Các nghiên cứu trong ống nghiệm và trên cơ thể sống cho thấy cinnarizine giảm co bóp cơ trơn gây ra bởi các tác nhân hoạt mạch khác nhau (histamine, angiotensine, bradykinine, nicotine, acetylcholine, adrenaline, noradrénaline, BaCl2) và gây ra bởi sự khử cực KCl. Hoạt tính chống co cơ đặc hiệu được quan sát thấy trên cơ trơn mạch máu. Cinnarizine tác động trên đáp ứng co cơ của các sợi cơ trơn khử cực bằng cách ức chế chọn lọc luồng ion calci đi vào tế bào bị khử cực nhờ đó giảm thiểu sự hiện diện của ion calci cần cho việc cảm ứng và duy trì co cơ. Cinnarizine không độc hại và không cản trở các chức năng sinh lý quan trọng (hệ thần kinh trung ương, chức năng tuần hoàn, hô hấp).
Dược động học của Cinnarizine
Trên chuột cống thí nghiệm, cinnarizine đánh dấu đồng vị phóng xạ được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh trong vòng 1 giờ ở máu, gan, thận, tim, lách, phổi và não. Chuyển hóa thuốc mạnh mẽ xảy ra trong vòng 1/2 giờ sau khi uống và sau 32 giờ nồng độ thuốc trong mô là không đáng kể. Thuốc được chuyển hóa đặc biệt thông qua việc khử N-alkyl hóa. Khoảng 2/3 chất chuyển hóa được thải ra ở phân và 1/3 ở nước tiểu. Thải trừ thuốc hầu như hoàn toàn trong vòng 5 ngày sau khi dùng thuốc.
Tác dụng của Cinnarizine
Cinarizin là thuốc kháng Histamin H1. Phần lớn những thuốc kháng histamin H1 cũng có tác dụng chống tiết acetylcholin và an thần. Thuốc kháng histamin có thể chặn các thụ thể ở cơ quan tận cùng của tiền đình và ức chế sự hoạt hoá quá trình tiết histamin và acetylcholin. Cinarizin còn là chất đối kháng calci. Thuốc ức chế sự co tế bào cơ trơn mạch máu bằng cách chẹn các kênh calci. Cinarizin đã được dùng trong điều trị hội chứng Raynaud, nhưng không xác định được là có hiệu lực., Cinarizin cũng được dùng trong các rối loạn tiền đình.
Chỉ định khi dùng Cinnarizine
- Rối loạn tiền đình: điều trị duy trì các triệu chứng rối loạn mê đạo bao gồm chóng mặt, hoa mắt, choáng váng, ù tai, rung giật nhãn cầu, buồn nôn và nôn. - Phòng ngừa say sóng, say tàu xe và phòng ngừa chứng đau nửa đầu. - Ðiều trị duy trì các triệu chứng bắt nguồn từ mạch máu não bao gồm hoa mắt, choáng váng, ù tai, nhức đầu nguyên nhân mạch máu, rối loạn kích thích và khó hòa hợp, mất trí nhớ, kém tập trung. - Ðiều trị duy trì các triệu chứng rối loạn tuần hoàn ngoại biên bao gồm bệnh Raynaud, xanh tím đầu chi, đi khập khễnh cách hồi, rối loạn dinh dưỡng, loét giãn tĩnh mạch, tê rần, co thắt cơ buổi tối, lạnh đầu chi.
Cách dùng Cinnarizine
1-2 viên, 3lần/ngày.
Thận trọng khi dùng Cinnarizine
Bệnh nhân Parkinson chỉ nên dùng Cinnarizine nếu lợi ích dùng thuốc là cao hơn nguy cơ khả dĩ làm nặng thêm bệnh này. LÚC CÓ THAI Mặc dù trên súc vật nghiên cứu, Cinnarizine không cho thấy tác dụng sinh quái thai, nên cân nhắc giữa nguy cơ tiềm tàng và lợi ích dùng thuốc trên phụ nữ mang thai.
Chống chỉ định với Cinnarizine
Quá mẫn với thuốc. Loạn chuyển hoá porphyrin.
Tương tác thuốc của Cinnarizine
Rượu, thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, thuốc chống trầm cảm 3 vòng : dùng đồng thời với Cinnarizine có thể tăng tác dụng gây buồn ngủ của các thuốc này hoặc của Cinnarizine.
Tác dụng phụ của Cinnarizine
Buồn ngủ nhẹ, rối loạn tiêu hóa có thể xảy ra ở liều cao. Trong hầu hết các trường hợp các tác dụng này tự biến mất sau một vài ngày. Ở bệnh nhân nhạy cảm, nên bắt đầu dùng thuốc với liều 1 viên, 3 lần/ngày và tăng dần liều dùng.
