Vinafibrate 100

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Fenofibrate

Nhóm thuốc

Thuốc tim mạch

Thành phần

Fenofibrate

Dược lực của Fenofibrate

Thuốc giảm cholesterol máu và giảm triglyceride máu thuộc nhóm fibrate.

Dược động học của Fenofibrate

Hoạt chất nguyên vẹn không được tìm thấy trong huyết tương. Chất chuyển hóa chủ yếu trong huyết tương là acid fenofibric.
Ðạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi uống thuốc 5 giờ. Nồng độ trung bình trong huyết tương là 15 mcg/ml sau khi uống 1 viên Fenofibrate 200mg/ngày. Trên cùng một người, nồng độ của thuốc trong huyết tương ổn định khi điều trị liên tục.
Acid fenofibric gắn kết mạnh với albumin huyết tương và có thể đẩy vitamin K ra khỏi vị trí gắn kết với protein và do đó tăng cường tác động của các thuốc chống đông dạng uống.
Thời gian bán thải của acid fenofibric là 20 giờ.
Ðào thải chủ yếu qua nước tiểu: thuốc được đào thải toàn bộ sau 6 ngày. Fenofibrate chủ yếu được đào thải dưới dạng acid fenofibric và dẫn xuất glucuronic liên hợp của chất này.
Không có tình trạng tích lũy thuốc.
Acid fenofibric không được đào thải do thẩm tách máu.

Tác dụng của Fenofibrate

- Fenofibrate có thể làm giảm cholesterol máu đến 20-25% và giảm triglyceride máu đến 40-50%.
Giảm cholesterol máu do giảm các cấu phần gây xơ vữa động mạch tỉ trọng thấp (VLDL và LDL). Thuốc cải thiện sự phân bổ cholesterol trong huyết tương bằng cách giảm tỉ lệ cholesterol toàn phần/cholesterol HDL, tỉ lệ này thường tăng cao trong bệnh lý tăng lipid máu gây xơ vữa động mạch.
Mối liên quan giữa tăng cholesterol máu và xơ vữa động mạch đã được xác nhận, cũng như mối liên quan giữa xơ vữa động mạch và bệnh mạch vành. Nồng độ HDL thấp gắn liền với nguy cơ tăng bệnh mạch vành. Fenofibrate làm tăng đáng kể nồng độ HDL cholesterol từ 10-30% cho bệnh nhân đạt mục tiêu điều trị là 40 mg/dl bất chấp nồng độ ban đầu. Nồng độ triglyceride tăng liên quan đến tăng nguy cơ ở mạch máu, nhưng mối liên quan này độc lập với các mối liên quan ở trên. Ngoài ra, các triglyceride có thể liên quan đến tiến trình gây xơ vữa động mạch cũng như gây huyết khối.
- Trường hợp cholesterol ngoài mạch máu, khi điều trị dài hạn, sẽ giảm đáng kể, thậm chí khỏi hoàn toàn.
- Tác động bài acid uric niệu đã được chứng minh ở những bệnh nhân tăng lipid máu, làm giảm acid uric máu khoảng 25%.
- Fenofibrate làm tăng apoprotein A1 và giảm apoprotein B, cải thiện tỉ lệ apo A1/apo B, đây cũng là một yếu tố gây xơ vữa động mạch.
- Tác động chống kết tập tiểu cầu của fenofibrate đã được chứng minh trong thử nghiệm trên động vật, sau đó trên người qua các thử nghiệm lâm sàng biểu hiện qua sự giảm kết tập ADP, acid arachidonic và epinephrin.
Qua kích hoạt thụ thể PPAR kiểu a (peroxysome proliferation activated receptor of type a), fenofibrate làm tăng tiêu giải lipid và đào thải các tiểu phân giàu triglyceride bằng cách hoạt hóa lipoprotein lipase và giảm sản xuất apoprotein C III.

Chỉ định khi dùng Fenofibrate

Dùng cho người lớn
Tăng cholesterol máu type IIa và tăng triglyceride máu nội sinh, đơn thuần (type IV) hay kết hợp (type IIb và III): 
- khi mà chế độ ăn kiêng thích hợp và đều đặn tỏ ra không hiệu quả. - khi mà cholesterol máu sau khi đã áp dụng chế độ ăn kiêng nhưng vẫn còn cao và/hoặc có kèm theo những yếu tố nguy cơ khác.
Trong khi điều trị, duy trì chế độ ăn kiêng luôn cần thiết.

Cách dùng Fenofibrate

Phối hợp với chế độ ăn kiêng, thuốc được sử dụng điều trị triệu chứng dài hạn, do đó hiệu quả phải được kiểm soát định kỳ. 
Dùng cho người lớn.
Uống 1 viên(100mg) /ngày, trong bữa ăn chính.

Thận trọng khi dùng Fenofibrate

Chú ý đề phòng:
- Các tổn thương ở cơ, kể cả trường hợp hiếm gặp là tiêu cơ vân, được ghi nhận với fenofibrate. Các tổn thương này thường xảy ra hơn trong trường hợp bệnh nhân bị giảm albumin máu.
Khi bị tổn thương cơ sẽ gây đau cơ, nhạy đau ở cơ và/hoặc tăng đáng kể CPK có nguồn gốc cơ (trên 5 lần giá trị bình thường): trong những trường hợp này, phải ngưng thuốc.
Ngoài ra, nguy cơ bị tổn thương cơ tăng lên nếu có phối hợp với thuốc khác thuộc nhóm fibrate hay thuốc ức chế men HMG Co-A reductase.
Thận trọng lúc dùng:
Nếu sau một thời gian sử dụng (3-6 tháng) mà lipid máu vẫn chưa giảm như mong muốn, nên xem xét đến một biện pháp bổ sung hay điều trị khác.
Tăng tạm thời transaminase được ghi nhận ở một số bệnh nhân, do đó:
- Nên kiểm tra transaminase định kỳ mồi 3 tháng trong 12 tháng đầu điều trị.
- Ngưng điều trị nếu ASAT và ALAT tăng trên 3 lần giá trị bình thường.
Trường hợp dùng phối hợp với thuốc chống đông dạng uống, nên tăng cường theo dõi INR và prothrombine.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Lúc có thai:
Không có dữ liệu tin cậy về tác dụng gây quái thai khi thử nghiệm trên động vật.
Trên lâm sàng, cho đến nay không có báo cáo nào về tác dụng gây dị dạng hay độc tính trên phôi thai. Tuy nhiên các số liệu chưa đủ để loại trừ hẳn mọi nguy cơ.
Không chỉ định các thuốc fibrate cho phụ nữ có thai, ngoại trừ trường hợp tăng triglyceride máu nhiều (trên 10g/l) mà không thể điều chỉnh được bằng chế độ ăn kiêng và những trường hợp có nguy cơ bị viêm tụy cấp.
Lúc nuôi con bú:
Do thiếu dữ liệu về việc fenofibrate có đi qua sữa mẹ hay không, nên tránh dùng thuốc này trong thời gian cho con bú mẹ.

Chống chỉ định với Fenofibrate

Tuyệt đối:
- Suy gan nặng.
- Suy thận nặng.
- Phối hợp với các fibrate khác.
- Trẻ em (Trẻ em có dạng viên 67mg).
Tương đối:
- Phối hợp với các thuốc ức chế men HMG Co-A reductase.
- Phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc của Fenofibrate

Chống chỉ định:
Các fibrate khác: nguy cơ tăng tác dụng ngoại ý kiểu gây tiêu cơ vân và đối kháng về mặt dược lực giữa hai thuốc.
Không nên phối hợp:
Thuốc ức chế men HMG Co-A reductase: nguy cơ tăng tác dụng ngoại ý kiểu gây tiêu cơ vân.
Thận trọng khi phối hợp:
Thuốc chống đông dạng uống: tăng tác dụng của thuốc chống đông dạng uống và nguy cơ gây xuất huyết (do cạnh tranh gắn kết với protein huyết tương).
Tăng cường kiểm tra INR và giá trị prothrombine. Chỉnh liều thuốc chống đông dạng uống trong thời gian phối hợp với fenofibrate và sau khi ngưng thuốc này 8 ngày.
Cũng thận trọng tương tự khi chuyển sang dùng một thuốc fibrate khác, mức độ thận trọng thì tùy theo loại thuốc sử dụng.

Tác dụng phụ của Fenofibrate

- Cũng như đối với các thuốc fibrate khác, những trường hợp tổn thương cơ (đau cơ lan tỏa, nhạy đau, yếu cơ) cũng như các trường hợp ngoại lệ bị tiêu cơ, đôi khi nặng, đã được báo cáo. Thường thì sẽ khỏi sau khi ngưng thuốc.
- Một số tác dụng ngoại ý khác, thường ít gặp hơn và nhẹ hơn, cũng được báo cáo như rối loạn tiêu hóa dạng khó tiêu, tăng transaminase, phản ứng da như ban, ngứa, mề đay, nhạy cảm với ánh sáng hiếm khi được báo cáo. Trong một vài trường hợp, ngay cả sau rất nhiều tháng dùng thuốc không có tác dụng phụ nào cả, xảy ra nhạy cảm với ánh sáng ở da như phát ban, bóng nước, chàm ở những vùng da tiếp xúc với ánh nắng hay tia UV nhân tạo (đèn UV).
Hiện chưa có nghiên cứu có kiểm soát ghi nhận các tác dụng ngoại ý khi dùng dài hạn và nhất là nguy cơ gây sỏi mật.

Quá liều khi dùng Fenofibrate

Ðiều trị triệu chứng.

Đề phòng khi dùng Fenofibrate

- Nhất thiết phải thăm dò chức năng gan và thận của người bệnh trước khi điều trị với Fenofibrate .
- Nếu sau 3-6 tháng điều trị mà nồng độ lipid máu không giảm phải xem xét phương pháp điều trị bổ sung hay thay thế phương pháp điều trị khác.
- Tăng lượng transaminase máu thường là tạm thời. Cần kiểm tra một cách có hệ thống các men transaminase mỗi 3 tháng, trong 12 tháng đầu điều trị. Ngưng điều trị nếu ASAT và ALAT tăng trên 3 lần giới hạn thông thường.
Nếu có phối hợp Fenofibrate với thuốc chống đông dạng uống, tăng cường theo dõi nồng độ prothrombin máu và phải điều chỉnh liều thuốc chống đông cho phù hợp trong thời gian điều trị bằng Fenofibrate và 8 ngày sau khi ngưng điều trị bằng thuốc này.
- Biến chứng mật dễ xảy ra ở người có bệnh xơ gan ứ mật hay sỏi mật.
- Phải thường xuyên kiểm tra công thức máu.

Bảo quản Fenofibrate

Nơi khô mát dưới 28°C, tránh ánh sáng trực tiếp.