Vildagliptin

Nhóm thuốc

Hocmon, Nội tiết tố

Thành phần

Vildagliptin

• Dược lực của Vildagliptin
• Dược động học của Vildagliptin
• Tác dụng của Vildagliptin
• Chỉ định về Vildagliptin
• Cách dùng Vildagliptin
• Thận trọng khi sử dụng Vildagliptin
• Chống chỉ định khi dùng Vildagliptin
• Tương tác thuốc với Vildagliptin
• Tác dụng phụ của Vildagliptin
• Quá liều khi dùng Vildagliptin

Dược lực của Vildagliptin

Vildagliptin thuộc nhóm thuốc tăng cường chức năng của tiểu đảo, là chất ức chế chọn lọc và mạnh dipeptidyl-peptidase-4(DPP-4), giúp cải thiện sự kiểm soát đường huyết:
Vildagliptin có tác dụng ức chế nhanh và hoàn toàn hoạt tính DPP-4. Tác dụng ức chế DPP-4 của vildagliptin dẫn đến tăng nồng độ của các hocmon incretin là GLP-1 (peptid tương tự glucagon 1), và GIP (polypeptide kích thích insulin phụ thuộc glucose) lúc đói và sau khi ăn.
Nhờ làm tăng nồng độ nội sinh của các hormon incretin, vildagliptin tăng cường tính nhạy cảm của các tế bào beta đối với glucose, dẫn đến cải thiện sự tiết insulin phụ thuộc glucose.
Vildagliptin tăng cường tính nhạy cảm của các tế bào alpha đối với glucose, dẫn đến cải thiện sự tiết glucagon thích hợp với glucose. Sự hạn chế tiết glucagon không thích hợp trong bữa ăn giúp giảm thiểu sự đề kháng đối với insulin.
Sự gia tăng tỷ số insulin/ glucagon trong tăng đường huyết do tăng nồng độ các hormone incretin gây giảm sự tạo thành glucose tại gan lúc đói và sau khi ăn, dẫn đến giảm đường huyết. Tác dụng đã biết của sự gia tăng nồng độ GLP-1 đến việc làm chậm tống thức ăn ở dạ dày không được ghi nhận khi điều trị vildagliptin. Mặt khác, nhận thấy sự hạn chế tăng lipid máu sau khi ăn, không liên quan đến tác dụng của vildagliptin qua trung gian các hocmon incretin, giúp cải thiện chức năng tiểu đảo.

Dược động học của Vildagliptin

Vildagliptin được hấp thu nhanh chóng với sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống đạt 85%.
Hấp thu: Khi uống vào lúc đói, vildagliptin có nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1,75 giờ, tốc độ hấp thu của vildagliptin sẽ giảm 19% khi dùng cùng thức ăn và làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2,5 giờ. Không có sự thay đổi về mặt hấp thu, và thức ăn không thay đổi đến diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ theo thời gian (AUC) về tổng thể.

Phân bố: Vildagliptin ít gắn với protein huyết tương, thể tích phân bố trung bình của vildagliptin ở trạng thái ổn định sau khi được tiêm theo đường tĩnh mạch là 71 L.

Chuyển hóa: Vildagliptin được chuyển hóa chiếm 69% liều dùng. Chất chuyển hóa chính LAY151 chiếm 57% bị bất hoạt về mặt dược lý và là chất chuyển hóa thủy phân chính của thành phần cyano trong thuốc, tiếp theo đó là sản phẩm thủy phân amide chiếm 4%. Nghiên cứu in vivo trên chuột thiếu DPP-4 cho thấy DPP-4 tham gia một phần vào sự thủy phân vildagliptin. Vidaglipton không bị chuyển hóa dưới tác động của các enzyme cytochrome P450 ở mức độ có thể định lượng được. Nghiên cứu in vitro cho thấy, vildagliptin không ức chế cũng không cảm ứng các enzyme cytochrome P450.

Bài tiết và thải trừ: Khoảng 85% vildagliptin được đào thải qua nước tiểu, 15% liều dùng đươc tìm thấy trong phân. Vildagliptin được đào thảo dưới dạng không chuyển hóa trong nước tiểu chiếm 23% liều dùng. Độ thanh thải vildagliptin toàn bộ huyết tương và thận sau khi tiêm tĩnh mạch cho người khỏe mạnh là 41 L/ giờ và 13 L/giờ. Thời gian bán thải trung bình sau khi tiêm tính mạch là khoảng 2 giờ và đạt sau khi uống khoảng 3 giờ, không phụ thuộc vào liều dùng.

Tác dụng của Vildagliptin

Vildagliptin làm giảm đường trong máu ở những người bị bệnh tiểu đường tuýp 2. Thuốc hoạt động một phần bằng cách tăng lượng insulin do cơ thể sản sinh.

Bạn có thể uống vildagliptin cùng hoặc hoặc không với thức ăn. Bạn nên đọc kỹ Hướng dẫn sử dụng in trên nhãn thuốc hoặc hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ thêm chi tiết trước khi dùng.

Bạn nên bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm hoặc trong ngăn đá. Bạn nên nhớ rằng mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Vì vậy,  bạn nên đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và  thú nuôi.

Bạn không nên vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu. Thay vì vậy, hãy vứt  thuốc đúng cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng. Bạn có thể tham khảo ý kiến dược sĩ hoặc  công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn.

Chỉ định khi dùng Vildagliptin

Giảm đường trong máu ở những người bị bệnh tiểu đường tuýp 2

Cách dùng Vildagliptin

Người lớn: Liều khuyên dùng là 50 mg hoặc 100 mg mỗi ngày trong việc phối hợp kép với metformin, một TZD hoặc insulin.Liều 50 mg phải được uống mỗi ngày một lần vào buổi sáng. Liều 100 mg phải được chia thành hai liều 50 mg, uống vào buổi sáng và buổi tối.Khi sử dụng kết hợp với metformin hoặc thiazolidinedione hoặc uống 1 viên/ lần x 1 lần/ ngày vào buổi sáng khi sử dụng kết hợp với sulfonylurea.Không nên uống thuốc với liều trên 100 mg/ ngày.Nếu sự kiểm soát đường huyết chặt chẽ hơn cần đến liều dùng trên liều vildagliptin tối đa khuyên dùng mỗi ngày, có thể xem xét bổ sung các thuốc điều trị đái tháo đường khác như metformin, một SU, một TZD hoặc insulin.Trẻ em:Thuốc chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân dưới 18 tuổi; do vậy việc sử dụng cho bệnh nhi không được khuyến cáo.

Thận trọng khi dùng Vildagliptin

- Có thai, dự định mang thai hoặc đang cho con bú: Vẫn chưa có đầy đủ nghiên cứu về độ an toàn của thuốc khi sử dụng cho nhóm đối tượng này. Do đó, trước khi sử dụng cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.
- Bệnh gan, thận hoặc đã mắc bệnh gan, thận.

Chống chỉ định với Vildagliptin

Bệnh nhân bị quá mẫn với vildagliptin hoặc với bất cứ một loại tá dược nào.

Tương tác thuốc của Vildagliptin

Vildagliptin ít có khả năng gây tương tác với các thuốc khác, do vidagliptin không phải là cơ chất đối với cytochrome (CYP) P450, không ức chế cũng không gây cảm ứng với enzyme này, hơn nữa vidagliptin không ảnh hưởng đến sự thanh thải chuyển hóa của các thuốc dùng kèm theo khi những thuốc này được chuyển hóa bởi CYP 1A2, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1, và CYP 3A4/5.
Tuy nhiên, cần cân nhắc việc sử dụng đồng thời với các thuốc uống điều trị đái thảo đường khác (glibenclamide, pioglitazone, metformin), amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan hoặc warfarin khi dùng kèm với vildagliptin.

Tác dụng phụ của Vildagliptin

- Hạ đường huyết
- Chậm làm rỗng dạ dày
- Buồn nôn và nôn mửa
- Các triệu chứng như cúm, đau đầu, choáng váng.
Đây không phải là tất cả các tác dụng phụ của thuốc Galvus, không phải ai cũng có biểu hiện các triệu chứng như trên. Bạn nên thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ khi gặp phải các triệu chứng bất thường.

Quá liều khi dùng Vildagliptin

Trong trường hợp khẩn cấp hoặc quá liều, gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.

Vì bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên viên y tế chỉ định và theo dõi khi bạn sử dụng thuốc, trường hợp quá liều khó có thể xảy ra.