Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm
Thành phần
Ciprofloxacin hydrochloride
Dược lực của Ciprofloxacin
Ciprofloxacin là một hoạt chất mới thuộc nhóm quinolone. Chất này ức chế men gyrase (gyrase inhibitors) của vi khuẩn.
Dược động học của Ciprofloxacin
- Hấp thu: Ciprofloxacin hấp thu nhanh và dễ dàng ở ống tiêu hoá. Khi có thức ăn và các thuốc chống toan, hấp thu thuốc bị chậm lại nhưng không bị ảnh hưởng một cách đáng kể. Ðộ khả dụng sinh học của Ciprofloxacin khoảng 70-80%. - Phân bố: Nồng độ tối đa trong máu đạt được sau khi uống thuốc 60-90 phút. Ciprofloxacin hiện diện với nồng độ cao tại những vị trí nhiễm trùng chẳng hạn như trong các dịch của cơ thể và trong các mô. Thời gian bán hủy 3-5 giờ. Chỉ cần uống thuốc hai lần mỗi ngày vào buổi sáng và buổi chiều tối. Sau khi truyền tĩnh mạch, 75% liều được dùng sẽ bị bài tiết qua nước tiểu và thêm 14% qua phân. Hơn 90% hoạt chất sẽ bị bài tiết trong 24 giờ đầu tiên. Các số liệu khác: Thời gian bán hủy trong huyết thanh xấp xỉ 4 giờ (3-5 giờ). Thể tích phân bố (ở giai đoạn hằng định) xấp xỉ 2,8l/kg. Ðộ thanh lọc thận xấp xỉ 5ml/phút kg. Ðộ gắn kết protein xấp xỉ 30%. Ðộ thẩm thấu dung dịch truyền 300mOsm. Thành phần NaCl dung dịch truyền 900mg/100 ml. - Chuyển hoá: ở gan. - Thải trừ: khoảng 40-50% thuốc được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu nhờ lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận.
Tác dụng của Ciprofloxacin
Phổ kháng khuẩn: Ciprofloxacin có hoạt tính mạnh, diệt khuẩn phổ rộng. Nó cản thông tin từ nhiễm sắc thể (vật chất di truyền) cần thiết cho chuyển hóa bình thường của vi khuẩn. Ðiều này làm cho vi khuẩn bị giảm khả năng sinh sản một cách mau chóng. Do cơ chế tác động đặc hiệu này, Ciprofloxacin không bị đề kháng song song với các kháng sinh khác không thuộc nhóm ức chế men gyrase. Vì vậy, Ciprofloxacin có hiệu lực cao chống lại những vi khuẩn kháng các loại kháng sinh như aminoglycoside, penicillin, cephalosporin, tetracycline và các kháng sinh khác. Trong khi sự phối hợp Ciprofloxacin với kháng sinh họ beta-lactam và các aminoglycosides chủ yếu tạo ra hiệu quả bổ sung và không thay đổi trong điều kiện in-vitro, thì trong điều kiện in-vivo, nó thường tạo ra hiệu quả cộng hưởng (như khi phối hợp với azlocillin), đặc biệt trên động vật bị giảm bạch cầu trung tính. Ciprofloxacin có thể phối hợp với các thuốc sau: Pseudomonas: azlocillin, ceftazidime. Streptococci: mezlocillin, azlocillin và các kháng sinh họ beta-lactam có hiệu lực khác. Staphylococci: các kháng sinh họ beta-lactam, đặc biệt isoxazolylpenicillin, vancomycin. Vi khuẩn kỵ khí: metronidazol, clindamycin.
Chỉ định khi dùng Ciprofloxacin
Các bệnh nhiễm trùng có biến chứng và không biến chứng gây ra do các bệnh nguyên nhạy cảm với ciprofloxacin. - Các bệnh nhiễm trùng của: *Đường hô hấp. Trong các trường hợp viêm phổi do phế cầu (Pneumococcus) ở bệnh nhân ngoại trú, không nên dùng Ciprofloxacin như là một thuốc đầu tay. Tuy nhiên Ciprofloxacin có thể được dùng trong trường hợp viêm phổi do Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Haemophilus, Branhamella, Legionella và Staphylococcus. . Tai giữa (viêm tai giữa) và các xoang (viêm xoang), đặc biệt nguyên nhân do vi khuẩn gram âm, kể cả Pseudomonas hay Staphylococcus. .*Mắt. . Thận và/hoặc đường tiết niệu. . Cơ quan sinh dục, kể cả bệnh lậu, viêm phần phụ, viêm tiền liệt tuyến. . Ổ bụng (như nhiễm trùng đường tiêu hóa hoặc đường mật, viêm phúc mạc). * Da và mô mềm. * Xương khớp. *Nhiễm trùng huyết. *Nhiễm trùng hoặc có nguy cơ nhiễm trùng (dự phòng) trên bệnh nhân có hệ miễn dịch suy yếu (như bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch hoặc có tình trạng giảm bạch cầu). - Chỉ định cho tình trạng khử nhiễm ruột có chọn lọc trên bệnh nhân suy giảm miễn dịch (Ciprofloxacin dạng uống).
Cách dùng Ciprofloxacin
Rối loạn chức năng gan và thận: 1. Giảm chức năng thận: Ðộ thanh thải creatinine 3mg/100 ml: 2 x nửa đơn vị của liều bình thường/ngày hay 1 x 1 liều bình thường/ngày. 2. Giảm chức năng thận + lọc máu: Liều dùng giống trường hợp giảm chức năng thận: trong những ngày lọc máu sau khi lọc máu. 3. Giảm chức năng thận + CAPD (thẩm phân phúc mạc liên tục ở những bệnh nhân ngoại trú): - Bổ sung Ciprofloxacin dạng dịch truyền vào dịch lọc (nội phúc mạc): 50 mg Ciprofloxacin/lít dịch lọc, cho dùng 4 lần/ngày, mỗi 6 giờ. - Dùng Ciprofloxacin viên bao film (uống) 1 x 500mg viên bao film (hay 2 x 250mg viên bao film), cho dùng 4 lần/ngày, mỗi 6 giờ. 4. Giảm chức năng gan: Không cần chỉnh liều. 5. Giảm chức năng gan và thận: Liều dùng giống trường hợp giảm chức năng thận: xác định nồng độ Ciprofloxacin trong huyết thanh nếu có thể. Cách dùng: Ciprofloxacin dạng uống: Uống nguyên viên với một ít nước. Thuốc được uống không phụ thuộc vào giờ ăn. Nếu uống thuốc lúc đói, hoạt chất có thể được hấp thụ nhanh hơn. Ciprofloxacin dạng tiêm, truyền tĩnh mạch: Cách dùng đường tĩnh mạch khoảng 30 phút cho 100 và 200mg hay 60 phút cho 400mg. Dung dịch truyền có thể dùng trực tiếp hay sau khi pha với các loại dịch truyền tĩnh mạch khác. Dung dịch truyền có thể tương thích với các dung dịch sau: dung dịch nước muối sinh lý, dung dịch Ringer và Ringer's lactate, dung dịch glucose 5% và 10%, dung dịch fructose 10%, dung dịch glucose 5% với NaCl 0,225% hoặc NaCl 0,45%. Khi dịch truyền Ciprofloxacin được pha với các loại dịch truyền thích hợp, dung dịch này nên được dùng ngay sau khi chuẩn bị xong, vì những lý do về vi sinh học và sự nhạy cảm với ánh sáng. Các tình trạng bất tương hợp quan trọng: Trừ khi biết chắc chắn có sự tương thích của thuốc với các dung dịch/thuốc, dung dịch truyền căn bản nên dùng tách riêng. Các dấu hiệu bất tương thích có thể thấy được gồm: kết tủa, đổi màu. Dung dịch Ciprofloxacin có thể bất tương thích với mọi dung dịch/thuốc bất ổn định về mặt vật lý và hóa học ở pH của dung dịch Ciprofloxacin (như penicillin, dung dịch heparin), đặc biệt khi kết hợp với dung dịch kiềm (pH của dung dịch Ciprofloxacin truyền: 3,9-4,5). Liệu trình dùng thuốc: Liệu trình điều trị tùy thuộc vào độ trầm trọng của bệnh diễn tiến trên lâm sàng và diễn tiến vi trùng học. Về căn bản, điều trị nên được tiếp tục một cách hệ thống tối thiểu 3 ngày sau khi hết sốt hoặc hết triệu chứng lâm sàng. Liệu trình điều trị trung bình: 1 ngày cho lậu cấp, viêm bàng quang, đến 7 ngày cho nhiễm trùng thận, đường tiết niệu và ổ bụng, suốt toàn bộ giai đoạn giảm bạch cầu của bệnh nhân bị giảm sức đề kháng, tối đa 2 tháng trong viêm xương và 7-14 ngày trong tất cả những nhiễm khuẩn khác. Ðiều trị nên tiến hành tối thiểu 10 ngày trong nhiễm trùng do Streptococcus vì nguy cơ xảy ra biến chứng muộn. Sau vài ngày điều trị, có thể thay thế trị liệu Ciprofloxacin tĩnh mạch bằng Ciprofloxacin uống.
Thận trọng khi dùng Ciprofloxacin
- Ciprofloxacin phải dùng một cách thận trọng ở người lớn tuổi. - Trong các trường hợp động kinh hoặc có các thương tổn thần kinh trung ương khác (như giảm ngưỡng co giật, tiền căn co giật, giảm lưu lượng tuần hoàn não, thay đổi cấu trúc não hoặc đột quỵ), Ciprofloxacin chỉ nên dùng sau khi thấy ích lợi của điều trị ưu thế hơn nguy cơ, vì các bệnh nhân này có thể bị nguy hiểm do tác dụng phụ lên thần kinh trung ương.
Chống chỉ định với Ciprofloxacin
Không được dùng Ciprofloxacin trong các trường hợp quá mẫn cảm với hóa trị liệu bằng ciprofloxacin hoặc các quinolone khác. Không được chỉ định Ciprofloxacin cho trẻ em, thiếu niên đang tăng trưởng và phụ nữ mang thai hoặc cho con bú, vì không có thông tin nào về tính an toàn của thuốc trên nhóm bệnh nhân này, và vì các thực nghiệm trên súc vật cho thấy rằng không thể loại trừ hoàn toàn nguy cơ tổn thương sụn khớp của những cơ thể chưa phát triển hoàn toàn về kích thước. Các thực nghiệm trên súc vật vẫn chưa thu được bằng chứng nào về các ảnh hưởng sinh quái thai (dị dạng).
Tương tác thuốc của Ciprofloxacin
- Ion sắt, sucralfate hoặc thuốc kháng acid có chứa nhôm, magnesium và calcium làm giảm sự hấp thu của Ciprofloxacin dạng uống. Vì vậy, nên uống Ciprofloxacin 1-2 giờ trước khi uống thuốc kháng acid hoặc tối thiểu 4 giờ sau khi uống thuốc kháng acid. Sự hạn chế này không áp dụng cho các thuốc kháng acid không có chứa nhôm hydroxide và magnesium hydroxide (như dùng được thuốc chẹn thụ thể H2). - Dùng đồng thời Ciprofloxacin và theophylline có thể gây ra sự gia tăng ngoại ý nồng độ theophylline trong huyết thanh. Ðiều này có thể dẫn đến các tác dụng không mong muốn do theophylline gây ra. Nếu buộc phải dùng đồng thời hai chế phẩm, nên kiểm tra nồng độ theophylline trong huyết thanh và nên giảm liều theophylline một cách hợp lý. - Từ các thí nghiệm trên súc vật, người ta biết rằng sự phối hợp quinolone (các chất ức chế men gyrase) liều rất cao với vài thuốc kháng viêm không phải steroid (ngoại trừ acetylsalicylic acid) có thể gây ra co giật. Cho đến nay, những phản ứng như thế vẫn chưa quan sát thấy ở bệnh nhân uống Ciprofloxacin. - Trong một số trường hợp đặc biệt, người ta vẫn ghi nhận có sự gia tăng thoáng qua của creatinine huyết thanh khi dùng đồng thời Ciprofloxacin và cyclosporin. Vì lẽ đó, cần phải thường xuyên theo dõi nồng độ creatinine huyết thanh (mỗi tuần hai lần) cho những bệnh nhân này. - Dùng đồng thời Ciprofloxacin với warfarin có thể làm tăng hoạt tính của warfarin. - Trong những trường hợp đặc biệt, dùng đồng thời Ciprofloxacin với glibenclamide có thể làm tăng hoạt tính của glibenclamide (hạ đường huyết). - Probenecid cản trở sự bài tiết qua thận của Ciprofloxacin. Dùng đồng thời Ciprofloxacin với probenecid có thể làm tăng nồng độ huyết thanh của Ciprofloxacin. - Metoclopramide làm gia tăng hấp thu Ciprofloxacin làm cho thời gian đạt nồng độ tối đa trong huyết tương ngắn hơn. Không có ảnh hưởng lên độ khả dụng sinh học của Ciprofloxacin.
Tác dụng phụ của Ciprofloxacin
Các tác dụng phụ sau đã được ghi nhận trong thời gian dùng ciprofloxacin, nhưng không nhất thiết đều xảy ra ở mọi bệnh nhân. Các tác dụng phụ sau đây đã được thấy: - Ảnh hưởng lên đường tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy, nôn, rối loạn tiêu hóa, đau bụng, đầy hơi hoặc mất cảm giác ngon miệng. Nếu bị tiêu chảy trầm trọng và kéo dài trong hoặc sau điều trị, phải đi khám bệnh vì triệu chứng này có thể che khuất bệnh tiêu hóa trầm trọng (viêm đại tràng giả mạc) cần phải điều trị ngay lập tức. Trong những trường hợp này, phải ngưng dùng Ciprofloxacin và thay thế bằng một trị liệu thich hợp (như uống vancomycin 250 mg dùng 4 lần trong 24 giờ). Chống chỉ định dùng thuốc kháng nhu động ruột. - Ảnh hưởng lên hệ thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi, mất ngủ, kích động, run rẩy. Rất hiếm : liệt ngoại biên, vã mồ hôi, dáng đi không vững vàng, co giật, trạng thái lo âu, bị ác mộng, lú lẫn, trầm cảm, ảo giác, một số trường hợp có phản ứng tâm thần (thậm chí tiến triển tới hành vi gây nguy hiểm cho bản thân). Các phản ứng này đôi khi xảy ra sau liều Ciprofloxacin đầu tiên. Trong những trường hợp này, phải ngưng dùng Ciprofloxacin ngay lập tức và thông báo cho thầy thuốc. - Phản ứng trên những giác quan: Rất hiếm: mất cảm giác về mùi, vị, rối loạn thị lực (như nhìn đôi, nhìn màu), ù tai, rối loạn thính lực tạm thời, đặc biệt ở tần số cao. - Phản ứng quá mẫn cảm: Các phản ứng này đôi khi xảy ra sau liều Ciprofloxacin đầu tiên. Trong những trường hợp này, phải ngưng dùng Ciprofloxacin ngay lập tức và thông báo cho thầy thuốc. Phản ứng ở da như nổi ban, ngứa, sốt do thuốc. - Rất hiếm: Xuất huyết dạng chấm (petechiae), bóng xuất huyết (haemorrhagic bullae), và nốt nhỏ (papules) với lớp bọc chắc biểu hiện sự liên quan với mạch máu (viêm mạch). Hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell Viêm thận kẽ, viêm gan, hoại tử tế bào gan rất hiếm khi dẫn đến suy gan đe dọa tính mạng. Phản ứng phản vệ hay kiểu phản vệ (phù mặt, phù mạch, phù thanh quản ; khó thở tiến triển đến tình trạng choáng đe dọa tính mạng) có thể xảy ra, đôi khi sau liều Ciprofloxacin đầu tiên. Trong những trường hợp này, phải ngưng dùng Ciprofloxacin ngay lập tức và cần phải điều trị (điều trị choáng). - Ảnh hưởng lên hệ tim mạch: Rất hiếm: nhịp tim nhanh, phừng mặt, cơn migrain, ngất. - Ảnh hưởng khác: Ở các khớp: rất hiếm: khó chịu ở khớp, cảm giác uể oải, đau cơ, viêm bao gân, hơi nhạy cảm với ánh sáng, giảm chức năng thận thoáng qua kể cả suy thận tạm thời. - Một số trường hợp hiếm đã xảy ra viêm gân Achill trong thời gian dùng Ciprofloxacin. Tình trạng viêm gân Achill có thể dẫn đến đứt gân. Vì vậy, khi có dấu hiệu viêm gân Achill (như sưng đau), nên ngưng dùng Ciprofloxacin và đi khám bệnh. - Ảnh hưởng lên máu và sự tạo máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tế bào bạch cầu, chứng giảm bạch cầu hạt, thiếu máu, giảm tiểu cầu; rất hiếm: tăng bạch cầu, tăng tiểu cầu, thiếu máu tán huyết, biến đổi giá trị của prothrombin. - Ảnh hưởng lên các tham số xét nghiệm/cặn lắng nước tiểu: Có thể làm tăng thoáng qua các transaminase và phosphatase kiềm, cũng như gây vàng da tắc mật, đặc biệt trên những bệnh nhân có tổn thương gan trước đó ; tăng thoáng qua urea, creatinine hay bilirubin trong huyết thanh; tăng đường huyết: trên những ca đặc biệt, có thể có tinh thể niệu và huyết niệu. - Phản ứng tại chỗ rất hiếm: viêm tĩnh mạch. Lưu ý cho những người điều khiển phương tiện, máy móc: Ngay cả khi dùng thuốc theo đúng hướng dẫn, thuốc có thể ảnh hưởng lên tốc độ phản xạ đến mức giảm khả năng điều khiển xe cộ và vận hành máy móc. Ảnh hưởng càng nhiều hơn khi dùng thuốc cùng với rượu.
Quá liều khi dùng Ciprofloxacin
Nếu đã uống phải một liều lớn, thì cần xem xét để áp dụng những biện pháp sau: gây nôn, rửa dạ dày, lợi niệu. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận và điều trị hỗ trợ ví dụ như truyền bù đủ dịch.
Đề phòng khi dùng Ciprofloxacin
Bệnh nhân rối loạn TKTW: xơ vữa động mạch não, động kinh. Phụ nữ có thai & cho con bú không dùng.
Bảo quản Ciprofloxacin
Bảo quản viên nén, viên nang trong lọ kín ở nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng cực tím mạnh. Dung dịch Ciprofloxacin hydroclorid trong nước vó pH 1,5 đến 7,5, giữ ở nhiệt độ phòng có thể bền ít nhất trong 14 ngày. Bảo quản dung dịch tiêm ciprofloxaci
Dùng Ciprofloxacin theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Hydrocortisone
Nhóm thuốc
Hocmon, Nội tiết tố
Thành phần
Hydrocortisone acetate
Dược lực của Hydrocortisone
Các glucocorticoid đi qua màng tế bào và gắn kết với những thụ thể đặc hiệu trong bào tương. Các phức hợp này sau đó đi vào nhân tế bào, gắn kết với DNA (chromatin), và kích thích sự phiên mã của RNA thông tin và do đó ảnh hưởng đến sự tổng hợp protein của các men khác nhau được xem như là giữ vai trò thiết yếu trong hiệu quả tác động toàn thân của glucocorticoid.Tác động dược lý tối đa của các corticosteroid xuất hiện sau khi đã đạt đến nồng độ đỉnh, điều này đề ra rằng hầu hết tác động của thuốc là kết quả của sự tác động lên hoạt tính men hơn là do tác dụng trực tiếp của thuốc.
Dược động học của Hydrocortisone
Hydrocortisone hấp thu nhanh chóng từ dạ dày - ruột và đạt nồng độ đỉnh sau 1 giờ. Hơn 90% lượng thuốc liên kết với protein huyết tương. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được vào khoảng 30 đến 60 phút sau khi tiêm bắp bột vô khuẩn Hydrocortisone sodium succinate. Khoảng 40 đến 90% hydrocortisone gắn kết vào protein huyết tương. Phần tự do, không liên kết của hormone gây tác động sinh học trong khi phần liên kết lại như có tính chất như một lượng dự trữ. Hydrocortisone được chuyển hóa chủ yếu ở gan. 22 đến 30% liều tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch được đào thải trong nước tiểu trong vòng 24 giờ. Thuốc được đào thải hoàn toàn trong vòng 12 giờ. Do đó, nếu cần một nồng độ cao bền vững trong máu, nên tiêm thuốc mỗi 4 đến 6 giờ.
Tác dụng của Hydrocortisone
Hydrocortisone là một glucocorticosteroid tự nhiên do tuyến thượng thận tiết ra, có tác dụng chống viêm, dùng điều trị viêm khớp, viêm ruột, viêm phế quản, ban da, viêm mũi, mắt dị ứng.
Chỉ định khi dùng Hydrocortisone
Rối loạn nội tiết: Suy thượng thận tiên phát hay thứ phát (hydrocortisone hay cortisone là các thuốc được lựa chọn; có thể sử dụng các đồng đẳng kết hợp với mineralocorticoid khi có thể; ở trẻ em, sự bổ sung mineralocorticoid, đặc biệt khi dùng các đồng đẳng tổng hợp). Trước phẫu thuật và khi bị chấn thương hay bệnh nặng, ở những bệnh nhân đã biết suy thượng thận hay khi có nghi ngờ suy vỏ thượng thận. Sốc không đáp ứng với các phương pháp đang điều trị nếu có hoặc nghi ngờ suy vỏ thượng thận. Tăng sản thượng thận bẩm sinh. Viêm tuyến giáp không sinh mủ. Tăng canxi huyết do ung thư. Bệnh khớp: Dùng như một trị liệu ngắn hạn trong: Viêm xương khớp sau chấn thương. Viêm bao hoạt dịch hay viêm xương khớp. Viêm khớp dạng thấp, bao gồm viêm khớp dạng thấp ở trẻ em (trong một số ít trường hợp có thể cần trị liệu duy trì liều thấp). Viêm túi hoạt dịch cấp và bán cấp. Viêm mõm lồi cầu. Viêm bao gân cấp không đặc hiệu. Viêm khớp cấp do thống phong. Viêm khớp do bệnh vẩy nến. Viêm đốt sống dạng thấp. Bệnh tạo keo: Lupus ban đỏ lan tỏa. Viêm tim cấp trong bệnh thấp. Viêm da cơ toàn thân (viêm đa cơ). Các bệnh da: Pemphigus. Ban đỏ da dạng cấp tính (hội chứng Steven-Johnson). Viêm da tróc vẩy. Viêm da bóng nước do herpes. Viêm da tiết bã nhờn nặng.
Cách dùng Hydrocortisone
Khác như methylprednisolone sodium succinate không gây hay ít gây ứ natri. Liều Hydrocortisone sodium succinate khởi đầu là từ 100-500mg hay nhiều hơn (hydrocortisone tương đương với hydrocortisone sodium succinate) tùy theo mức độ trầm trọng của bệnh.Có thể lập lại các liều trong 2, 4 hay 6 giờ tùy theo đáp ứng của bệnh nhân và điều kiện lâm sàng. Khi giảm liều cho trẻ em và trẻ sơ sinh, nên tùy theo tình trạng và đáp ứng của bệnh nhân hơn là tính theo tuổi và thể trọng nhưng không nên dưới 25mg mỗi ngày và tối đa 15mg/kg. Nên theo dõi cẩn thận bệnh nhân bị stress nặng sau khi dùng liệu pháp corticoid để tìm các dấu hiệu và triệu chứng của thiểu năng thượng thận. Corticoid là một liệu pháp hỗ trợ, không phải là trị liệu thay thế cho liệu pháp đang dùng. Pha chế dung dịch: Trước khi tiêm cần kiểm tra các thuốc tiêm thật kỹ bằng mắt thường để tìm cặn hay sự đổi màu khi bao bì đóng gói cho phép. Hướng dẫn sử dụng dạng lọ có 2 buồng: - Ấn vào nút động bằng nhựa để đẩy dung môi vào khoang dưới. - Lắc nhẹ để hòa tan dung dịch. - Mở nắp nhựa che phần trung tâm của màng ngăn. - Sát trùng phần trên của màng ngăn bằng một chất tiệt khuẩn thích hợp. - Ðâm vuông góc vào tâm của màng ngăn cho đến khi thấy được đầu mũi kim. Dốc ngược lọ và rút thuốc ra. Không cần thiết phải pha loãng hơn khi dùng tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch. Ðối với tiêm truyền tĩnh mạch, đầu tiên pha chế dung dịch như đã mô tả ở trên. Sau đó dung dịch 100mg có thể được thêm vào 100-1000ml dextrose 5% trong nước (hay dung dịch muối đẳng trương hay dextrose 5% trong dung dịch muối đẳng trương nếu bệnh nhân không cần hạn chế về lượng natri). Dung dịch 250mg có thể thêm vào thành 250-1000ml, dung dịch 500mg có thể thêm vào thành 500 đến 1000ml và dung dịch 1000mg có thể thêm vào thành 1000ml với dung môi giống như trên. Trong trường hợp cần dùng một thể tích dịch nhỏ, có thể pha 100mg đến 3000mg (hydrocortisone tương đương với hydrocortisone sodium succinate) vào 50ml dung dịch nêu trên. Các dung dịch pha được có thể bền vững trong tối thiểu 4 giờ và có thể tiêm trực tiếp hay gián tiếp qua lọ tiêm truyền tĩnh mạch lớn. Khi được pha chế như trên, dung dịch có độ pH từ 7 đến 8 và có áp lực thẩm thấu là: lọ 100mg: 0,36 osmol; lọ 250mg, lọ 500mg và lọ 1000mg:0,57 osmol (nước muối đẳng trương bằng 0,28 osmol).
Thận trọng khi dùng Hydrocortisone
Trên bệnh nhân trị liệu corticoid bị stress bất thường, chỉ định dùng corticoid tác động nhanh, tăng liều trước, trong và sau khi bị stress. Corticosteroid có thể che giấu một vài dấu hiệu nhiễm trùng và các nhiễm trùng mới có thể xuất hiện trong quá trình dùng thuốc. Có thể có sự suy giảm đề kháng và mất khả năng định vị nhiễm trùng khi sử dụng các corticoid. Các liều trung bình và liều cao hydrocortisone có thể làm gia tăng huyết áp, tăng giữ nước và muối và tăng sự đào thải kali. Các tác dụng này hầu như hiếm xảy ra với các dẫn xuất tổng hợp trừ khi dùng với liều cao. Có thể cần thiết hạn chế ăn muối và bổ sung kali. Tất cả các corticoid đều làm gia tăng sự đào thải calcium. Sự sử dụng Hydrocortisone sodium succinate trong lao tiến triển nên được giới hạn trong những trường hợp lao kê mà các glucocorticoid được dùng để kiểm soát bệnh với phác đồ điều trị kháng lao. Nếu các glucocorticoid được chỉ định trên những bệnh nhân lao tiềm ẩn hay có tái phản ứng tuberculin dương tính, cần theo dõi cẩn thận vì có thể làm bệnh tái phát. Trong quá trình điều trị corticoid kéo dài, các bệnh nhân này nên áp dụng hóa dự phòng.Do các trường hợp hiếm của phản ứng dạng phản vệ (như co thắt phế quản) đã xảy ra trên bệnh nhân điều trị bằng cách tiêm corticoid, cần tính toán cẩn thận trước khi tiêm thuốc, đặc biệt ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với thuốc. Thuốc chứa cồn benzyl. Cồn benzyl đã được báo cáo có thể gây ra "Hội chứng thở hỗn hễn" ở trẻ sinh non. Mặc dù hiện nay chưa thực hiện các nghiên cứu với hydrocortisone hay những corticosteroid khác, các nghiên cứu về methylprednisolone sodium succinate trong sốc nhiễm trùng đã cho thấy rằng tỷ lệ tử vong có thể gia tăng ở một vài nhóm nhỏ bệnh nhân có nguy cơ cao (nghĩa là gia tăng creatinine cao hơn 2,0 mg% hay bệnh nhân nhiễm trùng thứ phát). Nên dùng cẩn thận các corticosteroid ở bệnh nhân bị herpes simplex mắt để phòng thủng giác mạc. Có thể xuất hiện những rối loạn tâm thần khi các glucocorticoid được dùng theo các mức độ từ sảng khoái, mất ngủ, cảm giác bay bổng lơ lửng, thay đổi tính tình và trầm cảm nặng cho đến các biểu hiện loạn tâm thần rõ rệt. Các thuốc steroid nên được dùng cẩn thận trong viêm đại tràng, loét không đặc hiệu, nếu xuất hiện khả năng gây thủng, áp-xe hay các nhiễm trùng sinh mủ khác, cũng như trong viêm túi thừa, vừa nối ruột, loét dạ dày tiến triển hay tiềm ẩn, suy thận, cao huyết áp, loãng xương hay nhược cơ nặng. Mặc dù các kết quả thử nghiệm lâm sàng được kiểm soát cho thấy rằng các corticoid hữu hiệu trong việc thúc đẩy giải quyết các cơn cấp của bệnh sơ cứng rải rác, các thử nghiệm này không nói lên được rằng các corticoid ảnh hưởng đến hậu quả tối hảo hay bệnh sử tự nhiên. Các nghiên cứu này cho thấy rõ ràng rằng để chứng minh một tác dụng đáng kể, cần phải sử dụng các liều tương đối cao (xem Liều lượng và Cách dùng). Không có bằng chứng rằng các corticoid có thể gây ung thư, đột biến hay làm suy giảm khả năng sinh sản. Trẻ em dùng corticoid dài ngày với các liều chia mỗi ngày có thể bị chậm lớn. Nên hạn chế sử dụng phác đồ này vào những trường hợp trầm trọng. Một vài nghiên cứu trên thú vật cho thấy rằng khi dùng các glucocorticoid cho thú vật mang thai với liều cao có thể gây nên những bất thường cho thai nhi. Chưa có các nghiên cứu đầy đủ ở người. Do đó sự sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai, các bà mẹ cho con bú cho thấy rằng nên cẩn thận cân nhắc lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra cho người mẹ và thai nhi. Do không có đủ bằng chứng về tính an toàn trên phụ nữ có thai, glucocorticoid chỉ nên sử dụng lúc có thai khi thật cần thiết. Các corticoid dễ dàng đi qua nhau thai. Trẻ sinh từ bà mẹ dùng nhiều liều corticoid lúc có thai phải được theo dõi kỹ càng để tìm những dấu hiệu suy thượng thận. Không biết được các ảnh hưởng của corticoid trong khi sanh đẻ. Các corticoid được tiết qua sữa mẹ.
Chống chỉ định với Hydrocortisone
Nhiễm nấm toàn thân.Quá mẫn đã biết với thành phần của thuốc. Đối với phụ nữ có thai: Không dùng Hydrocortisone cho thai phụ. Đối với phụ nữ cho con bú: Không dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú.
Tương tác thuốc của Hydrocortisone
- Dùng Hydrocortisone kéo dài có thể làm giảm khả năng sản sinh corticosteroid của tuyến thượng thận. Ngừng dùng Hydrocortisone đột ngột có thể gây triệu chứng thiếu corticosteroid kèm buồn nôn, nôn và thậm chí sốc. Vì vậy cần phải giảm liều từ từ khi dùng thuốc. Giảm liều từ từ không chỉ làm giảm các triệu chứng thiếu hụt corticosteroid mà còn giảm nguy cơ phát bệnh đột ngột. - Chức năng tuyến thượng thận suy giảm không thể bình phục hoàn toàn một vài tháng sau khi ngừng dùng Hydrocortisone. Những bệnh nhân này cần điều trị Hydrocortisone bổ sung trong giai đoạn stress như phẫu thuật, để tránh các triệu chứng thiếu hụt corticosteroid và sốc, trong khi đó tuyến thượng thận không đáp ứng được khả năng tự sản sinh corticosteroid. - Hydrocortisone và các corticosteroid khác có thể che lấp dấu hiệu nhiễm khuẩn và làm suy yếu miễn dịch tự nhiên của cơ thể đối với nhiễm khuẩn. - Bệnh nhân dùng corticoid thường dễ bị nhiễm khuẩn, có thể xảy ra nhiễm khuẩn nặng hon so với người khoẻ mạnh. Chẳng hạn virút sởi và thuỷ đậu có thể gây bệnh nguy hiểm, thậm chí gây chết ở bệnh nhân dùng Hydrocortisone liều cao. Các vắc xin virút sống như vắcxin thuỷ đậu không được dùng cho bệnh nhân dùng Hydrocortisone liều cao vì virút của vắc xin có thể gây bệnh cho những bệnh nhân này. Một số nhiễm khuẩn như lao, sốt rét có thể vẫn ủ bệnh ở bệnh nhân trong nhiều năm. Hydrocortisone và các corticosteroid khác có thể gây nhiễm khuẩn ủ bệnh trở lại ở các bệnh nhân này và gây bệnh nghiêm trọng. Bệnh nhân lao ủ bệnh cần dùng thuốc chống lao trong trong khi điều trị corticosteroid kéo dài. - Do ảnh hưởng đến áp ứng miễn dịch của bệnh nhân, Hydrocortisone có thể ngăn cản tác dụng của vắc xin. Hydrocortisone cũng ảnh hưởng đến xét nghiệm Tuberculin dưới da gây kết quả âm tính ở bệnh nhân nhiễm lao. Hydrocortisone làm giảm hấp thu canxi và hình thành xương mới. Dùng kéo dài Hydrocortisone hoặc corticosteroid khác gây loãng xương và nguy cơ gãy xương. Bổ sung canxi và Vitamin D để làm chậm quá trình loãng xương. Hiếm khi xảy ra sự phá hủy khớp xương lớn. Bệnh nhân cảm thấy đau khớp và có thể cần thay khớp.
Tác dụng phụ của Hydrocortisone
Rối loạn nước và chất điện giải: Ứ natri. Suy tim sung huyết trên những bệnh nhân nhạy cảm. Cao huyết áp. Ứ nước. Mất kali. Kiềm máu hạ kali. Hệ cơ xương: Bệnh cơ do sử dụng corticoid. Yếu cơ. Loãng xương. Gãy xương bệnh lý. Gãy cột sống có chèn ép tủy. Hoại tử vô khuẩn. Hệ tiêu hóa: Loét dạ dày với khả năng thủng và xuất huyết. Xuất huyết dạ dày. Viêm tụy. Viêm thực quản. Thủng ruột. Da: Chậm lành vết thương. Mảng bầm và đốm xuất huyết. Da dòn mỏng manh. Chuyển hóa: Cân bằng nitơ âm tính do dị hóa protein. Thần kinh: Tăng áp lực nội sọ. Giả u não. Rối loạn tâm thần. Ðộng kinh. Nội tiết: Rối loạn kinh nguyệt. Phát triển tình trạng bệnh trạng Cushing. Suy giảm trục tuyến yên thượng thận. Giảm dung nạp carbohydrate. Biểu hiện bệnh của tiểu đường tiềm ẩn. Gia tăng nhu cầu insulin hay các thuốc hạ đường huyết uống trong tiểu đường. Chậm phát triển ở trẻ em. Mắt: Ðục thủy tinh thể dưới bao sau. Tăng áp lực nội nhãn. Lồi mắt. Hệ miễn dịch: Che giấu dấu hiệu nhiễm trùng. Kích hoạt các nhiễm trùng tiềm ẩn. Nhiễm trùng cơ hội. Phản ứng quá mẫn bao gồm phản vệ. Có thể làm suy giảm các phản ứng da. Các phản ứng phụ sau có liên quan đến trị liệu corticoid: phản ứng dạng phản vệ (như co thắt phế quản, phù thanh quản, nổi mề đay).
Quá liều khi dùng Hydrocortisone
Không có hội chứng lâm sàng của quá liều cấp đối với bột vô khuẩn Hydrocortisone sodium succinate. Có thể thẩm phân hydrocortisone.
Đề phòng khi dùng Hydrocortisone
Lao tiềm ẩn, tiểu đường. Nên cung cấp K khi điều trị kéo dài.
Bảo quản Hydrocortisone
Bảo quản sản phẩm chưa hòa tan trong phòng được khống chế nhiệt độ (15-30 độ C). Bảo quản dung dịch ở nhiệt độ phòng có kiểm soát (15-30 độ C) tránh ánh sáng. Chỉ dùng dung dịch nếu nó trong suốt. Dung dịch không được sử dụng nên bỏ đi sau ba ngày.
