Colchicin được hấp thu ở ống tiêu hoá và đi vào vòng tuần hoàn ruột-gan. Nồng độ đỉnh huyết tương xuất hiện sau khi uống 2 giờ. Thuốc ngấm vào các mô, nhất là niêm mạc ruột, gan , thận, lách, trừ cơ tim, cơ vân và phổi. Thuốc được đào thải chủ yếu theo phân và nước tiểu (10-20%). Khi tiêm hàng ngày liều cao hơn 1 mg thì colchicin sẽ tích tụ ở mô và có thể dẫn đến ngộ độc.
Tác dụng của Colchicine
Colchicin có nhiều tác dụng: + Tác dụng chống bệnh gout: colchicin làm giảm sự di chuyển của các bạch cầu, ức chế thực bào các vi tinh thể urat và do đó làm ngừng sự tạo thành acid lactic giữ cho pH tại chỗ được bình thường vì pH là yếu tố tạo điều kiện cho các tinh thể monosodium urat kết tủa tại các mô ở khớp. Thuốc không có tác dụng lên sự đào thải acid uric theo nước tiểu, lên nồng độ, độ hoà tan hay khả năng gắn với protein huyết thanh của acid uric hay urat. + Tác dụng chống viêm không đặc hiệu: colchicin làm giảm sự di chuyển của các bạch cầu, ức chế ứng động hoá học, chuyển hoá và chức năng của bạch cầu đa nhân nên làm giảm các phản ứng viêm. Tác dụng chống viêm của thuốc ở mức độ yếu. + Tác dụng chống phân bào: colchicin ức chế giai đoạn giữa và giai đoạn sau của quá trình phân chia tế bào do tác động lên thoi và lên sự biến đổi gel và thể sol ở các tế bào đang không phân chia cũng bị ức chế. + Các tác dụng khác: làm tăng sức bền mao mạch, kích thích tuyến vỏ thượng thận, phân huỷ tế bào lympho, ức chế phó giao cảm, kích thích giao cảm, chống ngứa, gây ỉa chảy, ức chế in vitro khả năng ngưng tập kết tập tiểu cầu.
Chỉ định khi dùng Colchicine
Cơn cấp tính bệnh goutte (điều trị có hiệu lực trong 95% trường hợp). Để phòng các cơn bệnh nhân bệnh gút (goutte) mạn. Phòng bị cho các đợt trị giảm acid uric-huyết, để tránh các cơn gút (goutte) cấp do huy động acid uric. Những cơn cấp khác do vi tinh thể; vôi hóa sụn khớp thấp khớp không do hydroxyapatit. Bệnh chu kỳ. Bệnh Behcet.
Cách dùng Colchicine
Cơn gút (goutte) cấp: ngày đầu 3 viên, ngày thứ hai: 2 viên, ngày thứ ba: 1 viên buổi tối–các ngày sau như ngày thứ ba. Gút mạn ngày 1 viên buổi tối.
Thận trọng khi dùng Colchicine
- Điều trị lâu dài phải theo dõi công thức máu. - Do yêu cầu bệnh lý có thể dùng cho người mang thai đến cuối kỳ.
Chống chỉ định với Colchicine
Suy thận hoặc gan nặng. Người phụ nữ đang mang thai. Bệnh nhân có nguy cơ bị glaucom góc hẹp bị bí đái.
Tương tác thuốc của Colchicine
Dùng đồng thời colchicin và cisclosporin làm tăng độc tính của ciclosporin. Colchicin làm giảm hấp thu vitamin B12 do tác động độc đối với niêm mạc ruột non. Sự hấp thu này có thể được phục hồi.
Tác dụng phụ của Colchicine
Rối loạn tiêu hóa: ỉa chảy, buồn nôn, nôn (dấu hiệu quá liều). Cần giảm liều hay ngừng dùng thuốc. Rối loạn máu: hiếm gặp giảm bạch cầu, giảm bạch cầu đa nhân trung tính, giảm tiểu cầu. Vô tinh trùng. Rối loạn cơ thần kinh (hồi phục được).
Quá liều khi dùng Colchicine
Liều độc khoảng 10mg. Liều gây tử vong trên 40mg. Ngộ độc hiếm nhưng tử vong cao (30%) do tự ý. Triệu chứng: đau bụng lan tỏa, nôn, ỉa chảy, đôi khi có máu, mất nước, hạ huyết áp do rối loạn tuần hoàn, rối loạn máu, thở nhanh, hói đầu ngày thứ 10, suy thận cấp thiểu niệu, đái ra máu. Xử lý: Rửa dạ dày, hút dịch tá tràng, bù nước điện giải, kháng sinh liều cao, hỗ trợ hô hấp. Theo dõi liên tục về lâm sàng và sinh học.
Đề phòng khi dùng Colchicine
- Khi dùng để điều trị đợt gút cấp: phải thận trọng ở người bị suy thận hoặc suy gan. - Thận trọng với người mắc bệnh tim, bệnh gan, thận hay bệnh tiêu hoá. Bệnh nhân cao tuổi bị suy nhược dễ bị ngộ độc do tích tụ thuốc. - Khi dùng Colchicin điều trị dài ngày: cần theo dõi đều đặn xem người bệnh có bị tác dụng phụ không, theo dõi công thức máu. - Colchicin được đào thải qua sữa mẹ. Chưa thấy trẻ bị ngộ độc qua đường sữa nhưng người mẹ có thể tránh làm nồng độ thuốc cao trong sữa bằng cách uống thuốc vào buổi tối trước khi đi ngủ và cho con bú sau 8 giờ. TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC KHI LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC: Không ảnh hưởng.
