Chất ức chế chọn lọc bơm proton; về cấu trúc hóa học là dẫn xuất của benzimidazol.
Dược động học của Pantoprazole
- Hấp thu: Pantoprazol hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, nhưng thay đổi tuỳ theo liều và pH dạ dày. Sinh khả dụng đường uống có thể lên đến 70% nếu dùng lặp lại. - Phân bố: Pantoprazol gắn mạnh vào protein huyết tương. - Chuyển hoá: Thuốc chuyển hoá ở gan. - Thải trừ: Thuốc thải trừ qua thận 80%, thời gian bán thải khoảng 30-90 phút.
Tác dụng của Pantoprazole
Thuốc ức chế đặc hiệu và không hồi phục bơm proton do tác dụng chon lọc trên thành tế bào dạ dày nên thuốc tác dụng nhanh và hiệu quả hơn các thuốc khác. Tỉ lệ liền sẹo (làm lành vết loét) có thể đạt 95% sau 8 tuần điều trị. Thuốc rất ít ảnh hưởng đến khối lượng dịch vị, sự bài tiết pepsin, yếu tố nội dạ dày và sự co bóp dạ dày.
Chỉ định khi dùng Pantoprazole
- Loét dạ dày tá tràng- Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD). - Dạng viên được dùng phối hợp với 2 kháng sinh thích hợp (xem phần Liều lượng và Cách dùng) để diệt Helicobacter pylori ở những bệnh nhân loét dạ dày tá tràng để làm lành loét và chống tái phát.
Cách dùng Pantoprazole
Dạng viên: Liều khuyến cáo:Ở những bệnh nhân loét dạ dày và tá tràng, nhiễm Helicobacter pylori (dương tính), cần thực hiện việc diệt vi khuẩn bằng trị liệu phối hợp. Tùy theo kiểu kháng thuốc, có thể theo các sơ đồ phối hợp sau để diệt Helicobacter pylori: Phác đồ 1: Mỗi ngày 2 lần x (1 viên Pantoprazole + 1000mg amoxicylline + 500mg clarithromycine) x 7 ngày. Phác đồ 2: Mỗi ngày 2 lần x (1 viên Pantoprazole + 500mg metronidazol + 500mg clarithromycine) x 7 ngày. Phác đồ 3: Mỗi ngày 2 lần x (1 viên Pantoprazole + 1000mg amoxicilline + 500mg metronidazol) x 7 ngày. Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD): 1 viên 40mg/ngày. - Ðối với bệnh nhân suy gan nặng, liều dùng cần giảm xuống 1 viên (40mg pantoprazole), hai ngày một lần. Ngoài ra, đối với các bệnh nhân này, cần theo dõi các enzyme gan trong liệu trình Pantoprazole. Nếu giá trị enzyme gan tăng, nên ngưng dùng Pantoprazole. - Không được dùng qua 1iều 40mg pantoprazole một ngày ở người có tuổi hoặc suy thận. Ngoại lệ là trị liệu phối hợp diệt Helicobacter pylori, trong đó người có tuổi cũng phải dùng liều pantoprazole thông thường (2 x 40mg/ngày) trong một tuần điều trị. Cách dùng và thời gian điều trị: - Không được nhai hoặc nghiền nhỏ viên Pantoprazole mà phải uống nguyên viên với nước, một giờ trước bữa ăn sáng. Trong trị liệu phối hợp diệt Helicobacter pylori, cần uống viên Pantoprazole thứ hai trước bữa tối. - Nếu quên không dùng thuốc đúng giờ, không nên dùng liều bù vào lúc muộn trong ngày, nên tiếp tục dùng liều bình thường vào ngày hôm sau trong liệu trình. - Nói chung, liệu pháp phối hợp chỉ cần điều trị 7 ngày là đủ để diệt Helicobacter pylori và làm lành loét. Dạng tiêm tĩnh mạch: Khuyến nghị dùng Pantoprazole I.V. khi dùng đường uống không thích hợp. Liều Pantoprazole tĩnh mạch trung bình là 1 lọ (40 mg pantoprazole) mỗi ngày. Liều tối đa có thể đến 6 lọ/ngày chia làm nhiều lần. Hướng dẫn cách dùng và pha chế: - Ðể tiêm tĩnh mạch: Bơm 10ml dung dịch muối sinh lý (dung dịch NaCl 0,9% vào lọ bột chứa chất đông khô Pantoprazole 40mg, tiêm tĩnh mạch chậm ít nhất 2 phút. - Ðể truyền tĩnh mạch: Pha loãng Pantoprazole với 100ml nước muối sinh lý hay 100ml Glucose 5% hay 100ml Glucose 10%, truyền tĩnh mạch ít nhất 15 phút. - Không pha chế hay hỗn hợp Pantoprazole I.V. với dung môi nào khác ngoài các dung môi nói trên. Giá trị pH của dung dịch phải là 9. - Dung dịch tái tạo (đã pha chế) cần được dùng trong vòng 12 giờ sau khi pha chế.
Thận trọng khi dùng Pantoprazole
- Khuyến nghị dùng dạng tiêm khi dùng đường uống không thích hợp. - Khuyến nghị dùng dạng tiêm khi dùng đường uống không thích hợp. - Trước khi điều trị với Pantoprazole, phải loại trừ khả năng loét dạ dày ác tính hoặc viêm thực quản ác tính, vì có thể nhất thời làm lu mờ các triệu chứng của bệnh loét ác tính, do đó có thể làm chậm chẩn đoán. - Hiện chưa có kinh nghiệm về việc điều trị với Pantoprazole ở trẻ em. - Hiện chưa rõ tác dụng của thuốc khi dùng cho người lái xe hay vận hành máy móc.
Chống chỉ định với Pantoprazole
- Không nên dùng Pantoprazole cho các trường hợp có tiền sử nhạy cảm với pantoprazole. - Kinh nghiệm lâm sàng về Pantoprazole khi dùng trong thai kỳ hiện còn hạn chế. Hiện không có thông tin về bài xuất của pantoprazole qua sữa mẹ.Chỉ dùng Pantoprazole khi lợi ích cho người mẹ được xem là lớn hơn rủi ro đối với thai nhi và em bé.
Tương tác thuốc của Pantoprazole
- Pantoprazole có thể làm giảm độ hấp thu của các thuốc khác dùng đồng thời mà độ hấp thu phụ thuộc vào pH (thí dụ: ketoconazole). Ðiều này cũng xảy ra với những thuốc dùng trước Pantoprazole I.V một thời gian ngắn. - Hoạt chất của Pantoprazole được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzyme cytochrome P450. Không loại trừ khả năng pantoprazole tương tác với những thuốc khác chuyển hóa cùng hệ enzyme cytochrome P450. Tuy nhiên, ở lâm sàng chưa thấy tương tác đáng kể trong những thử nghiệm đặc hiệu với một số thuốc hoặc hợp chất có tính chất nói trên, như carbamazepine, cafein, diazepam, diclofenac, digoxine, ethanol, glibenclamide, metoprolol, nifedipine, phenprocoumon, phenytoin, theophylline, warfarine và các thuốc tránh thai dùng bằng đường uống. - Cũng không thấy Pantoprazole tương tác với thuốc kháng acid (trị đau dạ dày) khi uống đồng thời. - Không thấy có tương tác với các kháng sinh dùng phối hợp (clarithromycine, metronidazol, amoxicylline) trong điều trị diệt Helicobacter pylori.
Tác dụng phụ của Pantoprazole
Ðiều trị với Pantoprazole thỉnh thoảng có thể có nhức đầu hay tiêu chảy nhẹ và những trường hợp hiếm gặp hơn như: buồn nôn, đau bụng trên, đầy hơi, ban da, ngứa và choáng váng. Vài trường hợp cá biệt hiếm xảy ra như phù nề, sốt, viêm tĩnh mạch huyết khối. Ðiều trị với Pantoprazole thỉnh thoảng có thể có nhức đầu hay tiêu chảy nhẹ và những trường hợp hiếm gặp hơn như: buồn nôn, đau bụng trên, đầy hơi, ban da, ngứa và choáng váng. Vài trường hợp cá biệt hiếm xảy ra như phù nề, sốt, viêm tĩnh mạch huyết khối.
Quá liều khi dùng Pantoprazole
Hiện chưa biết triệu chứng khi dùng quá liều ở người.Trong trường hợp dùng quá liều và có triệu chứng nhiễm độc lâm sàng, áp dụng các quy tắc giải độc thông thường.
Đề phòng khi dùng Pantoprazole
- Phải loại trừ nguy cơ ác tính trước khi điều trị. - Suy gan nặng, phụ nữ có thai & cho con bú.
