Điều trị triệu chứng của các bệnh viêm xương khớp.Dược lực học:- Kết quả của một số nghiên cứu in-vitro và in-vivo cho thấy Diacerein và Rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, ức chế sự sản xuất và hoạt động của Interleukin-1, chất tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoàng dịch, đồng thời kích thích sự sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGF-â) và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và chất tạo keo type II.- Ngoài ra, các chất này còn ức chế sự thực bào và sự di chuyển của đại thực bào. Các nghiên cứu ở 1 số mô hình viêm xương khớp ở động vật Diacerein làm giảm hằng định sự thoái hóa sụn so với nhóm không được điều trị.- Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy có sự giảm đau đáng kể và cải thiện chức năng khớp đáng kể so với dùng giả dược (placebo) sau 1 tháng điều trị với Diacerein. Các nghiên cứu khác cho thấy tác dụng có lợi của việc điều trị Diacerein còn kéo dài ít nhất 2 thàng sau khi đã ngưng điều trị. Dược động học:Sau khi dùng đường uống, Diacerein đi qua gan và được khử acetyl toàn bộ thành rhein. Chất này được liên hợp sulpho. Sau khi uống một liều đơn 50 mg Diacerein, nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện vào khoảng 2,5 giờ. Dùng Diacerein trong bữa ăn làm tăng sinh khả dụng. Khi dùng liều 50 mg đến 200mg Diacerein dưới dạng liều đơn tất cả thông số dược động học đều không phụ thuộc vào liều dùng. Sự kết hợp với protein rất cao (99%). Điều này chủ yếu là do ái lực kết hợp mạnh với albumin. Thời gian bán hủy của rhein khoảng 4,5 giờ. Tổng lượng thuốc được đào thải qua nước tiểu khoảng 30%. Khoảng 80% rhein được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng liên hợp sulpho và glucuro và khoảng 20% dưới dạng rhein không thay đổi. Sau khi dùng liều nhắc lại (50mg x 2 lần /ngày), Diacerein cho thấy có tích lũy nhẹ. Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 30 ml/phút), diện tích dưới đường cong và thời gian bán hủy tăng gấp đôi và đào thải qua nước tiểu giảm một nửa.
Cách dùng Jointcerin
- Người lớn: Uống 2 viên mỗi ngày, chia làm 2 lần, trong bữa ăn.Đối với bệnh nhân suy thận: Giảm một nửa liều ở bệnh nhân độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/ phút.
Chống chỉ định với Jointcerin
- Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Diacerein và các thành phần của thuốc. - Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với dẫn xuất anthraquinone.
Tác dụng phụ của Jointcerin
- Tác dụng phụ thường gặp khi điều trị với Diacerein là sự tăng nhanh thời gian thức ăn qua ruột và đau bụng. Những triệu chứng này có thể xuất hiện trong vài ngày điều trị đầu tiên và trong hầu hết trường hợp, những triệu chứng này tự giảm đi khi tiếp tục điều trị. - Dùng Diacerein có thể làm cho nước tiểu vàng sậm hơn. Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc
Đề phòng khi dùng Jointcerin
- Không nên kê đơn Diacerein cho trẻ em dưới 15 tuổi vì chưa có các nghiên cứu lâm sàng ở nhóm tuổi này. - Không nên dùng đồng thời Diacerein với thuốc nhuận trường. Tương tác với các thuốc khác, các dạng tương tác khác: Nên tránh dùng đồng thời với các thuốc chứa muối, oxide hoặc hydroxide nhôm, calci và magiê vì chúng làm giảm hấp thu Diacerein. Có thể dùng những chất này vào một thời điểm khác (cách hơn 2 giờ) sau khi uống Diacerein. Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú: Không nên dùng Diacerein cho phụ nữ có thai. Ngoài ra, cũng không nên kê đơn Diacerein ở phụ nữ đang cho con bú vì có báo cáo cho thấy những lượng nhỏ các dẫn xuất của Diacerein đi vào sữa mẹ. Tác dụng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Chưa thấy có báo cáo về ảnh hưởng nguy hại của Diacerein đối với khả năng tập trung khi lái xe hoặc vận hành máy móc, thiết bị.
Dùng Jointcerin theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Diacerein
Nhóm thuốc
Thuốc giảm đau, hạ sốt, Nhóm chống viêm không Steroid, Thuốc điều trị Gút và các bệnh xương khớp
Thành phần
Diacerein
Dược lực của Diacerein
Diacerein là loại thuốc chống viêm xương khớp có tác dụng chống viêm để điều trị các bệnh thoái hóa khớp (viêm xương khớp và các bệnh có lien quan), được dung nạp tốt ở dạ dày vì thuốc không ức chế tổng hợp Prostaglandin. Diacerein có khả năng ảnh hưởng đến cả sự đồng hóa và dị hóa tế bào sụn và làm giảm các yếu tố tiền viêm. Kết quả của một số nghiên cứu in-vitro và in-vivo cho thấy Diacerein và Rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, ức chế sự sản xuất và hoạt động của chất cytokine IL-1b tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoạt dicjhtrong khi kích thích sự sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGF-b) và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và chất tạo keotype II. Ngoài ra, các chất này còn cho thấy ức chế sự thực bào và sự di chuyển của đại thực bào. Các nghiên cứu ở một số mô hình viêm xương khớp ở động vật cho thấy Diacerein làm giảm hằng định sự thoái hóa sụn so với nhóm không được điều trị. Các nghiên cứu lâm sang cho thấy có sự giảm đau đáng kể và cải thiện chức năng khớp đáng kể so với dùng giả dược (placebo) sau 1 tháng điều trị với Diacerein. Các nghiên cứu khác cho thấy tác dụng có lợi của việc điều trị Diacerein còn kéo dài ít nhất 2 tháng sau khi đã ngưng điều trị. Một nghiên cứu mù đôingẫu nhiên giữa 2 nhóm giả dược và nhóm kiểm soát, được tiến hành ở nhiều trung tâm trong 3 năm (nghiên cứu ICHODIAH) trên 507 bệnh nhân bị viêm xương khớp háng đã cho thấy Diacerein làm chậm đáng kể sự thoái hóa sụn.
Dược động học của Diacerein
Khi uống 50mg hai lần ngày, Diacerein được biến đổi thành rhein trước khi vào hệ tuần hoàn. Rhein được thải trừ qua thận (20%) hay kết hợp trong gan thành rhein glucuronide (60%) và rhein sulfate (20%), những chất chuyển hóa này được thải trừ chủ yếu qua thận. Đặc tính động học của Diacerein như nhau ở người tình nguyện trẻ , khỏe mạnh và người lớn tuổi có chức năng thận bình thường khi uống liều đơn (50mg) hay liều lập lại (25 hay 75 mg hai lần /ngày). Động học rhein sau khi uống liều đơn Diacerein nằm trong khoảng 50 đến 200mg. tuy nhiên, động học rhein phụ thuộc vào thời gian. Nồng độ hằng định đạt được sau khi uống liều thứ 3 vào thời gian bán thải trung bình khi đó nằm trong khoảng 7-8 giờ. Uống Diacerein cùng với bữa ăn chuẩn cản trở sự hấp thu vào hệ tuần hoàn nhưng làm tăng 25% lượng được hấp thu.
Chỉ định khi dùng Diacerein
Điều trị đường uống dài hạn đặc hiệu đối với các bệnh thoái hóa khớp (viêm khớp và các bệnh có lien quan). Đọc kỹ hướng dẫn trước khi dùng. Nếu cần biết thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ. Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ
Cách dùng Diacerein
Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của bác sĩ điều trị. Liều lượng thường dùng : 1 viên x 2 lần/ngày vào 2 bữa ăn chính trong một thời gian dài. Nên bắt đầu điều trị 1 viên/ngày vào bữa tối trong 2 tuần vì Diacerein có thể làm tăng nhanh thời gian thức ăn qua ruột trong2 tuần điều trị đầu tiên sau đó tăng liều lên 2 viên/ngày. Tác dụng có lợi quan sát được sau 2-4 tuần điều trị nên cần khuyến khích bệnh nhân không nên ngưng điều trị trước khi hiệu quả của thuốc được thấy rõ ràng. Do tác động khởi đầu chậm (sau 2-4 tuần điều trị), và khả năng dung nạp rất tốt qua đường tiêu hóa nên Diacerein có thể kết hợp với một thuốc kháng viêm không steroid hoặc thuốc giảm đau trong 2-4 tuần điều trị đầu tiên. Cách dùng Uống nguyên viên thuốc trong các bữa ăn chính.
Thận trọng khi dùng Diacerein
Suy thận làm thay đổi dược động học của Diacerein , do đó nên giảm liều trong những trường hợp này (độ thanh thải creatininephút). Không nên dùng đồng thời thuốc nhuận trường với SUN ACE. Không dung cho trẻ em dưới 15 tuổi vì chưa có các nghiên cứu lâm sàng ở nhóm tuổi này . Nên cân nhắc lợi ích so với nguy cơ của việc dùng Diacerein cho những bệnh nhân có rối loạn đường ruột trước đó, đặc biệt là đại tràng dễ bị kích thích. Phụ nữ có thai và cho con bú: không nên kê đơn cho phụ nữ có thai. Không nên kê đơn cho phụ nữ đang cho con bú vì có báo cáo cho thấy những lượng nhỏ các dẫn xuất của Diacerein đi vào sữa mẹ. Lái xe và vận hành máy móc: không ảnh hưởng
Chống chỉ định với Diacerein
Không được dùng Diacerein cho những bệnh nhân đã biết quá mẫn cảm với thuốc hoặc với các tá dược của thuốc hoặc những nguời có tiền sử quá mẫn cảm với các dẫn xuất của anthraquinone.
Tương tác thuốc của Diacerein
Không dùng đồng thời với các thuốc chứa muối, oxide hoặc hydroxide nhôm, calci và magie vì chúng làm giảm hấp thu Diacerein, nên dùng những chất này sau khi uống 2 giờ Diacerein.
Tác dụng phụ của Diacerein
Tăng nhanh thời gian thức ăn qua ruột và đau bụng là tác dụng phụ thường gặp nhất trong khi điều trị với Diacerein. Những triệu chứng này có thể xuất hiện trong vài ngày điều trị đầu tiên và trong hầu hết trường hợp, những triệu cứng này tự giảm đi khi tiếp tục điều trị. Dùng Diacerein đôi khi có thể làm cho nước tiểu vàng sậm hơn. Đây là dấu hiệu điển hình của loại hợp chất có trong thuốc và không có ý nghĩa về lâm sàng. Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Quá liều khi dùng Diacerein
Dùng liều cao Diacerein do uống nhầm hoặc cố ý có thể gây tiêu chảy. cần điều trị triệu chứng. nếu tiêu chảy kéo dài, xin đến gặp bác sĩ của bạn. điều trị cấp cứu bao gồm phục hồi cân bằng nước –điện giải nếu cần thiết.
