Cefalexin là kháng sinh diệt khuẩn có hoạt tính trên nhiều loại vi khuẩn ưa khí gram-dương và gram-âm, qua sự ức chế của thuốc trên sự tổng hợp của thành tế bào khuẩn, cả trong thử nghiệm in vitro và nhiễm khuẩn lâm sàng. Cefalexin không tác dụng chống lại nhiều chủng của khuẩn Enterobacter sp., P. morganii hoặc P.vulgaris và khuẩn Pseudomonas hoặc Acinetobacter calcoaceticus.
Dược động học của Cefalexin
- Hấp thu: Cefalexin hầu như được hấp thu hoàn toàn ở đường tiêu hoá và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương vào khoảng 9 đến 18 mcg/ml sau 1 giờ với một liều tương ứng 250 và 500 mg. Uống cefalexin cùng với thức ăn có thể làm chậm khả năng hấp thu nhưng tổng lượng thuốc hấp thu không thay đổi. - Phân bố: Có tới 15% liều cefalexin liên kết với protein huyết tương.Thuốc được phân bố rộng khắp cơ thể, nhưng lượng trong dịch não tuỷ không đáng kể. Cefalexin qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. - Chuyển hoá: Cefalexin không bị chuyển hoá. - Thải trừ: Khoảng 80% liều dùng thải trừ ra nước tiểu ở dạng không đổi trong 6 giờ đầu qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Probenecid làm chậm bài tiết cefalexin trong nước tiểu.
Tác dụng của Cefalexin
Cefalexin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn. Cefalexin là kháng sinh uống. Cefalexin bền vững với penicillinase của Staphylococcus, do đó có tác dụng với cả các chủng Staphylococcus aureus tiết penicillinase kháng penicillin. Cefalexin cũng có tác dụng trên đa số các E.coli kháng ampicillin. Hầu hết các chủng Enterococcus và một ít chủng Staphylococcus kháng cefalexin, Proteus indol dương tính, một số Enterobacter spp, cũng thấy có kháng thuốc.
Chỉ định khi dùng Cefalexin
Ðiều trị bệnh nhiễm khuẩn: - Hệ hô hấp, viêm tai giữa, viêm xoang, viêm họng. - Da và mô mềm, các xương và khớp nối. - Hệ sinh dục tiết niệu, lậu và giang mai.
Cách dùng Cefalexin
Ðường uống. Uống thuốc trước bữa ăn 1 giờ. Người lớn: Mỗi ngày từ 1 đến 4g chia thành liều nhỏ. Liều thông thường là 500mg mỗi lần, uống cách khoảng 6 giờ. Trường hợp nhiễm khuẩn nặng hoặc bị nhiễm bởi khuẩn kém cảm thụ, phải dùng liều cao hơn. Trẻ em: Mỗi ngày từ 25 đến 50mg/kg, chia thành 4 liều nhỏ, uống cách khoảng 6 giờ như sau: Trẻ 10kg thể trọng uống 62,5 đến 125mg; Trẻ 20 kg thể trọng uống 125 đến 250mg; 40kg thể trọng uống 250 đến 500mg. Trường hợp nhiễm khuẩn nặng, phải tăng gấp đôi liều dùng. Trong điều trị viêm họng nhiễm khuẩn và viêm bàng quang cấp tính, liều hằng ngày có thể chia làm 2 và uống cách khoảng 12 giờ. Trong điều trị viêm tai giữa, phải dùng liều từ 75-100mg/ngày/kg thể trọng chia thành 4 liều nhỏ. Trong trường hợp nhiễm khuẩn bêta-tan huyết, liều điều trị phải được chỉ định trong ít nhất 10 ngày.
Thận trọng khi dùng Cefalexin
Nếu có phản ứng dị ứng xảy ra, phải ngừng dùng thuốc. Sử dụng thuốc dài ngày sẽ gây nên sự tăng trưởng quá mức của khuẩn không cảm thụ. Nếu có bội nhiễm xảy ra trong khi điều trị, phải áp dụng những biện pháp thích hợp. Giảm liều ở bệnh nhân suy thận và theo dõi chặt bệnh nhân. Trong điều trị dài ngày với cefalexin, phải thực hiện định kỳ các kiểm tra chức năng huyết, thận và gan. Thận trọng khi chỉ định thuốc này cho các bệnh nhân có tiền sử bệnh dạ dày - ruột nhất là bệnh viêm đại tràng. LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ Tính an toàn của cefalexin trong thời kỳ thai nghén chưa được thiết lập.
Chống chỉ định với Cefalexin
Bệnh nhân đã có dị ứng với kháng sinh nhóm bêta-lactam.
Tương tác thuốc của Cefalexin
Nghiệm pháp Coomb cho phản ứng dương trực tiếp khi bệnh nhân điều trị với cephalosporin, kể cả cefalexin. Có thể xảy ra phản ứng dương sai khi tìm glucoza trong nước tiểu bằng các dung dịch Benedict hoặc Fehling hoặc với viên Clinitest tablets, nhưng không xảy ra với Test - Tape (Glucose Enzymatic Test Strip, USP).
Tác dụng phụ của Cefalexin
Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, chứng khó tiêu, chán ăn, đau bụng, khó chịu thượng vị. Quá mẫn: ban da, mày đay.Hệ thần kinh trung ương: đau đầu. Hệ sinh dục - tiết niệu: bệnh Candida sinh dục, viêm âm đạo, ngứa âm hộ. Ðã có xảy ra chóng mặt, ù tai, điếc tai và thay đổi hành vi tập tính ở trẻ nhỏ khi dùng cefalexin.
Quá liều khi dùng Cefalexin
Triệu chứng: Uống quá liều sẽ xảy ra buồn nôn, nôn, khó chịu thượng vị, tiêu chảy và huyết niệu. Nếu có triệu chứng khác xuất hiện, điều này có thể liên quan đến một tình trạng bệnh lý tiềm ẩn, một phản ứng dị ứng hoặc độc tính do uống một loại thuốc thứ hai nào khác. Ðiều trị: Ngoại trừ khi uống nhầm 5 đến 10 lần liều dùng bình thường, các trường hợp khác không đòi hỏi phải súc rửa dạ dày - ruột. Phải bảo vệ đường hô hấp, yểm trợ sự thông khí và tiêm truyền. Theo dõi cẩn thận và duy trì những dấu hiệu sinh lực, khí trong máu và chất điện giải trong huyết thanh của bệnh nhân. Sự hấp thụ thuốc từ ống tiêu hoá có thể giảm nhờ chỉ định than hoạt; chất này hiệu quả nhiều hơn so với chất gây nôn hoặc sự rửa dạ dày. Nên chỉ định than hoạt thay cho hoặc cùng với việc rửa dạ dày. Cần bảo vệ an toàn đường hô hấp của bệnh nhân khi sử dụng than hoạt hoặc rửa dạ dày. Nghiệm pháp bài niệu, thẩm tách phúc mạc, thẩm tách huyết hoặc tiêm truyền huyết than hoạt (charcoal-hemoperfusion) đều không được xác nhận là có lợi ích trong trường hợp quá liều.
Đề phòng khi dùng Cefalexin
- Sử dụng thuốc dài ngày có thể gây bội nhiễm chủng vi khuẩn không nhạy cảm. - Suy thận: phải giảm liều và theo dõi chặt chẽ bệnh nhân. - Kiểm tra chức năng tạo máu, thận và gan, trong điều trị dài ngày. - Bệnh nhân có tiền sử bệnh dạ dày - ruột nhất là bệnh viêm đại tràng. - Tính an toàn của Cefalexin trong thời kỳ thai nghén chưa được thiết lập.
Bảo quản Cefalexin
Bảo quản ở nơi khô mát.
Dùng Cefalexin theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Cephalexin
Nhóm thuốc
Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm
Thành phần
Cephalexin
Dược lực của Cephalexin
Cephalexin là một kháng sinh diệt khuẩn có hoạt tính lên nhiều loại vi khuẩn gram dương và gram âm. Cephalexin bền vững với tác động của penicillinase của Staphylococcus, do đó kháng lại các chủng Staphylococcus aureus không nhạy cảm với penicilli (hay ampicillin) do có khả năng sản xuất enzyme penicillinase. Cephalexin cũng có hoạt tính lên đa số các E. coli đề kháng ampicillin.
Dược động học của Cephalexin
Cephalexine hầu như được hấp thu hoàn toàn, ngay cả khi có sự hiện diện của thức ăn, và không bị ảnh hưởng bởi các bệnh đường tiêu hóa, sau khi cắt một phần dạ dày, chứng thiếu acid chlorhydrique, vàng da hay bệnh có túi thừa (ở tá tràng hay hổng tràng). Thuốc được đào thải với nồng độ cao qua nước tiểu. Thời gian bán hủy thường khoảng 1 giờ, nhưng lâu hơn ở trẻ sơ sinh (xem Liều lượng). Cephalexin có mức độ an toàn cao.
Tác dụng của Cephalexin
Cephalexin có phổ tácdụng trung bình, tác dụng trên các vi khuẩn gram dương như tụ cầu, liên cầu, phế cầu( trừ liên cầu kháng methicillin). Cephalexin cũng có tác dụng trên một số vi khuẩn gram âm như E.coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis và Shigella. Có các chủng kháng: Enterococcus, Staphylococcus kháng methicillin, Proteus có phản ứng indol dương tính, các Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroid.
Chỉ định khi dùng Cephalexin
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp: viêm phế quản cấp và mãn và giãn phế quản có bội nhiễm. - Nhiễm khuẩn tai mũi họng: viêm tai giữa, viêm xương chũm, viêm xoang, viêm amydale và viêm họng. - Nhiễm trùng đường tiểu: viêm bể thận cấp và mãn, viêm bàng quang và viêm tuyến tiền liệt. Dự phòng nhiễm khuẩn đường niệu tái phát. - Nhiễm khuẩn sản và phụ khoa. - Nhiễm khuẩn da, mô mềm và xương. - Bệnh lậu và giang mai (khi dùng penicilline không phù hợp) - Trong nha khoa: thay thế tạm thời điều trị phòng ngừa với penicilline cho bệnh nhân mắc bệnh tim phải điều trị bệnh răng.
Cách dùng Cephalexin
Ða số trường hợp nhiễm trùng ở người lớn đáp ứng với liều uống 1-2 g/ngày chia làm nhiều lần. Ðối với hầu hết các nhiễm trùng, chế độ liều lượng đơn giản như sau có thể thỏa đáng: Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 500mg x 3 lần mỗi ngày. Trẻ em 5-12 tuổi: 250mg x 3 lần mỗi ngày. Trẻ em 1-5 tuổi: 125mg x 3 lần mỗi ngày. Dưới 1 tuổi: 125mg x 2 lần mỗi ngày. Ðể phù hợp hoàn cảnh, đặc biệt với bệnh nhân đi lại thường xuyên, lượng dùng hàng ngày có thể chia làm 2 liều bằng nhau, nghĩa là 1g x 2 lần mỗi ngày cho người lớn mắc bệnh nhiễm trùng đường niệu. Cũng nên xem xét cân nhắc các thông tin sau: Người lớn: Nhiễm trùng nặng hay khu trú sâu, đặc biệt trong những trường hợp vi khuẩn kém nhạy cảm: nên tăng liều đến 1g x 3 lần mỗi ngày, hay 1,5g x 4 lần mỗi ngày. Dự phòng nhiễm trùng đường tiểu tái phát: liều khuyến cáo nên dùng là 125mg mỗi tối và có thể dùng liên tục trong vài tháng. Trẻ em: nên tính toán liều lượng dựa trên trọng lượng cơ thể, đặc biệt ở các trẻ nhỏ. Các khuyến cáo về liều lượng sau cho trẻ em dựa trên liều lượng bình thường 25-60mg/kg/ngày. Ðối với các nhiễm trùng mãn, nhiễm trùng trầm trọng hay khu trú sâu, liều lượng này nên tăng đến 100mg/kg/ngày (dùng tối đa 4 ngày). Trẻ nhỏ hơn hoặc 3 tháng tuổi: 62,5-125mg x 2 lần mỗi ngày. Trẻ 4 tháng-2 năm: 62,5-125mg x 4 lần mỗi ngày hay 125-500mg x 2 lần mỗi ngày. Trẻ 3-6 tuổi: 125-250mg x 4 lần mỗi ngày hay 250-500mg x 2 lần mỗi ngày. Trẻ em 7-12 tuổi: 250-500mg x 4 lần mỗi ngày hay 500-1g x 2 lần mỗi ngày. Chú ý: đối với hầu hết các nhiễm trùng cấp, nên tiếp tục điều trị ít nhất hai ngày sau khi các dấu hiệu trở lại bình thường và triệu chứng giảm bớt, nhưng trong các nhiễm trùng đường niệu và giang mai phức tạp, tái phát hay mãn tính nên điều trị 2 tuần (dùng 500mg x 4 lần mỗi ngày). Ðối với bệnh lậu, thường dùng liều duy nhất 3 g với 1 g probenecide cho đàn ông và 2g với 0,5g probenecide cho phụ nữ. Dùng kết hợp với probénécide sẽ làm kéo dài thời gian đào thải của cefalexine và làm tăng nồng độ trong huyết thanh đến 50-100%. Cho đến nay, Cefalexine chưa cho thấy có độc tính lên thận, tuy nhiên như đối với những kháng sinh đào thải chủ yếu do thận, có thể xuất hiện sự tích tụ không cần thiết khi chức năng thận giảm dưới một nửa mức bình thường. Do đó, liều lượng tối đa được khuyến cáo (nghĩa là 6g/ngày cho người lớn và 4g/ngày cho trẻ em) nên giảm cho phù hợp ở những bệnh nhân này. Ở người già, nên xem xét cân nhắc khả năng suy thận. Người lớn đang điều trị thẩm phân từng đợt nên dùng thêm 500mg sau mỗi đợt thẩm phân, nghĩa là liều tổng cộng tối đa 1 g vào ngày đó. Ðối với trẻ em, nên dùng liều bổ sung là 8mg/kg.
Thận trọng khi dùng Cephalexin
Cefalexine thường được dung nạp tốt ở bệnh nhân dị ứng penicilline, tuy nhiên cũng có một số rất ít phản ứng chéo xảy ra. Giống như những kháng sinh được đào thải chủ yếu qua thận, khi chức năng thận suy yếu, nên giảm bớt liều lượng Cefalexine cho thích hợp (xem Liều lượng). Ở bệnh nhân dùng Cefalexine, có thể gây phản ứng dương tính giả tạo trong xét nghiệm glucose niệu với dung dịch Benedict hay dung dịch Fehling hoặc có dương tính giả tạo với các viên nén "Clinitest" nhưng không có tác dụng này với các xét nghiệm dựa trên cơ sở enzyme. Cefalexine có thể ảnh hưởng lên xét nghiệm creatinine bằng picrate kiềm, cho một kết quả cao giả, tuy nhiên mức độ tăng cao hầu như không quan trọng trên lâm sàng. LÚC CÓ THAI Các nghiên cứu trong phòng thí nghiệm và kinh nghiệm trong lâm sàng không cho thấy bằng chứng về tác động gây quái thai, tuy nhiên nên thận trọng khi dùng trong những tháng đầu của thai kỳ như đối với mọi loại thuốc khác.
Chống chỉ định với Cephalexin
Mẫn cảm với céphalosporine.
Tương tác thuốc của Cephalexin
Tránh dùng cephalexin cho bệnh nhân bị dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin. Vì cephalexin có quan hệ hóa học với penicillin, đôi khi một bệnh nhân có phản ứng dị ứng (thậm chí phản vệ) với cả hai thuốc. Điều trị cephalexin cũng như các kháng sinh khác có thể làm thay đổi vi khuẩn chí bình thường ở đại tràng, cho phép C. difficile tǎng sinh quá mức, đây là một vi khuẩn gây viêm đại tràng giả mạc. Bệnh nhân bị viêm đại tràng giả mạc do hậu quả của điều trị kháng sinh có thể bị ỉa chảy, đau bụng, sốt, thậm chí sốc. Cephalexin không gây quen thuốc. Chưa xác định được độ an toàn sử dụng ở trẻ em.
Tác dụng phụ của Cephalexin
Một số ít bệnh nhân dùng Cefalexine có thể bị rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy. Như với những kháng sinh phổ rộng khác, Cefalexine có thể gây tăng trưởng vi khuẩn cộng sinh (đôi khi có thể xuất hiện Candida albicans dưới dạng viêm âm đạo). Một số rất ít bệnh nhân có xảy ra giảm bạch cầu trung tính có hồi phục. Ít khi có nổi ban do thuốc, mề đay và dát sần.
Quá liều khi dùng Cephalexin
Nồng độ trong huyết thanh của cefalexine có thể giảm một phần lớn do thẩm phân phúc mạc hay thẩm phân máu.
Đề phòng khi dùng Cephalexin
- Sử dụng thuốc dài ngày có thể gây bội nhiễm chủng vi khuẩn không nhạy cảm. - Suy thận: phải giảm liều và theo dõi chặt chẽ bệnh nhân. - Kiểm tra chức năng tạo máu, thận và gan, trong điều trị dài ngày. - Bệnh nhân có tiền sử bệnh dạ dày - ruột nhất là bệnh viêm đại tràng. - Tính an toàn của Cefalexin trong thời kỳ thai nghén chưa được thiết lập.
Bảo quản Cephalexin
Viên nén và viên nang nên bảo quản ở nhiệt độ phòng trong bao bì kín. Dịch treo uống nên để tủ lạnh trong bao bì kín.
