Salutamol là chất chủ vận chọn lọc trên thụ thể beta-2 adrenergic. Với liều điều trị, thuốc có tác dụng trên các thụ thể beta-2 adrenergic của cơ trơn phế quản, ít tác dụng hoặc không có tác dụng trên các thụ thể beta-1 adrenergic của tim. Phối hợp salbutamol với guaifenesin nhằm làm giảm sự tắc nghẽn đường hô hấp và cải thiện thông khí phổi. Ở những bệnh nhân hen nặng hoặc hen không ổn định không nên chỉ điều trị hoặc điều trị chủ yếu bằng thuốc giãn phế quản. Bệnh nhân hen nặng nên được đánh giá y khoa thường xuyên do có thể xảy ra tử vong. Bệnh nhân hen nặng có các triệu chứng liên tục và những cơn kịch phát thường xuyên, với khả năng thể lực giới hạn và giá trị lưu lượng đỉnh thở ra (PEF) dưới 60% giá trị dự đoán lúc ban đầu với giá trị biến thiên trên 30%, thường không trở lại hoàn toàn bình thường sau khi dùng thuốc giãn phế quản. Những bệnh nhân này cần được điều trị bằng corticosteroid hít liều cao (như beclomethasone dipropionate > 1 mg/ngày) hoặc corticosteroid đường uống. Nếu các triệu chứng bệnh xấu đi đột ngột có thể cần tăng liều corticosteroid nhưng phải giám sát cẩn thận.Rối loạn đường hô hấp biến chứng do co thắt phế quản và tăng tiết các chất nhầy dính như trong hen phế quản, viêm phế quản mạn tính và khí phế thũng.Dược lực học Cơ chế tác dụngSalutamol là chất chủ vận chọn lọc trên thụ thể beta-2 adrenergic. Với liều điều trị, thuốc có tác dụng trên các thụ thể beta-2 adrenergic của cơ trơn phế quản, ít tác dụng hoặc không có tác dụng trên các thụ thể beta-1 adrenergic của cơ tim. Guaifenesin có thể làm lỏng dịch nhầy ở đường hô hấp và do đó làm dễ khạc đờm và giảm ho.Dược động họcSalbutamolHấp thu Sau khi uống, salbutamol được hấp thu từ đường tiêu hóa và trải qua chuyển hóa bước đầu đáng kể thành phenolic sulphate. Cả phần thuốc không biến đổi và phần kết hợp được đào thải chủ yếu qua nước tiểu. Phân bốSinh khả dụng của salbutamol dạng uống khoảng 50%. Salbutamol liên kết với protein huyết tương khoảng 10%.Chuyển hóaSalbutamol dùng đường tĩnh mạch có thời gian bán thải 4 đến 6 giờ và được thải một phần qua thận, một phần chuyển hóa thành chất chuyển hóa không hoạt tính 4’-O-sulphate (phenolic sulphate), chất chuyển hóa này cũng được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Thải trừPhần lớn liều salbutamol dùng theo đường tĩnh mạch, uống hoặc hít được đào thải trong vòng 72 giờ. Phân là đường thải trừ thứ yếu. GuaifenesinTrên người tình nguyện khỏe mạnhHấp thuMặc dù thông tin về dược động học của guaifenesin còn hạn chế, Guaifenesin hấp thu tốt từ đường tiêu hóa sau khi uống. Ở người lớn tình nguyện khỏe mạnh sau khi uống liều 600 mg guafenesin, nồng độ đỉnh Cmax đạt khoảng 1.4 mg/ml với thời gian tối đa tmax là khoảng 15 phút sau khi uống thuốc. Chuyển hóa và thải trừKhoảng 60% liều guaifenesin được chuyển hóa trong vòng 7 giờ. Guaifenesin xuất hiện dưới dạng oxy hóa và demethyl hóa. Chất chuyển hóa là acid beta-2-methoxyphenoxy-lactic. Trên 3 người đàn ông tình nguyện khỏe mạnh, sau khi uống một liều 600 mg guaifenesin thời gian bán thải (t1/2) là khoảng 1 giờ . Guaifenesin thải trừ qua nước tiểu.
Cách dùng Ventolin Expectorant 100ml
Đối với hầu hết bệnh nhân, thời gian tác dụng của salbutamol từ 4 đến 6 giờ.Tăng sử dụng các thuốc chủ vận beta-2 có thể là biểu hiện của bệnh hen nặng lên. Trong những trường hợp này có thể cần đánh giá lại phác đồ điều trị của bệnh nhân và nên xem xét việc điều trị kết hợp đồng thời với glucocorticosteroid.Khi dùng liều quá cao có thể gây ra tác dụng ngoại ý do đó chỉ nên tăng liều hoặc tăng tần suất sử dụng khi có chỉ định của bác sĩ.Đối tượng bệnh nhânLượng sirô đưa ra dựa trên hàm lượng công thức 2 mg salbutamol trong 10 ml sirô.Người lớn10 đến 20 ml sirô long đờm (2 đến 4 mg salbutamol) 2 đến 3 lần mỗi ngày.Trẻ em2 đến 6 tuổi: 5 đến 10 ml sirô long đờm (1 đến 2 mg salbutamol) 2 hay 3 lần mỗi ngày.6 đến 12 tuổi: 10 ml sirô long đờm (2 mg salbutamol) 2 hay 3 lần mỗi ngày.Trên 12 tuổi: 10 đến 20 ml sirô long đờm (2 đến 4 mg salbutamol) 2 hay 3 lần mỗi ngày.QUÁ LIỀUTriệu chứng và Dấu hiệuCó thể xuất hiện giảm kali huyết khi quá liều salbutamol. Nên kiểm tra lượng kali huyết thanh.Điều trịThuốc giải độc thường dùng khi quá liều salbutamol là thuốc chẹn beta chọn lọc trên tim. Tuy nhiên, nên sử dụng thận trọng thuốc chẹn beta ở những bệnh nhân có tiền sử co thắt phế quản.
Chống chỉ định với Ventolin Expectorant 100ml
Những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Mặc dù salbutamol dùng đường tĩnh mạch và đôi khi salbutamol dạng viên nén được sử dụng để kiểm soát chuyển dạ sớm không phải là biến chứng của những tình trạng như rau tiền đạo, xuất huyết trước khi sinh hoặc nhiễm độc thai nghén, không nên sử dụng salbutamol các dạng cho những trường hợp dọa sảy thai.
Tương tác thuốc của Ventolin Expectorant 100ml
Thường không nên kê toa salbutamol đồng thời với những thuốc chẹn beta không chọn lọc, như propranolol. Không chống chỉ định dùng salbutamol cho những bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs).
Tác dụng phụ của Ventolin Expectorant 100ml
có thể gây run nhẹ cơ vân thường quan sát thấy ở bàn tay. Tác dụng phụ này liên quan đến liều dùng và phổ biến ở tất cả các thuốc kích thích beta adrenergic. Một vài bệnh nhân cảm thấy căng thẳng; đó cũng là ảnh hưởng trên cơ vân nhưng không phải do kích thích trực tiếp hệ thần kinh trung ương. Đôi khi có báo cáo đau đầu. Có thể gặp giãn mạch ngoại vi và tăng nhịp tim nhẹ còn bù ở một vài bệnh nhân. Rất hiếm báo cáo phản ứng quá mẫn bao gồm phù mạch, mày đay, co thắt phế quản, hạ huyết áp và trụy mạch. Rất hiếm báo cáo chuột rút. Nguy cơ giảm kali huyết nghiêm trọng có thể là kết quả của việc điều trị bằng chất chủ vận beta-2. Như phần lớn chất chủ vận beta-2 khác, hiếm khi có báo cáo tăng hoạt động ở trẻ em. Nhịp tim nhanh cũng có thể gặp ở một vài bệnh nhân. Đã có báo cáo về loạn nhịp tim (bao gồm rung nhĩ, nhịp nhanh trên thất và ngoại tâm thu), thường ở những bệnh nhân nhạy cảm. Các tác dụng không mong muốn trên dạ dày-ruột bao gồm buồn nôn, nôn và khó chịu vùng bụng đôi khi được báo cáo khi sử dụng guaifenesin, đặc biệt khi dùng liều lượng lớn. Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Đề phòng khi dùng Ventolin Expectorant 100ml
Thông thường nên kiểm soát bệnh hen theo chương trình bậc thang và nên theo dõi đáp ứng của bệnh nhân trên lâm sàng và bằng các xét nghiệm chức năng phổi. Việc tăng sử dụng các chất chủ vận beta-2 tác dụng ngắn dạng hít để kiểm soát triệu chứng cho thấy tình trạng kiểm soát hen xấu đi. Khi đó nên đánh giá lại phác đồ điều trị bệnh nhân. Tình trạng kiểm soát bệnh hen xấu đi đột ngột và gia tăng có thể đe dọa tính mạng bệnh nhân và nên cân nhắc để bắt đầu sử dụng hoặc tăng liều corticosteroid. Có thể cần bắt đầu kiểm tra lưu lượng đỉnh hàng ngày ở những bệnh nhân được xem là có nguy cơ. Nên nhắc nhở bệnh nhân không được tăng liều dùng hay tăng tần suất sử dụng khi giảm đáp ứng hay giảm thời gian tác dụng mà phải hỏi ý kiến bác sỹ. Nên sử dụng salbutamol thận trọng ở những bệnh nhân nhiễm độc giáp. Nguy cơ giảm kali huyết nặng có thể là kết quả của việc điều trị bằng chất chủ vận beta-2 chủ yếu bằng đường tiêm hay khí dung. Cần thận trọng đặc biệt đối với hen nặng cấp tính vì có thể có tác dụng phụ này khi điều trị kết hợp với các dẫn xuất xanthine, steroid, thuốc lợi tiểu và khi thiếu oxy huyết. Nên theo dõi nồng độ kali huyết thanh ở những trường hợp này. Giống như các chất chủ vận thụ thể beta adrenergic khác, salbutamol và guaifenesin có thể làm thay đổi chuyển hóa có hồi phục, ví dụ tăng lượng đường trong máu. Đã từng có báo cáo hiện tượng mất bù dẫn đến nhiễm xeton toan huyết ở bệnh nhân đái tháo đường. Sử dụng đồng thời với corticosteroiod có thể gây tăng quá mức ảnh hưởng này. THAI KỲ VÀ CHO CON BÚ Thai kỳ Chỉ nên cân nhắc sử dụng thuốc trong thai kỳ khi lợi ích điều trị mong đợi cho mẹ vượt trội nguy cơ có thể có trên phôi thai. Suốt trong quá trình lưu hành thuốc trên toàn thế giới, hiếm có báo cáo về các dị tật bẩm sinh khác nhau bao gồm hở vòm hầu và các dị tật chi ở con cái của những bệnh nhân được điều trị bằng salbutamol. Vài người mẹ đã sử dụng nhiều loại thuốc khác nhau trong thời kỳ mang thai. Do không phân biệt được dạng nhất quán của những dị tật, và tỷ lệ các dị tật bẩm sinh thường gặp là 2 đến 3 % nên chưa xác định được mối liên quan với việc sử dụng salbutamol. Cho con bú Do salbutamol có thể được bài tiết vào sữa mẹ, không khuyến cáo sử dụng salbutamol ở những bà mẹ cho con bú trừ khi lợi ích mong đợi vượt trội nguy cơ có thể xảy ra. Chưa biết liệu salbutamol trong sữa mẹ có gây ra tác dụng bất lợi cho trẻ sơ sinh hay không. ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC ĐẾN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC Các tác dụng không mong muốn đã biết như run hoặc đau đầu khi sử dụng các thuốc chủ vận beta có nguy cơ ảnh hưởng đến các hoạt động trên.
Dùng Ventolin Expectorant 100ml theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Salbutamol
Nhóm thuốc
Thuốc tác dụng trên đường hô hấp
Thành phần
Salbutamol sulfate
Dược lực của Salbutamol
Salbutamol [1-(4-(RS)-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)-2-(t-butylamino) ethanol] là chất chủ vận thụ thể adrenergic beta2 (beta2-adrenoceptor agonist).
Dược động học của Salbutamol
- Nếu dùng theo đường uống: Salbutamol được hấp thu dễ dàng qua hệ tiêu hóa. Salbutamol được chuyển hóa đáng kể trước khi vào máu. Chất chuyển hóa chủ yếu là liên hợp sulphat là chất dường như được hình thành trong niêm mạc ruột và bất hoạt. Khoảng 10% thuốc lưu hành trong máu ở dưới dạng gắn với protein. 58-78% lượng thuốc có gắn phóng xạ xuất hiện trong nước tiểu trong vòng 24 giờ và 65-84% trong 72 giờ sau khi uống thuốc. 34-47% thuốc gắn phóng xạ xuất hiện trong nước tiểu dưới dạng liên hợp và khoảng một nửa lượng này nguyên dạng. Ðã chứng minh thuốc qua được nhau thai in vitro lẫn in vivo. - Nếu dùng thuốc dưới dạng khí dung: Tác dụng giãn phế quản nhanh sau 2-3 phút.Khoảng 72% lượng thuốc hít vào đào thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ, trong đó 28% không biến đổi và 44% đã chuyển hoá. Thời gian bán thải khoảng 3,8 giờ. - Nếu tiêm thuốc vào tĩnh mạch: nồng độ thuốc trong máu đạt ngay mức tối đa, rồi sau đó giảm dần. Gần 3/4 lượng thuốc được thải qua thận, phần lớn dưới dạng không thay đổi. - Nếu tiêm dưới da: nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương xuất hiện sớm hơn so với dùng theo đường uống. Sinh khả dụng là 100%, thời gian bán thải của thuốc là 5-6 giờ. Khoảng 25-35% lượng thuốc đưa vào được chuyển hoá và mất tác dụng. Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng còn hoạt tính và các dạng không còn hoạt tính.
Tác dụng của Salbutamol
Salbutamol có tác dụng trên cơ trơn và cơ xương, gồm có: dãn phế quản, dãn cơ tử cung và run. Tác dụng dãn cơ trơn tùy thuộc vào liều dùng và được cho rằng xảy ra thông qua hệ thống adenyl cyclase-AMP vòng, với việc thuốc gắn vào thụ thể beta-adrenergic tại màng tế bào gây ra sự biến đổi ATP thành AMP vòng làm hoạt hóa protein kinase. Ðiều này dẫn đến sự phosphoryl hóa các protein và cuối cùng làm gia tăng calci nội bào loại liên kết; calci nội bào ion hóa bị giảm bớt gây ức chế liên kết actin-myosin, do đó làm dãn cơ trơn. Thuốc chủ vận b2 như salbutamol cũng có tác dụng chống dị ứng bằng cách tác dụng lên dưỡng bào làm ức chế sự phóng thích các hóa chất trung gian gây co thắt phế quản như histamin, yếu tố hóa ứng động bạch cầu đa nhân trung tính (NCF) và prostaglandin D2. Salbutamol làm dãn phế quản ở cả người bình thường lẫn bệnh nhân suyễn hay bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) sau khi uống. Salbutamol còn làm gia tăng sự thanh thải tiêm mao nhầy (đã được chứng minh ở bệnh nhân COPD lẫn ở người bình thường). Salbutamol kích thích các thụ thể beta2 gây ra các tác dụng chuyển hóa lan rộng: tăng lượng acid béo tự do, insulin, lactat và đường; giảm nồng độ kali trong huyết thanh. Salbutamol có lẽ là chất có hiệu lực và an toàn nhất trong số các thuốc dãn phế quản loại giống giao cảm.
Chỉ định khi dùng Salbutamol
Làm giảm và phòng ngừa co thắt phế quản ở bệnh nhân mắc bệnh tắc nghẽn đường thở có thể hồi biến.
Cách dùng Salbutamol
* Viên uống:Người lớn: mỗi lần một viên nang, ngày hai lần. * Dung dịch khí dung: Dạng hít khí dung và hít bột khô: Liều hít một lần khí dung là 100microgam và hít một lần bột khô là 200microgam salbutamol. Ðiều trị cơn hen cấp: 100microgam/liều cho người bệnh, hít 1 – 2 lần qua miệng, cách 15 phút sau, nếu không đỡ, có thể hít thêm 1 – 2 lần. Nếu đỡ, điều trị duy trì; không đỡ phải nằm viện. Ðề phòng cơn hen do gắng sức: Người lớn: dùng bình xịt khí dung để hít 2 lần, trước khi gắng sức từ 15 đến 30 phút; trẻ em: hít 1 lần, trước khi gắng sức 15 đến 30 phút. Người lớn: Liều thường dùng 2,5 – 5mg salbutamol (dung dịch 0,1%) qua máy phun sương, hít trong khoảng 5 – 15 phút, có thể lặp lại mỗi ngày tới 4 lần. Có thể pha loãng dung dịch 0,5% với dung dịch natri clorid 0,9% để có nồng độ 0,1%. Có thể cho thở liên tục qua máy phun sương, thường ở tốc độ 1 – 2mg salbutamol mỗi giờ, dùng dung dịch 0,005 – 0,01% (pha với dung dịch natri clorid 0,9%). Phải đảm bảo cho thở oxygen để tránh giảm oxygen máu. Một vài người bệnh có thể phải tăng liều đến 10mg salbutamol. Trường hợp này có thể hít 2ml dung dịch salbutamol 0,5% (không cần pha loãng) trong khoảng 3 phút, ngày hít 3 – 4 lần. Trẻ em: 50 – 150 microgam/kg thể trọng (tức là từ 0,01 đến 0,03ml dung dịch 0,5% /kg, không bao giờ được quá 1ml ). Kết quả lâm sàng ở trẻ nhỏ dưới 18 tháng không thật chắc chắn. Nếu cơn không dứt hoàn toàn thì có thể lặp lại liều trên 2 – 3 lần trong một ngày, các lần cách nhau từ 1 đến 4 giờ. Nếu phải dùng dạng khí dung nhiều lần thì nên vào nằm viện.*Dung dịch tiêm- Hô hấp: tiêm dưới da 0,5 mg, nếu cần lặp lại cách 4 giờ. - Khoa sản: pha 2,5 mg/200 mL Glucose 5% tiêm truyền IV chậm khi cấp cứu; duy trì: tiêm IM hay IV 0,5 mg/ lần x 4 lần/ngày.
Thận trọng khi dùng Salbutamol
Nên dùng salbutamol cách thận trọng đối với bệnh nhân tim mạch (nhất là suy động mạch vành, loạn nhịp tim và tăng huyết áp); bệnh nhân kinh giật, cường giáp hay đái tháo đường; và đối với bệnh nhân đôi khi có phản ứng với các amin giống giao cảm. Phụ nữ mang thai: Dù không có bằng chứng gây quái thai, nếu thật sự cần thiết, chỉ nên dùng thuốc trong ba tháng đầu của thai kỳ. Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ thuốc có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do khả năng sinh khối u của salbutamol quan sát được trong các nghiên cứu trên súc vật, cần phải quyết định hoặc ngưng cho con bú hoặc tiếp tục dùng thuốc. Trẻ em: Tính an toàn và hiệu lực của thuốc đối với trẻ em dưới 6 tuổi chưa được chứng minh.
Chống chỉ định với Salbutamol
Bệnh nhân có tiền sử tăng cảm với salbutamol.
Tương tác thuốc của Salbutamol
Không dùng salbutamol cùng lúc với các thuốc giống giao cảm khác vì có thể gây độc hại cho tim mạch. Cần thận trọng tối đa khi dùng cho bệnh nhân đang được điều trị bằng các thuốc ức chế monoamine oxidase hay các thuốc chống trầm cảm vòng ba vì tác dụng của salbutamol lên hệ thống mạch máu có thể bị ảnh hưởng. Các thuốc chẹn thụ thể bêta và salbutamol ức chế tác dụng của nhau.
Tác dụng phụ của Salbutamol
Tác dụng phụ được giảm thiểu do dạng bào chế áp dụng công nghệ DRCM. Nhìn chung, salbutamol được dung nạp tốt và các tác dụng độc nguy hiểm là hiếm gặp. Các phản ứng bất lợi của salbutamol, nếu có, tương tự với các thuốc giống giao cảm khác, tuy nhiên với salbutamol tỷ lệ phản ứng trên tim mạch thấp hơn. Tác dụng phụ thường gặp nhất là: bứt rứt và run. Các phản ứng khác có thể có: nhức đầu, tim nhanh và hồi hộp, vọp bẻ, mất ngủ, buồn nôn, suy nhược và chóng mặt. Hiếm gặp : nổi mề đay, phù mạch, nổi mẩn và phù hầu họng. Ở một số bệnh nhân, salbutamol có thể gây biến đổi về tim mạch (mạch, huyết áp, một số triệu chứng hoặc điện tâm đồ). Nhìn chung, các phản ứng phụ chỉ thoáng qua và thường không cần phải ngưng điều trị với salbutamol.
Quá liều khi dùng Salbutamol
Các triệu chứng có thể có khi dùng quá liều là do kích thích thụ thể bêta quá mức, như đã nêu ở mục Tác dụng ngoại ý. Có thể có: cơn gồng cứng, đau họng, tăng hay giảm huyết áp, tim nhanh, loạn nhịp tim, bứt rứt, nhức đầu, run, khô miệng, hồi hộp, buồn nôn, chóng mặt, suy nhược, khó chịu và mất ngủ. Có thể có hạ kali máu. Xử trí khi quá liều: ngưng dùng salbutamol và điều trị triệu chứng.
Đề phòng khi dùng Salbutamol
Phải được dùng trong bệnh viện. Theo dõi đều đặn mạch & huyết áp của người mẹ cũng như nhịp tim thai. Thận trọng ở phụ nữ tiểu đường. Thận trọng trước khi dùng halothane, bệnh nhân đang dùng IMAO.
Bảo quản Salbutamol
Thuốc độc bảng B. Thành phần giảm độc: siro có nông độ tối đa là 0,04%. Dung dịch khí dung có nồng độ tối đa là 0,2%. Khí dung phân liều: dạng dung dịch có hàm lượng tối đa là 0,2 mg/lần phun. Dạng viên nang có nông độ tối đa là 0,4 mg/viên/lần hít. Thuố
