– Nhiễm khuẩn đường hô hấp: tai, mũi, họng, nhiễm khuẩn phế quản– phổi cấp. – Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa, niệu – sinh dục, da và mô mềm.Dược lực họcErythromycin là một kháng sinh nhóm Macrolid có phổ tác dụng rộng, chủ yếu là kìm khuẩn đối với vi khuẩn Gram dương, Gram âm và các vi khuẩn khác bao gồm Mycoplasma, Spirochetes, Chlamydia và Rickettsia.Các chủng vi khuẩn còn nhạy cảm với Erythromycin: vi khuẩn Gram dương: Bacillus anthracis,Corynebacterium diphteria, Erysipelothris rhusioparthiae, Listeria monocyogenes,..;vi khuẩn Gram âm:Neisseria meningitidis, N. gonorrheae, Moraxella catarrhalis, Bordetella spp., Pasteurella, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pyloridis, Campylobacter jejuni;các vi khuẩn khác như:Actinomyces, Chlamydia, Rickettsia spp., Spirochetenhư Treponema pallidum và Borrelia burgdorferi, Mycoplasma scrofulaceum, Mycoplasma kansasii. Sulfamethoxazole là một sulfonamide, ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn. Trimethoprim là một dẫn chất của pyrimidin, ức chế đặc hiệu enzym dihydrofolate reductase của vi khuẩn. Sự phối hợp của một kháng sinh kìm khuẩn và diệt khuẩn làm tăng khả năng diệt khuẩn của thuốc cũng như phổ kháng khuẩn.Dược động học– Sau khi uống, Erythromycin phân bố rộng khắp các dịch và mô trong cơ thể. Hơn 90% thuốc chuyển hóa ở gan, một phần dưới dạng bất hoạt. Erythromycin đào thải chủ yếu vào mật. Từ 2 đến 5% liều uống đào thải ra nước tiểu dưới dạng không biến đổi. – Trimethoprim và Sulfamethoxazole được hấp thu nhanh và có sinh khả dụng cao. Khoảng 45% Trimethoprim và 70% Sulfamethoxazole liên kết với protein huyết tương.Thời gian bán thải của Trimethoprim là 9– 10 giờ và Sulfamethoxazole là 11 giờ.Sulfamethoxazole và Trimethoprim thải trừ chủ yếu ở thận.
Cách dùng Erycotrim
– Người lớn và trẻ em > 12 tuổi: uống mỗi lần 1– 2 gói, ngày 3 – 4 lần. – Trẻ em: Từ 5 – 12 tuổi: uống mỗi lần 1 gói, ngày 3 – 4 lần. Dưới 5 tuổi: uống mỗi lần 1/3 – 1/2 gói, ngày 3 – 4 lần.– Theo chỉ dẫn của thầy thuốc.
Chống chỉ định với Erycotrim
– Mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc. – Người bệnh trước đây đã dùng Erythromycin mà có rối loạn về gan, người bệnh có tiền sử bị điếc. – Người bệnh rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp. – Chống chỉ định phối hợp với Terfenadin, đặc biệt trong trường hợp người bệnh có bệnh tim, loạn nhịp, nhịp tim chậm, khoảng Q– T kéo dài, tim thiếu máu cục bộ hoặc người bệnh có rối loạn điện giải. – Suy thận nặng mà không giám sát được nồng độ thuốc trong huyết tương. – Người bệnh được xác định thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu acid folic. – Trẻ nhỏ dưới 2 tháng tuổi.
Tương tác thuốc của Erycotrim
– Chống chỉ định dùng phối hợp Astemizole hoặc Terfenadine vì nguy cơ độc với tim như xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất và tử vong. – Thuốc ức chế chuyển hóa của Carbamazepine và Acid valproic, làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương và làm tăng độc tính. – Không nên phối hợp thuốc với Cloramphenicol, Lincomycin và Penicillin vì thuốc có thể làm ảnh hưởng tác dụng của các thuốc trên. – Dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu, đặc biệt thiazide, làm tăng nguy cơ giảm tiểu cầu ở người già. – Thuốc làm giảm đào thải, tăng tác dụng của Methotrexate. – Dùng đồng thời thuốc với Pyrimethamin 25 mg/tuần có thể gây thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ. – Thuốc làm tăng quá mức tác dụng của Phenytoin khi dùng chung. – Thuốc có thể làm tăng tác dụng chống đông máu của Warfarin.
Tác dụng phụ của Erycotrim
– Thường gặp: sốt, buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, viêm lưỡi, ngứa, ngoại ban. – Ít gặp: tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, ban xuất huyết, mày đay. – Hiếm gặp: + Máu: phản ứng phản vệ, bệnh huyết thanh, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt và giảm toàn thể huyết cầu. + Thần kinh: viêm màng não vô khuẩn. + Da: hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), hội chứng Stevens– Johnson, ban đỏ đa dạng, phù mạch, mẫn cảm ánh sáng. + Gan: vàng da, ứ mật ở gan, transaminase tăng, bilirubin huyết thanh tăng, hoại tử gan. + Chuyển hóa: tăng kali huyết, giảm đường huyết. + Tâm thần: ảo giác. + Sinh dục – tiết niệu: suy thận, viêm thận kẽ, sỏi thận. + Tai: ù tai, điếc (có hồi phục). + Tuần hoàn: loạn nhịp tim. Thông báo cho bác sỹ những tác dụng phụ không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Đề phòng khi dùng Erycotrim
– Chức năng thận suy giảm. – Dễ bị thiếu hụt acid folic như người bệnh cao tuổi và khi dùng thuốc liều cao dài ngày. – Mất nước, suy dinh dưỡng. – Thuốc có thể gây thiếu máu tan huyết ở người thiếu hụt G6PD. – Thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân loạn nhịp và có các bệnh khác về tim, người bệnh đang có bệnh gan hoặc suy gan. THỜI KỲ MANG THAI – CHO CON BÚ: – Phụ nữ mang thai chỉ sử dụng thuốc khi thật cần thiết vì thuốc có thể cản trở chuyển hóa acid folic. Nếu cần thiết phải dùng thuốc trong thời kỳ có thai, phải dùng thêm acid folic. – Phụ nữ đang thời gian cho con bú không được dùng thuốc.
Dùng Erycotrim theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Erythromycin
Nhóm thuốc
Thuốc điều trị bệnh da liễu
Thành phần
Erythromycin
Dược lực của Erythromycin
Thuốc trị mụn trứng cá dạng bôi tại chỗ. Theo hiểu biết hiện nay thì mụn trứng cá có liên quan đến nhiều yếu tố: - tăng tiết nhiều bã nhờn (lệ thuộc androgen); - ứ bã nhờn, do rối loạn quá trình sừng hóa, kết quả là tạo ra những vi nang và nhân trứng cá; - phản ứng viêm gây bởi các vi khuẩn hoại sinh (Propionibacterium acnes, Staphylococcus epidermis...) và một số thành phần gây kích ứng của bã nhờn, gây ra những nốt, sần, và mụn mủ. Erythromycin tác động lên phản ứng viêm. Erythromycin tác động lên các vi khuẩn tập trung ở nang lông. Mặc dù cơ chế tác động chưa được sáng tỏ lắm, tuy nhiên có rất nhiều nghiên cứu đã chứng minh rằng việc sử dụng erythromycin tại chỗ làm giảm lượng acid béo tự do gây kích ứng ở lớp lipid ở bề mặt da.
Dược động học của Erythromycin
- Hấp thu: erythromycin chỉ có tác dụng khi ở dạng base nhưng khi uống thì dạng base bị mất hoạt tính bởi acid dịch vị. Dạng base rất đắng, không tan trong nước nên thường dùng dạng muối và ester( như erythromycin stearat, erythromycin ethylsuccinat...) hoặc bào chế dưới dạng tan trong ruột. thuốc hấp thu được qua đường uống và đường trực tràng. - Phân bố: thuốc liên kết với protein huyết tương 70-90%, phân bố rộng khắp các mô và dịch cơ thể, vào cả dịch gỉ tai giữa. tinh dịch, tuyến tiền liệt, nhau thai và sữa mẹ. - Chuyển hoá: thuốc chuyển hoá qua gan. - Thải trừ: chủ yếu qua phân.
Tác dụng của Erythromycin
- Erythromycin là kháng sinh nhóm macrolid, có phổ tác dụng rộng, chủ yếu là kìm khuẩn đối với vi khuẩn Gram dương, gram âm và các vi khuẩn khác bao gồm Mycoplasma, Spirochetes. Chlamydia, và Rickettsia. - Erythromycin gắn thuận nghịch với tiểu đơn vị 50S của Rbosom vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein. - Erythromycin hầu như không có tác dụng trên vi khuẩn ưa khí gram âm.
Chỉ định khi dùng Erythromycin
Ðiều trị mụn trứng cá, đặc biệt các dạng mụn mủ viêm. Các nhiễm khuẩn hô hấp, da, mô mềm, hệ tiết niệu-sinh dục. Dự phòng thấp khớp cấp( thay thế penicillin).
Cách dùng Erythromycin
Thoa ngoài da. Thoa 1-2lần/ngày sau khi rửa sạch da. Ðiều trị trung bình 1-3 tháng, cho đến khi bệnh thuyên giảm. Dạng uống: + Người lớn: từ 1-2g/ngày chia làm 2-4 lần. + Trẻ em: khoảng 30-50mg/kg thể trọng/ ngày.
Thận trọng khi dùng Erythromycin
Do trong thành phần tá dược có cồn, tránh để thuốc tiếp xúc niêm mạc hoặc vùng da nhạy cảm: cổ, quanh mắt. LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ Lúc có thai: Các nghiên cứu thực hiện trên động vật cho kết quả erythromycine gây quái thai trên duy nhất một loài động vật, nhưng không gây độc phôi. Trên lâm sàng, các nghiên cứu không cho bằng chứng erythromycine gây dị dạng hay độc phôi. Tóm lại, có thể kê toa erythromycine cho phụ nữ có thai nếu cần thiết. Lúc nuôi con bú: Erythromycine qua được sữa mẹ, có thể gây tiêu chảy, kích ứng ở nhũ nhi, do đó không nên chỉ định cho phụ nữ đang cho con bú.
Chống chỉ định với Erythromycin
- Quá mẫn với erythromycine hay nhóm macrolide. - Viêm gan. - Rối loạn porphyrin.
Tương tác thuốc của Erythromycin
- Erthromycin gây ức chế enzym chuyển hoá thuốc ở microsom gan của nhiều thuốc như: theophyllin, methylprednisolon, ergotamin, lovastatin, carbamazepin, acid valproic và hiệp đồng tác dụng với các thuốc warfarin, bromocriptin, digoxin. - Hậu quả của các tương tác trên là làm tăng tác dụng và độc tính của thuốc phối hợp. - Đặc biệt khi phối hợp với các chất gây độc với tim như terfenadin, astemizol có thể gây xoắn đỉnh.
Tác dụng phụ của Erythromycin
Phản ứng da và dị ứng: khó chịu, mẩn ngứa, hồng ban. Cảm giác khô da lúc bắt đầu điều trị. Các tác dụng không mong muốn phổ biến là rối loạn tiêu hoá như nôn, khó chịu, đau bụng, tiêu chảy. Ngoài ra có thể gặp các phản ứng dị ứng, viêm gan, vàng da, loạn nhịp, điếc có hồi phục. Để hạn chế sự khó chịu ở đường tiêu hoá nên dùng thuốc sau khi ăn.
Quá liều khi dùng Erythromycin
Cho dùng epinephrin, corticosteroid và thuốc kháng histamin để xử trí các phản ứng dị ứng. Thụt rửa dạ dày để loại trừ thuốc chưa hấp thu ra khỏi cơ thể, và khi cần dùng các biện pháp hỗ trợ.
Đề phòng khi dùng Erythromycin
Suy gan, phụ nữ có thai và cho con bú.
Bảo quản Erythromycin
Tránh nóng (từ 15-25 độ C) và tránh ánh sáng; đóng kỹ nắp chai sau mỗi lần sử dụng.
Dùng Erythromycin theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Sulfamethoxazole
Nhóm thuốc
Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm
Thành phần
Sulfamethoxazole
Dược lực của Sulfamethoxazole
Sulfamethoxazole là một sulfamid phối hợp vớitrimethoprim là kháng sinh tổng hợp dẫn xuất pyrimidin. Hai chất này thường phối hợp với nhau theo tỉ lệ 1 trimethoprim và 5 sulfamethoxazol. Sự phối hợp này tạo tác dụng hiệp đồng tăng cường làm tăng hiệu quả điều trị và giảm kháng thuốc.
Dược động học của Sulfamethoxazole
Sulfamethoxazole tan trong lipid mạnh và có thể tích phân bố nhỏ hơn trimethoprim. Khi phối hợp Trimethoprim với sulfamethoxazol theo tỉ lệ 1:5 thì sẽ đạt được nồng độ trong huyết tương với tỉ lệ 1 : 20, đây là tỉ lệ tối ưu cho tác dụng của thuốc. Sulfamethoxazole hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, sinh khả dụng cao, đạt nồng độ trong huyết xấp xỉ đường tiêm tĩnh mạch. Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể cả dịch não tuỷ. Sulfamethoxazole chuyển hoá ở gan và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu ở dạng nguyên vẹn và dạng đã chuyển hoá. Thời gian bán thải 9 - 11 giờ ở người bình thường và kéo dài hơn ở bệnh nhân suy thận.
Tác dụng của Sulfamethoxazole
Sulfamethoxazole có phổ kháng khuẩn rộng, tác dụng lên nhiều vi khuẩn ưu khí gram âm và dương bao gồm: Staphylococcus, Streptococcus, Legionella pneumophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, E. coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus indol dương tính, Klebsiella, Haemophilus influenzae... Các vi khuẩn kháng thuốc là: Enterococcus, Campylobacter và các vi khuẩn kỵ khí. Cơ chế tác dụng của thuốc: Sulfamethoxazol có cấu trúc tương tự acid para aminobenzoic (PABA). Nó cạnh tranh với PABA nhờ có ái lực cao với dihydropteroat synthetase (ức chế giai đoạn I của quá trình tổng hợp acid folic của vi khuẩn).
Chỉ định khi dùng Sulfamethoxazole
Điều trị các nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm. - Nhiễm khuẩn tiết, sinh dục. - Nhiễm khuẩn hô hấp: viêm phế quản, viêm phổi, viêm xoang, viêm tai giữa... - Nhiễm khuẩn đường tiêu hoá.
Cách dùng Sulfamethoxazole
Người lớn: 480 - 960 mg /lần x 2 lần/24h. Trẻ em: 48 mg/kg/24h chia 2 lần.
Thận trọng khi dùng Sulfamethoxazole
Suy thận, tuổi già và điều trị kéo dài với liều cao. Cần theo dõi nguy cơ tác dụng có hại lên chuyển hoá acid folic và máu.
Chống chỉ định với Sulfamethoxazole
- Suy gan, suy thận nặng. - Thiếu máu hồng cầu to. - Người mang thai, trẻ sơ sinh, trẻ đẻ non. - Mẫn cảm với thuốc.
Tương tác thuốc của Sulfamethoxazole
Nguy cơ ngộ độc thận tăng khi sử dụng đồng thời sulfamethoxazol với ciclosporin. Các chất đối kháng folat như methotrexat, pyrimethamin khi sử dụng đồng thời với sulfamethoxazol có thể làm tăng tỷ lệ bị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.
Tác dụng phụ của Sulfamethoxazole
Thường do gây ra. - Tiêu hoá: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, viêm miệng, viêm lưỡi... - Thận: viêm thận kẽ, suy thận, sỏi thận. - Da: ban da, mụn phỏng, mày đay, ngứa, hội chứng Stevén - Johnson và Lyell. - Máu: thiếu máu hồng cầu to do thiếu acid folic, thiếu máu tan máu, giảm huyết cầu tố, nhất là người thiếu G6PD. - Các tác dụng không mong muốn khác: vàng da ứ mật, tăng K+ huyết, ù tai, ảo giác. Tiêm tĩnh mạch có thể gây viêm tĩnh mạch, tổn thương mô.
Quá liều khi dùng Sulfamethoxazole
Ngộ độc cấp: các dấu hiệu quá liều cấp với sulfamethoxazol biểu hiện gồm có buồn nôn, nôn, đau đầu, chóng mặt, lú lẫn, trầm cảm, suy giảm tuỷ xương. Xử trí: rửa dạ dày. Acid hoá nước tiểu để tăng đào thải thuốc. Ngộ độc mạn: thường xảy ra khi điều trị liều cao, hoặc kéo dài với dấu hiệu: suy tuỷ (giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ).
Bảo quản Sulfamethoxazole
Bảo quản trong bao bì kín, tránh ẩm, để ở nhiệt độ dưới 30 độ C.
Dùng Sulfamethoxazole theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Trimethoprim
Nhóm thuốc
Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm
Thành phần
Trimethoprim
Dược lực của Trimethoprim
Trimethoprim có tác dụng kìm khuẩn, ức chế enzym dihydrofolate - reductase của vi khuẩn, thường phối hợp với Sulfamethoxazole.
Dược động học của Trimethoprim
Trimethoprim được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 1 - 4 giờ là 1 microgam/ml sau khi uống liều 100 mg. Gắn với protein huyết tương khoảng 45%. Trimethoprim phân bố trong nhiều mô và các dịch gồm thận, gan, phổi, dịch phế quản, nước bọt, thủy dịch ở mắt, tuyến tiền liệt và dịch âm đạo. Thuốc đi qua hàng rào nhau - thai và có trong sữa mẹ. Nửa đời của thuốc là 8 - 11 giờ ở người lớn và ít hơn ở trẻ em, kéo dài hơn trong suy thận và ở trẻ sơ sinh. Trimethoprim đào thải chủ yếu qua thận thông qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận, chủ yếu dưới dạng không đổi. Khoảng 40 - 60% liều được đào thải qua thận trong 24 giờ. Trimethoprim có thể bị loại khỏi máu qua lọc máu.
Tác dụng của Trimethoprim
Trimethoprim có tác dụng kìm khuẩn, ức chế enzym dihydrofolate - reductase của vi khuẩn. Trimethoprim chống lại tác nhân gây nhiễm khuẩn đường tiết niệu như E. coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus faecalis và chống lại nhiều vi khuẩn dạng coli. Ở Việt Nam, việc dùng trimethoprim chưa phổ biến, vì vậy không có số thống kê về độ nhạy cảm và kháng thuốc của vi khuẩn. Pseudomonas aeruginosa và Gonococcus kháng trimethoprim. Trimethoprim được sử dụng riêng hoặc phối hợp với sulfamethoxazol (xem Co trimoxazol hay trimethoprim - sulfamethoxazol). Trong một vài trường hợp, dùng riêng tốt hơn phối hợp, thí dụ như đợt cấp của viêm phế quản mạn tính, trimethoprim khuyếch tán tốt vào trong màng nhày phế quản bị viêm, nhưng vẫn có tác dụng tốt, trong khi sulfamethoxazol chỉ ở trong máu, không tới được nơi nhiễm khuẩn. Ðiều đó dẫn đến kết luận là, điều trị viêm phế quản mạn đợt cấp, chỉ cần dùng riêng trimethoprim. Một mặt vẫn có tác dụng, mặt khác làm giảm đáng kể tác dụng có hại của sulfamethoxazol.
Chỉ định khi dùng Trimethoprim
Ðợt cấp của viêm phế quản mạn. Dự phòng lâu dài nhiễm khuẩn tiết niệu tái phát. Nhiễm khuẩn tiết niệu dưới cấp tính nhạy cảm với trimethoprim. Viêm phổi do Pneumocystis carinii.
Cách dùng Trimethoprim
Viêm phế quản mạn đợt cấp và nhiễm khuẩn tiết niệu: Uống 100 mg/lần, 2 lần/ngày, trong 10 ngày hoặc 200 mg/lần/ngày, trong 10 ngày. Dự phòng nhiễm khuẩn đường tiết niệu: 100 mg/ngày. Viêm phổi do Pneumocystis carinii: 20 mg/kg/ngày. Phối hợp với dapson 100 mg/lần/ngày trong 21 ngày. Viêm tuyến tiền liệt nhiễm khuẩn mạn tính: 400 mg sáng và tối. Trẻ em: Liều thường dùng là 6 - 8 mg/kg ngày chia làm 2 lần. Trẻ em 6 - 12 tuổi: 100 mg/lần, 2 lần/ngày; 6 tháng - 5 tuổi: 50 mg/lần, 2 lần/ngày; 6 tuần - 5 tháng tuổi: 25 mg/lần, 2 lần/ngày. Ðiều trị dự phòng lâu dài: 6 - 12 tuổi: 50 mg/tối; 6 tháng đến 5 tuổi: 25 mg/tối; người lớn: 100 mg/tối. Người lớn suy thận liều dùng như sau: Ðộ thanh thải creatinin trên 30 ml/phút, xem liều thường dùng cho người lớn; độ thanh thải creatinin bằng 15 - 30 ml/phút, 50% liều thường dùng; độ thanh thải creatinin nhỏ hơn 15 ml/phút, không nên dùng. Thuốc tiêm: Tiêm tĩnh mạch hoặc truyền nhỏ giọt dưới dạng lactat tuy liều được tính theo base. Người lớn: 150 - 250 mg/lần, 2 lần/ngày (cách nhau 12 giờ). Trẻ em: Liều bằng liều thuốc uống (8 mg/kg/ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần).
Thận trọng khi dùng Trimethoprim
Suy thận, tuổi già, và điều trị kéo dài với liều cao. Cần theo dõi nguy cơ tác dụng có hại lên chuyển hóa acid folic và máu. Thời kỳ mang thai Thí nghiệm trên động vật với liều cao, trimethoprim có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa acid folic và gây quái thai trong giai đoạn hình thành các cơ quan. Bởi vậy, trimethoprim chỉ dùng trong những chỉ định rất nghiêm ngặt cho người mang thai và điều quan trọng là kiểm tra tình trạng acid folic và bổ sung acid folic cho người mẹ (tiêm Leucovorin). Thời kỳ cho con bú Trimethoprim tích lũy trong sữa mẹ ở nồng độ quá thấp nên có lẽ không gây ảnh hưởng đến thai nhi ở liều điều trị bình thường. Trimethoprim có thể dùng cho người đang cho con bú.
Chống chỉ định với Trimethoprim
Suy gan nặng, suy thận nặng, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu acid folic. Quá mẫn với trimethoprim.
Tương tác thuốc của Trimethoprim
Sử dụng đồng thời trimethoprim và phenytoin làm tăng nửa đời sinh học của phenytoin lên 50% và giảm 30% độ thanh thải của phenytoin do trimethoprim ức chế chuyển hóa phenytoin ở gan. Nguy cơ ngộ độc thận tăng khi sử dụng đồng thời trimethoprim và ciclosporin. Các chất đối kháng folat như methotrexat, pyrimethamin khi sử dụng đồng thời với trimethoprim có thể làm tăng tỷ lệ bị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ. Trimethoprim tiêm (có chứa lactat) không được trộn lẫn với các dung dịch kháng khuẩn khác bao gồm cả sulfonamid do tương kỵ. Dung dịch tiêm trimethoprim không được pha loãng trong dung dịch có chứa clorid do nguy cơ kết tủa trimethoprim hydroclorid, nhưng có thể pha loãng với dung dịch glucose 5% hoặc dung dịch natri lactat.
Tác dụng phụ của Trimethoprim
Phản ứng có hại xảy ra chủ yếu trên da, đường tiêu hóa và thường gặp khi dùng liều cao, kéo dài. Thường gặp: Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn. Da: Ngứa, phát ban, viêm lưỡi. Ít gặp: Toàn thân: Ðau đầu, mờ mắt, chóng mặt. Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu. Tiêu hóa: Chán ăn, ỉa chảy. Hiếm gặp: Gan: Tăng transaminase, vàng da, ứ mật, suy gan hoại tử. Toàn thân: Phản ứng phản vệ và bệnh huyết thanh. Tiết niệu - sinh dục: Tăng creatinin và urê huyết thanh. Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả, viêm miệng. Máu: Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết, mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu. Thần kinh trung ương: Viêm màng não vô khuẩn, trầm cảm. Da: Hội chứng Stevens - Johnson, hội chứng Lyell, nhạy cảm ánh sáng. Hướng dẫn cách xử trí tác dụng không mong muốn: Ngừng dùng thuốc nếu có biểu hiện ngoại ban, vì có thể dẫn đến hội chứng Stevens - Johnson. Dùng calci folinat 5 - 7 ngày nếu có dấu hiệu thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.
Quá liều khi dùng Trimethoprim
Ngộ độc cấp: Các dấu hiệu quá liều cấp với trimethoprim có thể xuất hiện sau khi uống thuốc này từ 1 gam trở lên. Có biểu hiện buồn nôn, nôn, đau đầu, chóng mặt, lú lẫn, trầm cảm, suy giảm tủy xương. Xử trí: Rửa dạ dày. Acid hóa nước tiểu để tăng đào thải trimethoprim. Thẩm phân máu có hiệu quả khá, (thẩm phân màng bụng không hiệu quả). Ngộ độc mạn: Thường xảy ra khi điều trị liều cao, hoặc kéo dài với dấu hiệu: Suy tủy (giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ). Xử trí: Ngừng dùng trimethoprim. Tiêm tĩnh mạch Leucovorin 3 - 6 mg mỗi ngày, trong 5 - 7 ngày, để hồi phục lại chức năng tạo máu bình thường.
Bảo quản Trimethoprim
Bảo quản thuốc trong bao bì kín, tránh ánh sáng, để thuốc ở nhiệt độ dưới 40 độ C, tốt nhất từ 25 đến 30 độ C.