Vinblastine là một alcaloid chiết xuất từ cây dừa cạn Catharanthus roseus(L.)G.Don có tác dụng chống ung thư.
Dược động học của Vinblastine
- Háp thu: Vinblastine hấp thu nhanh chóng theo đường tiêm tĩnh mạch. - Phân bố: thuốc phân bố nhanh và các mô của cơ thể. Thuốc liên kết nhiều với protein huyết tương khoảng 75%. Vinblastin ít qua hàng rào máu não và không đạt nồng độ điều trị trong dịch não tuỷ. - Chuyển hoá: Vinblastin được chuyển hoá nhiều, chủ yếu ở gan để thành desacetyl vinblastin là chất có hoạt tính mạnh hơn vinblastin, tính trên cơ sở cùng khối lượng. - Thải trừ: thuốc thải trừ qua mật vào phân và vào nước tiểu, một số đào thải dưới dạng thuốc không biến đổi.
Tác dụng của Vinblastine
Vinblastine có cơ chế tác dụng chưa rõ ràng, nhưng có lẽ vinblastin thể hiện tác dụng độc tế bào bằng cách ức chế sự tạo thành các vi ống trên thoi gián phân chia tế bào ở pha giữa( pha M ). Ở nồng độ cao, vinblastin còn thể hiện nhiều tác dụng phức tạp trên tổng hợp acid nucleic và protein.
Chỉ định khi dùng Vinblastine
Bệnh Hodgkin, u lymphô không Hodgkin, u lymphô mô bào, u sùi dạng nấm, ung thư tinh hoàn tiến triển, sarcôma Kaposi, bệnh mô bào huyết, ung thư nhau, ung thư vú.
Cách dùng Vinblastine
Người lớn: tiêm IV liều duy nhất 3.7mg/m2 mỗi 7 ngày, tăng mỗi tuần khoảng 1.8mg/m2. Tối đa 18.5mg/m2/tuần. Trẻ em: tiêm IV liều duy nhất 2.5mg/m2 mỗi 7 ngày, tăng mỗi tuần khoảng 1.25mg/m2. Tối đa 12.5mg/m2/tuần.
Thận trọng khi dùng Vinblastine
Có thai, cho con bú. Suy gan. Không pha thuốc vào một lượng lớn dịch, không tiêm IV kéo dài (30-60 phút).
Chống chỉ định với Vinblastine
Quá mẫn với thuốc. Tình trạng nhiễm trùng, giảm bạch cầu nghiêm trọng.
Tương tác thuốc của Vinblastine
Phenytoin dùng cùng với vinblastine thì nồng độ phenytoin trong huyết thanh giảm, có lẽ do giảm hấp thu và tăng chuyển hoá của phenytoin. Do đó cần điều chỉnh liều phenytoin. Vinblastine được chuyển hoá bởi isoenzym CYP3A của cytocrom P450. Dùng vinblastine cùng với thuốc ức chế mạnh enzym này, chuyển hoá của vinblastin có thể bị ức chế, dẫn đến xuất hiện sớm hoặc tăng mức độ nặng của các tác dụng phụ của thuốc.
Tiêm quá liều vinblastine có thể bị những phản ứng không mong muốn. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Vì vinblastine bài xuất chủ yếu qua gan - mật, nên độc tính của thuốc có thể tăng khi bị suy gan. Việc chăm sóc hỗ trợ khi quá liều bao gồm: theo dõi tim mạch, dùng thuốc chống co giật, phòng ngừa tắc ruột, xét nghiệm đếm máu hàng ngày để xác định yêu cầu truyền máu và để đánh giá nguy cơ nhiễm khuẩn. Tác dụng chủ yếu của quá liều vinblastine là suy tuỷ xương có thể đe doạ tính mạng. Không có thông tin về hiệu quả của thẩm phân hoặc của cholestyramin trong điều trị.
Bảo quản Vinblastine
Thuốc độc bảng A. Bảo quản ở nhiệt độ 4-8 độ C, tránh ánh sáng.
