensin. Do vậy không nên sử dụng telmisartan ở những bệnh nhân này.
Hẹp van hai lá và van động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn:
Như các thuốc giãn mạch khác, cần đặc biệt chú ý những bệnh nhân bị hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá hay có cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Tăng kali máu:
Khi điều trị cùng với các thuốc ảnh hưởng đến hệ thống Renin - Angiotensin - Aldosterone có thể gây tăng kali máu, đặc biệt ở những bệnh nhân suy thận và/hoặc suy tim. Theo dõi lượng kali máu ở bệnh nhân có nguy cơ được khuyến cáo.
Việc dùng phối hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali, bổ sung kali, muối thay thế chứa kali hoặc những thuốc khác có thể làm tăng nồng độ kali máu (ví dụ: Heparin v.v...), có thể làm tăng kali huyết thanh do đó cần chú ý khi dùng chung các thuốc này với Telmisartan.
Suy gan:
Telmisartan được thải trừ chủ yếu qua mật. Sự thanh thải bị suy giảm ở những bệnh nhân bị tắc mật hay suy gan. Cần sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này.
Sorbitol:
Liều dùng hàng ngày được khuyến cáo của viên nén Telmisartan 40 mg có chứa 169 mg Sorbitol. Do đó Telmisartan không thích hợp cho những bệnh nhân không dung nạp fructose di truyền.
Những chú ý khác:
Qua những nghiên cứu về các chất ức chế men chuyển angiotensin cho thấy telmisartan và các chất đối kháng angiotensin khác có tác dụng hạ áp kém rõ rệt ở những người da đen hơn ở những người có da màu khác. Có thể do trong cơ thể người cao huyết áp da đen có lượng renin thấp hơn.
Như mọi thuốc hạ áp, sự giảm huyết áp quá mức ở những bệnh nhân có bệnh tim mạch do thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hay đột quỵ.
Tác dụng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Không có nghiên cứu nào thực hiện trên tác dụng ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, khi lái xe hoặc vận hành máy móc phải ghi nhớ rằng tình trạng chóng mặt hoặc ngủ lơ mơ có thể thỉnh thoảng xuất hiện khi đang sử dụng thuốc điều trị cao huyết áp.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Không có tài liệu đầy đủ về sử dụng telmisartan ở phụ nữ có thai. Những nghiên cứu tiền lâm sàng không cho thấy hậu quả sinh quái thai, nhưng có thấy hiện tượng độc tính trên thai nhi. Vì vậy, nên cần thận trọng, tốt nhất là không sử dụng telmisartan trong 3 tháng đầu thai kỳ. Cần chuyển sang chế độ điều trị thích hợp trước khi chuẩn bị mang thai.
Các chất tác động trực tiếp trên hệ thống Renin-Angiotensin có thể gây tổn thương thậm chí tử vong cho thai nhi; vì vậy Telmisartan bị chống chỉ định trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ. Ngưng sư dụng Telmisartan càng sớm càng tốt nếu biết có thai.
Không dùng Telmisartan ở phụ nữ đang cho con bú vì hiện chưa rõ telmisartan có bài tiết qua sữa mẹ hay không.
Chống chỉ định với Telmisartan: - Nhạy cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
- 3 tháng giữa và cuối của phụ nữ có thai và cho con bú.
- Tắc mật.
- Suy gan nặng.
Tương tác thuốc của Telmisartan: Telmisantan có thể tăng tác dụng của những thuốc hạ huyết áp khác. Các tương tác khác không có ý nghĩa lâm sàng đáng kể.
Các chất đã được nghiên cứu trong những thử nghiệm dược động học bao gồm digoxin, warfarin, hydroclorothiazide, glibenclamid, ibuprofen, paracetamol, simvastatin và amlodipine. Người ta nhận thấy nồng độ đáy digoxin trong huyết tương tăng 20% (trong 1 trường hợp duy nhất tăng 39%) Cần theo dõi nồng độ digoxin trong huyết tương khi dùng chung với Telmisartan.
Sự gia tăng nồng độ và độc tính có thể hồi phục được của lithium trong huyết tương đã được ghi nhận khi dùng chung lithium với các chất ức chế men chuyển angiotensin. Rất hiếm trường hợp cũng đã được báo cáo khi dùng chung với chất đối kháng thụ thể angiotensin II. Vì vậy, theo dõi nồng độ lithium trong máu khi dùng chung hai thuốc.
Tác dụng phụ của Telmisartan: Tần xuất tác dụng phụ được báo cáo với telmisartan (41.4%) cũng tương đương với giả dược (43.9%) trong thử nghiệm có đối chứng với giả dược. Không có mối quan hệ giữa tác dụng không mong muốn với liều lượng, giới, tuổi hoặc chủng tộc của các bệnh nhân.
Các tác dụng phụ được nêu ra dưới đây được tích luỹ từ tất cả các thử nghiệm lâm sàng bao gồm 5788 bệnh nhân cao huyết áp được điều trị với telmisartan.
Sự nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng:
Nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng đường hô hấp trên.
Rối loạn tâm thần:
Lo lắng, bồn chồn.
Rối loạn mắt:
Rối loạn thị lực.
Rối loạn mê đạo tai và tai:
Chóng mặt.
Rối loạn dạ dày ruột non:
Ðau bụng, ỉa chảy, khô miệng, khó tiêu, đầy hơi, rối loạn tiêu hoá dạ dày.
Rối loạn da và mô dưới da:
Chàm, tăng tiết mồ hôi.
Rối loạn xương, mô liên kết, hệ cơ xương:
Ðau khớp, đau lưng, chuột rút chân, đau chân, đau cơ, những triệu chứng giống viêm gân.
Rối loạn chung và những tình trạng tại đường dùng:
Ðau ngực, những triệu chứng giống cúm.
Ngoài ra, từ khi telmisartan được giới thiệu trên thị trường những trường hợp như ban đỏ, ngứa, ngất, mất ngủ, trầm cảm, nôn, huyết áp thấp, nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, khó thở, chứng tăng bạch cầu ưa kiềm, giảm tiểu cầu, yếu và kém hiệu suất được báo cáo rất hiếm xảy ra.
Cũng như các thuốc kháng thụ thể angiotensin II khác, một số trường hợp cá biệt phù, mề đay và những triệu chứng liên quan khác cũng đã được báo cáo.
Kết quả xét nghiệm:
Hiếm gặp, sự giảm huyết cầu tố hoặc tăng axit uric gặp nhiều hơn khi điều trị với telmisartan so với với giả dược. Tăng creatinin và men gan trong cũng được nhận thấy khi điều trị với telmisartan, nhưng những thay đổi sinh hoá này tương đương hoặc thấp hơn so với dùng giả dược.
Quá liều khi dùng Telmisartan: Không có tài liệu về sự quá liều ở người. Cần tiến hành điều trị nâng đỡ nếu xuất hiện hạ huyết áp triệu chứng. Telmisartan không bị loại khỏi cơ thể do sự thẩm phân máu.
Bảo quản Telmisartan: Bảo quản thuốc ở trong hộp để tránh ẩm.

Dùng Telmisartan theo chỉ định của Bác sĩ

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Amlodipine

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
Thành phần: Amlodipine
Dược lực của Amlodipine: Amlodipin có tác dụng chống đau thắt ngực, chống tăng huyết áp, chất đối kháng kênh calci.
Dược động học của Amlodipine: Sau khi uống amlodipin được hấp thu chậm và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 6-12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng từ 64-80%. Thể tích phân phối khoảng 20l/kg. Amlodipin liên kết 95-98% với protein huyết tương. Trong gan thuốc được chuyển hóa chủ yếu thành những chất chuyển hóa bất hoạt. 10% thuốc chưa chuyển hóa và 60% chất chuyển hóa bất hoạt được bài tiết theo nước tiểu. Sự thải trừ thuốc theo hai pha, thời gian bán thải cuối cùng trung bình là 35-50 giờ. Hàm lượng thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau 7-8 ngày dùng thuốc liên tục.
Vì amlodipin được hấp thu tốt sau khi uống nên sự phân phối thuốc rất rộng trong cơ thể. Tuy nhiên, sự thải trừ thuốc chậm dẫn đến tác dụng kéo dài, nên amlodipin thích hợp cho liều dùng một lần/ngày.
Ở những người bệnh cao huyết áp liều một lần/ngày amlodipin làm giảm huyết áp tới mức độ có ý nghĩa lâm sàng hơn 24 giờ ở tư thế nằm lẫn thế đứng. Tác dụng này xuất hiện chậm vì thế không cần dự kiến sự hạ huyết áp nhanh.
Trong chứng đau thắt ngực thuốc làm tăng sức chịu đựng khi gắng sức của bệnh nhân, làm giảm tần suất những cơn đau thắt ngực và nhu cầu dùng nitroglycerin.
Thuốc không có tác dụng chuyển hóa có hại, không ảnh hưởng đến lipid huyết tương. Thuốc dùng được cho những người bệnh suyễn, tiểu đường và gút.
Tác dụng của Amlodipine: Hoạt chất của thuốc này, amlodipin, là một chất đối kháng calci thuộc nhóm dehydropyridin. Thuốc ức chế dòng calci đi qua màng vào tế bào cơ tim và cơ trơn của thành mạch máu bằng cách ngăn chặn những kênh calci chậm của màng tế bào. Nhờ tác dụng của thuốc mà trương lực cơ trơn của các mạch máu (các tiểu động mạch) giảm, qua đó làm giảm sức kháng ngoại biên kéo theo hạ huyết áp.
Thuốc có tác dụng chống đau thắt ngực chủ yếu bằng cách giãn các tiểu động mạch ngoại biên và giảm hậu tải tim. Sự tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxygen của cơ tim giảm vì thuốc không gây phản xạ nhịp tim nhanh. Người ta nghĩ rằng thuốc làm giãn mạch vành (các động mạch và tiểu động mạch), cả ở vùng bình thường lẫn vùng thiếu máu. Sự giãn mạch vành làm tăng cung cấp oxygen cho cơ tim.
Chỉ định khi dùng Amlodipine: Dùng một mình để điều trị cao huyết áp, hoặc nếu cần, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển.
Ðiều trị thiếu máu cơ tim, đau thắt ngực ổn định hoặc đau thắt ngực vận mạch (Prinzmetal). Thuốc có thể dùng một mình hoặc phối hợp với những thuốc chống đau thắt ngực khác, hoặc dùng trong các trường hợp kháng với nitrat và/hoặc thuốc chẹn bêta.
Cách dùng Amlodipine: Trong điều trị cao huyết áp lẫn đau thắt ngực liều khởi đầu thông thường là 5mg một lần/ngày, có thể tăng đến liều tối đa 10mg một lần/ngày tùy theo đáp ứng của từng người bệnh.
Liều amlodipin không thay đổi, ngay cả khi phối hợp với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển.
Thận trọng khi dùng Amlodipine: Chỉ được dùng amlodipin trong khi mang thai và thời kỳ nuôi con bú, khi lợi ích hơn hẳn nguy cơ vì độ an toàn của amlodipin trong khi mang thai và thời kỳ nuôi con bú chưa được xác định.
Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương giống nhau ở người cao tuổi và người trẻ. Ở những người bệnh cao tuổi độ thanh thải của amlodipin có khuynh hướng giảm kéo theo tăng AUC và thời gian bán thải.
Trong trường hợp suy tim, sự tăng AUC và thời gian bán hủy huyết tương tương ứng với nhóm tuổi đã nghiên cứu. Amlodipin, được dùng cùng liều cho người bệnh cao tuổi và người bệnh trẻ tuổi, dung nạp như nhau. Vì thế, có thể dùng dãy liều bình thường cho người bệnh cao tuổi và người bệnh suy tim.
Ở những bệnh nhân suy chức năng gan, thời gian bán hủy của amlodipin bị kéo dài. Liều khuyến cáo chưa được xác định, nhưng phải thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân này.
Nên dùng liều bình thường cho những bệnh nhân suy thận vì amlodipin được chuyển hóa mạnh thành những chất chuyển hóa bất hoạt trong gan, chỉ có 10% dạng chưa chuyển hóa được thải trừ theo nước tiểu. Những thay đổi về nồng độ trong huyết tương của amlodipin không tương quan với độ suy thận. Amlodipin không thẩm phân được.
Những nghiên cứu huyết động học và những nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng ở những người bệnh suy tim mạn độ NYHA II và IV đã chứng minh rằng amlodipin không đưa tới sự trầm trọng lâm sàng theo phép đo bằng test gắng sức, tỷ lệ bơm máu thất trái và triệu chứng học lâm sàng. Trong một nghiên cứu kiểm chứng placebo (PRAISE) được tiến tiến hành với 1153 bệnh nhân có độ suy tim theo NYHA III và IV với những liều digoxin ổn định, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển, amlodipin không làm tăng tử suất khi được thêm vào liệu pháp tiêu chuẩn. Trong nghiên cứu này những bệnh nhân không có triệu chứng lâm sàng của bệnh thiếu máu cơ tim, điều trị bằng amlodipin cho thấy sự giảm tử suất có ý nghĩa thống kê và lâm sàng.
Chống chỉ định với Amlodipine: Quá mẫn cảm với những dẫn xuất dihydropyridin. Trẻ em (thiếu những kinh nghiệm thích hợp).
Tương tác thuốc của Amlodipine: Có thể phối hợp thuốc an toàn với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta, những thuốc ức chế men chuyển, những nitrat tác dụng kéo dài, nitroglycerin đặt dưới lưỡi, những thuốc kháng viêm không steroid, thuốc kháng sinh và thuốc chống tiểu đường dạng uống.
Các nghiên cứu được tiến hành với những người tình nguyện khỏe mạnh chỉ ra rằng sự phối hợp amlodipin với digoxin không làm thay đổi hàm lượng digoxin trong huyết tương hoặc độ thanh thải thận của digoxin; dùng đồng thời với cimetidin không làm thay đổi dược động học của amlodipin.
Những dữ kiện in vitro từ những nghiên cứu huyết tương người chỉ ra rằng amlodipin không ảnh hưởng lên liên kết với protein của digoxin, phenytoin, coumarin hoặc indomethacin.
Ở những người nam tình nguyện khỏe mạnh, phối hợp amlodipin với warfarin không làm thay đổi đáng kể thời gian đáp ứng prothrombin của warfarin. Những nghiên cứu dược động học với cyclosporin đã chứng minh rằng amlodipin không làm thay đổi đáng kể dược động học của cyclosporin.
Tác dụng phụ của Amlodipine: Amlodipin thường được dung nạp tốt. Trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng thu nhận những người bệnh cao huyết áp hoặc đau thắt ngực, những tác dụng phụ thường gặp nhất là nhức đầu, phù, mệt mỏi, buồn ngủ, buồn nôn, đau bụng, cơn bừng đỏ, hồi hộp và choáng váng. Trong những nghiên cứu lâm sàng này không có những thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng trên những xét nghiệm thường qui do dùng thuốc.
Trong quá trình dùng rộng rãi amlodipin, ngoài những tác dụng phụ nói trên còn gặp thay đổi hoạt động tiêu hóa, đau khớp, suy nhược, khó thở, khó tiêu, tăng sản lợi, chứng to vú đàn ông, bất lực, tiểu tiện nhiều lần, thay đổi tính khí, đau cơ, ngứa, nổi mẩn, loạn thị giác, hiếm gặp hồng ban đa dạng.
Rất hiếm gặp vàng da-chủ yếu liên quan đến ứ mật - hoặc tăng enzym gan. Trong vài trường hợp phải nhập viện, nhưng quan hệ nhân quả gần như không chắc chắn.
Cũng như với những thuốc chẹn kênh calci khác, rất hiếm gặp những tác dụng phụ sau đây và không thể phân biệt được với bệnh cơ bản: nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (kể cả nhịp tim nhanh thất và rung nhĩ), đau ngực.
Quá liều khi dùng Amlodipine: Kinh nghiệm với sự quá liều còn hạn chế. Vì sự hấp thu chậm, nên sục rửa dạ dày có lợi trong vài trường hợp. Liều cao có thể làm giãn mạch ngoại biên quá thừa dẫn tới hạ huyết áp toàn thân kéo dài và nặng. Trong trường hợp hạ huyết áp có ý nghĩa lâm sàng do quá liều amlodipin, bệnh nhân cần phải được hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm giám sát thường xuyên chức năng tim mạch và hô hấp, đặt cao tứ chi, lưu ý đến thể tích dịch tuần hoàn và lượng nước tiểu bài tiết. Nếu không chống chỉ định với thuốc co mạch, thì có thể dùng thuốc này để phục hồi trương lực mạch và huyết áp. Tiêm tĩnh mạch calci gluconat có thể có lợi trong việc phục hồi tác dụng phong bế kênh calci. Vì amlodipin liên kết mạnh với protein, nên thẩm phân không có kết quả.
Đề phòng khi dùng Amlodipine: Phụ nữ có thai & cho con bú, người Xơ gan, Trẻ em không dùng.
Bảo quản Amlodipine: Thuốc được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng.