Tác dụng và cơ chế của thuốc: Thuốc kháng histamin thế hệ II chống dị ứng-mày đay, giảm ngứa. Những nghiên cứu về nốt mò đay do Histamin gây nên ở da người sau khi dùng liều duy nhất hay những liều lập lại 5mg Desloratadine cho thấy thuốc này có tác dụng kháng Histamin sau 1 giờ; tác dụng này có thể kéo dài 24 giờ. Chưa thấy có bằng chứng về miễn dịch nhanh đối với mò đay do Histamin gây nên ở da người (dấu hiệu lớn thuốc) trong nhóm dùng 5 mg Desloratadine trong 28 ngày. Sự tương quan lâm sàng trên mò đay do histamin gây nên ở da người chưa được rõ.
Chỉ định khi dùng Valdes
Giảm các triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng quanh năm như hắt hơi, sổ mũi, ngứa, nghẹt mũi, kèm kích ứng mắt, chảy nước mắt & đỏ mắt, ngứa họng & ho. Giảm các triệu chứng mày đay mạn tính tự phát.
Cách dùng Valdes
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Liều dùng được khuyến cáo là 5mg /ngày một lần.Trẻ em từ 6 đến 11 tuổi: Liều dùng được khuyến cáo 2,5mg / ngày một lần.Đối với bệnh nhân suy gan hoặc suy thận liều khởi đầu là 1 viên Desloratadine 5 mg được sử dụng cách ngày dựa trên những dữ liệu về dược động học.
Thận trọng khi dùng Valdes
Thai nghén: Chỉ dùng Desloratadine trong thai kỳ nếu như thật sự cần thiết. Mẹ cho con bú: Desloratadine đi qua sữa mẹ, vì thế cần quyết định ngưng cho con bú mẹ hay ngưng dùng Desloratadine dựa trên tầm quan trọng của thuốc đối với mẹ. Sử dụng trong nhi khoa: Sự an toàn và hiệu quả của Desloratadine ở bệnh nhi chưa được thiết lập. Sử dụng trong lão khoa: Lựa chọn liều lượng cho một bệnh nhân cao tuổi nên thận trọng, phản ảnh tần suất nhiều hơn của tình trạng giảm chức năng gan, thận hoặc tim, và bệnh lý đi kèm hoặc sử dụng thuốc.
Chống chỉ định với Valdes
Quá mẫn với thành phần thuốc. Trẻ dưới 6 tuổi.
Tương tác thuốc của Valdes
Trong 2 thử nghiệm dược lý lâm sàng có kiểm soát chéo trên 24 bệnh nhân khoẻ mạnh tình nguyện (12 nam và 12 nữ), Desloratadine 7,5 mg (liều bằng 1,5 lần liều hàng ngày) được cho cho uống một lần trong ngày phối hợp với Erythromycin 500 mg (mỗi 8 giờ) hoặc với Ketoconazole 200 mg (mỗi 12 giờ) liên tiếp trong 10 ngày. Ở 3 nhóm thử lâm sàng có kiểm soát khác trong những nghiên cứu song song trên những bệnh nhân khoẻ mạnh tình nguyện (cả nam và nữ), Desloratadine với liều lâm sàng 5 mg được cho phối hợp với 500 mg Azithromycin, tiếp theo là 250mg một lần / ngày, trong 4 ngày (n=18) hoặc với 20 mg Fluoxetin mỗi ngày, trong 7 ngày sau 23 ngày tiền điều trị bằng Fluoxetine (n=18) hoặc với 600 mg Cimetidine mỗi 12 giờ trong 14 ngày (n=18). Mặc dầu những nồng độ tăng dần của Desloratadine và 3-hydroxydesloratadine (Cmax và AUC từ 0-24 giờ) được ghi nhận trong huyết tương (xem bảng 1) nhưng không thấy có sự thay đổi vêmặt lâm sàng trong hồ sơ về sự an toàn của Desloratadine, được đánh giá dựa trên các thông số của điện tâm đồ (như: khoảng QT được hiệu chỉnh theo nhịp tim: khoảng QTc), các xét nghiệm cận lâm sàng, các dấu hiệu sinh tồn và các tác động phụ.
Tác dụng phụ của Valdes
Hiếm: cảm giác mệt mỏi, khô miệng, nhức đầu. Rất hiếm: nổi mẩn & phản vệ. Ở những bệnh nhân dùng 5 mg/ ngày, tỷ lệ tác dụng phụ tương tự như nhau giữa những bệnh nhân dùng Desloratadine và những bênh nhân điều trị bằng giả dược. Phần trăm bệnh nhân ngưng thuốc sớm do phản ứng phụ là 2,4% ở nhóm Desloratadine và 2,6% ở nhóm giả dược. Không có phản ứng phụ nghiêm trọng ở những thử nghiệm trên bệnh nhân dùng giả dược. Tác dụng phụ được báo cáo bởi một số ít bệnh nhân (lớn hơn hay bằng 2% số bệnh nhân) là đau đầu, buồn nôn, mệt mỏi, chóng mặt, viêm họng, khó tiêu và đau cơ. Các tác dụng phu cũng được báo cáo: nhanh tim, và hiếm có các phản ứng qúa mẫn (như nổi mẫn, ngứa, nổi mày đay, phù, khó thở và phản vệ) và tăng các enzyme của gan kể cả bilirubin.
Quá liều khi dùng Valdes
Thử nghiệm với các liều từ 10mg đến 20 mg/ ngày cho thấy có gây buồn ngủ. Sử dụng liều một lần duy nhất 45mg trên những nam nữ tình nguyện khỏe mạnh trong 10 ngày. Trong nghiên cứu này, tất cả kết quả điện tâm đồ được chuyên gia về tim đọc theo phương pháp “mù". Ở những đối tượng được điều trị bằng Desloratadine, có sự gia tăng nhịp tim trung bình 9,2 nhịp / phút so với nhóm dùng placebo. Khoảng QT được chuẩn lại theo nhịp tim (QTc) bằng hai phương pháp Bazett và Friderica. Sử dụng QTc theo Bazett có sự tăng trung bình là 8,1 m/giây ở các đối tượng dùng Desloratadine so với nhóm dùng placebo. Sử dụng QTc theo Friderica, mức tăng trung bình là 0,4 m/giây ở đối tượng dùng Desloratadine so với đối tượng dùng placebo. Không thấy báo cáo về tác dụng ngoại ý trên lâm sàng. Trong trường hợp quá liều, dùng các biện pháp cơ bản để loại phần thuốc chưa được hấp thu. Cũng cần tiến hành điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Desloratadine và 3-Hydroxydesloratadine không được loại trừ bằng thẩm phân lọc máu. Tử vong xảy ra với chuột cống trắng ở liều uống 250 mg/kg hoặc liều cao hơn (ước tính giá trị điều trị AUC của Desloratadine và chất chuyển hóa Desloratadine đạt được trong huyết tương vào khoảng 120 lần AUC ở người dựa vào liều uống hàng ngày được khuyến cáo). Liều uống trung bình gây chết ở chuột nhắt là 353 mg/kg (ước tính giá trị điều trị của Desloratadine gấp 290 lần liều uống tối đa hàng ngày ở người, dựa vào mg/m2). Không ghi nhận tử vong ở liều 250 mg/kg đối với khỉ (ước tính giá trị điều trị của Desloratadine đạt khoảng 810 lần liều uống tối đa hàng ngày ở người, dựa vào mg/m2).
