Lodoz 10mg/6,25mg

Nhóm thuốc
Thuốc tim mạch
Thành phần
Bisoprolol, Hydrochlorothiazide
Dạng bào chế
Viên nén bao phim
Dạng đóng gói
Hộp 3 vỉ x 10 viên
Hàm lượng
10mg/6,25mg
Sản xuất
Merck Sante S.A.S Manufacturing Site of Semoy - PHÁP
Đăng ký
Merck K.G.A.A - ĐỨC
Số đăng ký
VN-8794-04
Chỉ định khi dùng Lodoz 10mg/6,25mg
Thuốc được chỉ định điều trị cao huyết áp từ nhẹ đến vừa.Dược lực
Nhóm điều trị dược lý: kết hợp của một thuốc chẹn â1 chọn lọc và một thuốc lợi tiểu thiazide.Bisoprolol là chất ức chế chọn lọc thụ thể â1-adrenaline, không có hoạt động thần kinh giao cảm nội tại và không có tính ổn định màng.Cũng như các chất chẹn â khác, cơ chế tác dụng trị cao huyết áp của bisoprolol chưa được minh chứng hoàn toàn. Tuy nhiên, đã chứng minh rằng thuốc có tác dụng làm giảm đáng kể lượng renin huyết thanh và giảm nhịp tim.Hydrochlorothiazide là thuốc lợi tiểu thiazide có hoạt tính trị cao huyết áp. Tác dụng lợi tiểu của nó do ức chế vận chuyển Na+ hoạt tính từ ống thận vào máu, ảnh hưởng đến tái hấp thu Na+.Dược động họcBisoprolol:- Hấp thu: Tmax thay đổi từ 1-4 giờ. Sinh khả dụng cao (88%); tác dụng đầu tiên qua gan rất thấp và độ hấp thu không bi ảnh hưởng bởi thức ăn. Động học là đường thẳng đối với liều từ 5-40 mg.- Phân bố: 30% liên kết với protein huyết thanh, và thể tích phân bố cao (khoảng 3 L/kg)- Chuyển hóa: 40% liều bisoprolol được chuyển hóa ở gan. Chất chuyển hóa của bisoprolol không hoạt động.- Thải trừ: thời gian bán thải là 11 giờ. Độ thanh thải ở thận và gan thì xấp xỉ nhau, và một nửa liều (không biến đổi) cũng như các chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu. Độ thanh thải toàn phần khoảng 15 L/giờ.Hydrochlorothiazide:- Hấp thu: sinh khả dụng của hydrochlorothiazide cho thấy có sự biến đổi giữa các đối tượng và từ 60-80%. Tmax thay đổi từ 1,5-5 giờ (trung bình khoảng 4 giờ).- Phân bố: 40% liên kết với protein huyết thanh.- Thải trừ: Hydrochlorothiazide không bị chuyển hóa và được đào thải gần như hoàn toàn dưới dạng không đổi bởi lọc ở cầu thận và bài tiết chủ động qua ống thận. Thời gian bán thải của hydrochlorothiazide xấp xỉ khoảng 8 giờ.Độ thanh thải ở thận của hydrochlorothiazide bị giảm và kéo dài thời gian bán thải ở những bệnh nhân suy thận và/hoặc suy tim. Tương tự đối với người già, cũng cho thấy có sự gia tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương.Hydrochlorothiazide thấm qua hàng rào nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ.
Cách dùng Lodoz 10mg/6,25mg
Khi bắt đầu điều trị: Liều thông thường là 1 viên 2,5 mg/6,25 mg mỗi ngày.Điều trị duy trì: Nếu tác dụng trị cao huyết áp của liều này chưa đủ, tăng liều thành 1 viên 5 mg/6,25 mg ngày một lần và nếu liều này vẫn chưa đủ mạnh, tăng liều thành 1 viên 10 mg/6,25 mg ngày một lần.Bệnh nhân suy giảm chức năng gan và thận: Không cần thiết phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy chức năng gan, thận từ nhẹ đến trung bình.Trẻ em: Chưa có kinh nghiệm đầy đủ về việc sử dụng bisoprolol cho trẻ em, vì thế không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em.Cách dùng: Nên uống thuốc vào buổi sáng kèm hoặc không kèm với thức ăn. Nuốt viên thuốc với nước và không được nhai.Thời gian điều trị: Thông thường, điều trị với Lodoz là điều trị lâu dài. Nếu ngưng dùng bisoprolol phải giảm liều từ từ vì việc ngưng đột ngột bisoprolol có thể dẫn đến suy giảm cấp tính tình trạng bệnh nhân, đặc biệt ở những bệnh nhân bị thiếu máu cục bộ.
Chống chỉ định với Lodoz 10mg/6,25mg
Không dùng cho những bệnh nhân mẫn cảm với bisoprolol hemifumarate, hydrochlorothiazide hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Không dùng thuốc cho những bệnh nhân:
- Bị hen phế quản nặng hoặc bệnh tắc nghẽn phổi mạn tính nặng
- Đang bị suy tim cấp hoặc có các giai đoạn của suy tim mất bù đang cần tiêm truyền tĩnh mạch các thuốc gây co cơ tim.
- Sốc do tim (trường hợp cấp tính gây hạ huyết áp và rối loạn tuần hoàn)
- Block nhĩ thất độ hai hoặc ba không có máy điều hòa nhịp tim (rối loạn nghiêm trọng dẫn truyền nhĩ thất)
- Hội chứng suy nút xoang
- Blốc xoang nhĩ
- Chậm nhịp tim có triệu chứng (nhịp tim chậm, gây ảnh hưởng)
- U tuyến thượng thận không được điều trị (U tế bào ưa crom)
- Các dạng tắc động mạch ngoại biên nặng hoặc hội chứng Raynaud
- Nhiễm toan chuyển hóa (tăng tính acid của máu như là hậu quả của tình trạng bệnh nặng)
- Kết hợp với sultopride
- Suy thận nặng (độ thanh thải creatine ≤ 30 mL/phút)
- Suy gan nặng
- Giảm kali huyết (nồng độ kali trong máu thấp và không đáp ứng với điều trị).
Tương tác thuốc của Lodoz 10mg/6,25mg
Tác dụng và sự dung nạp của thuốc có thể bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời các thuốc khác. Tương tác thuốc có thể diễn ra khi thuốc này được sử dụng ngay sau thuốc khác.
Các kết hợp chống chỉ định: Sultopride có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp tâm thất, đặc biệt gây xoắn đỉnh.
Kết hợp không được khuyến cáo: Lithium có tính độc tim và thần kinh. Tác dụng này có thể được tăng cường bởi hydrochlorothiazide vì làm giảm đào thải lithium.
Sử dụng cùng lúc với các chất đối kháng calcium như verapamil hoặc diltiazem hoặc bepridil có thể dẫn đến việc giảm co cơ tim và dẫn truyền nhĩ thất.
Các thuốc hạ huyết áp tác động trung tâm (như clonidine, methyldopa, moxonodine, rilmenidine) có thể dẫn đến giảm nhịp tim và cung lượng tim, cũng như giãn mạch do giảm trương lực giao cảm trung ương. Tuy nhiên, không được ngừng thuốc mà không có ý kiến của bác sĩ. Nếu ngưng thuốc một cách đột ngột trước khi ngưng sử dụng chẹn â có thể tăng nguy cơ "cao huyết áp hồi ứng".
Các kết hợp cần phải chú ý: Sử dụng cùng lúc với các chất đối kháng calcium dạng dihydropyridine (như nifedipine) có thể tăng nguy cơ hạ huyết áp. Sự gia tăng nguy cơ làm suy giảm chức năng bơm của tâm thất ở những bệnh nhân suy tim cũng không thể loại trừ.
Những thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I (như quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin; flecainide, propafenone) có thể gia tăng tác dụng ức chế dẫn truyền xung lực nhĩ thất và sự co của tim.
Hàm lượng lidocaine trong huyết tương có thể bị tăng dẫn đến tăng tác dụng phụ trên thần kinh và tim do sự giảm lưu lượng máu qua gan bởi tác nhân chẹn beta và kết quả là làm giảm độ thanh thải lidocaine.
Những thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III (như amiodarone) có thể gia tăng tác dụng ức chế của bisoprolol lên dẫn truyền xung lực nhĩ thất.
Những chất ức chế men chuyển (như captopril, enalapril) hoặc đối kháng angiotensin II có nguy cơ bị hạ huyết áp đáng kể và/hoặc suy thận cấp khi bắt đầu điều trị ở những bệnh nhân có sự suy giảm lượng natri đã có trước (đặc biệt ở những bệnh nhân hẹp động mạch thận)
Nếu thuốc lợi tiểu điều trị trước đó gây giảm natri, bác sĩ sẽ ngưng thuốc lợi tiểu 3 ngày trước khi bắt đầu điều trị với thuốc ức chế men chuyển hoặc bắt đầu điều trị ức chế men chuyển với liều thấp.
Các â-blocker tác dụng tại chỗ (như thuốc nhỏ mắt điều trị tăng nhãn áp) có thể làm tăng tác dụng hệ thống của bisoprolol.
Sử dụng bisoprolol cùng lúc với các thuốc kháng cholinesterase, glycoside tim (digitalis) hay mefloquine có thể làm tăng tác dụng ức chế dẫn truyền xung lực nhĩ thất và nguy cơ chậm nhịp tim.
Tác dụng hạ đường huyết của insulin hoặc những thuốc trị tiểu đường đường uống có thể bị tăng lên. Những dấu hiệu cảnh báo sự giảm đường huyết-đặc biệt là tăng nhịp tim (chứng tim nhanh) có thể bị che dấu.
Những thuốc gây mê có thể làm tăng nguy cơ tác động ức chế tim của bisoprolol dẫn đến hạ huyết áp.
Các thuốc chống loạn nhịp tim có thể gây ra hiện tượng xoắn đỉnh (nhóm IA như quinidine, hydroquinidine, disopyramide, và nhóm III như amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide): hạ kali huyết có thể tạo điều kiện gây xoắn đỉnh.
Những tác nhân không có tác dụng chống loạn nhịp tim có thể gây ra hiện tượng xoắn đỉnh (như astemizole, erythromycin đường tiêm, halofantrine, lumefantrine, methadone, moxifloxacin, pentamidine, sotalol, spiramycine đường tiêm, sparfloxacin, terfenadine, vincamine, pimozide, haloperidol, benzamides): hạ kali huyết có thể tạo điều kiện gây xoắn đỉnh.
Tính độc của glycoside tim (digitalis) có thể mạnh lên nếu hydrochlodride gây hạ kali huyết.
Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có thể gây suy thận cấp ở những bệnh nhân mắc chứng giảm tuần hoàn máu tiến triển.
Các chất cường giao cảm â (như isoprenaline, dobutamine) khi sử dụng chung với bisoprolol có thể làm giảm tác dụng của cả hai.
Sử sụng cùng lúc bisoprolol với các chất kích thích thần kinh giao cảm hoạt động trên cả thụ thể á và â (như noradrenaline, adrenaline) có thể làm tăng huyết áp.
Với các thuốc làm hạ kali (như amphotericin, corticosteroids, ACTH, carbenoxolone, furosemide hay laxative) thì sự mất kali có thể tăng lên khi sử sụng cùng lúc với hydochlorothiazide.
Thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali có thể đưa tới giảm kali huyết hay thường xuyên hơn đối với trường hợp tiểu đường hay suy thận gây tăng kali huyết.
Methyldopa được mô tả như là một trường hợp cá biệt gây ra tán huyết do sự tạo thành kháng thể đối với hydrochlorothiazide.
Tác dụng của các tác nhân làm hạ acid uric có thể bị giảm sút nếu dùng cùng lúc với hydrochlorothiazide.
Các resin như cholestyramine và colestipol làm giảm hấp thu hydrochlorothiazide. Nên uống tách riêng resin vàThuốc trong khoảng thời gian ít nhất là 2 giờ.
Carbamazepin có thể làm tăng nguy cơ giảm natri huyết có triệu chứng.
Chất cản quang có iod có thể gây tăng nguy cơ suy thận trong trường hợp thuốc lợi tiểu gây mất nước, đặc biệt với liều cao của iod.
Muối canxi có thể dẫn đến tăng canxi huyết do giảm tiết nước tiểu.
Cyclosporine có thể gây tăng nồng độ creatinine máu.
Các kết hợp cần phải xem xét: Những thuốc trị cao huyết áp cũng như những thuốc có tác dụng hạ huyết áp khác (ví dụ như chống trầm cảm 3 vòng, barbiturates, phenothiazines, baclofene, amifostine) có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp củaThuốc.
Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp củaThuốc.
Corticosteroid có thể làm giảm tác dụng làm hạ huyết áp do tác dụng giữ nước và muối của corticosteroid.
Tác dụng phụ của Lodoz 10mg/6,25mg
Các thuật ngữ được định nghĩa như sau: Thường gặp: (- Các rối loạn về máu và hệ bạch huyết: Hiếm: giảm số lượng bạch cầu (giảm bạch cầu), tiểu cầu (giảm tiểu cầu), Rất hiếm: suy giảm trầm trọng số lượng bạch cầu (chứng mất bạch cầu hạt).
- Các rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Ít gặp: chán ăn, tăng nồng độ đường trong máu (tăng đường huyết) hoặc acid uric (tăng acid uric huyết), rối loạn cân bằng dịch và điện giải (đặc biệt là hạ kali huyết và hạ natri huyết cũng như giảm magie, chloro và tăng canxi huyết), Rất hiếm: kiềm chuyển hóa.
- Các rối loạn tâm thần: Không thường: suy nhược, rối loạn giầc ngủ; Hiếm: ác mộng, ảo giác.
- Các rối loạn ở hệ thần kinh: Thường gặp: chóng mặt*, nhức đầu*.
- Các rối loạn về mắt: Hiếm: giảm tiết nước mắt (lưu ý đến những bệnh nhân mang kính sát tròng), rối loạn thị giác; Rất hiếm: viêm kết mạc.
- Các rối loạn về tai và tai trong: Hiếm: rối loạn thính giác.
- Các rối loạn ở tim: Thường gặp: nhịp tim chậm, rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, làm trầm trọng thêm bệnh suy tim đã có.
- Các rối loạn về mạch: Thường gặp: cảm thấy lạnh hay tê cóng ở tay hoặc chân; Ít gặp: hạ huyết áp thế đứng.
- Các rối loạn hô hấp, lồng ngực: Không thường: co thắt khí quản ở những bệnh nhân bị hen phế quản hoặc có tiền sử bị tắc nghẽn đường thở; Hiếm: viêm mũi dị ứng.
- Các rối loạn về tiêu hóa: Thường gặp: các bệnh về đường ruột như: buồn nôn, nôn, tiêu chảy hay táo bón; Ít gặp: đau bụng; Rất hiếm: viêm tụy.
- Các rối loạn về gan: Hiếm: viêm gan, vàng da.
- Các rối loạn về da và mô dưới da: Hiếm: các phản ứng quá mẫn cảm như ngứa, chứng đỏ bừng, ban, viêm da ánh sáng, ban xuất huyết, mày đay; Rất hiếm: rụng tóc (hói), lupus ban đỏ, khởi phát hoặc làm trầm trọng hơn chứng phát ban đã có (bệnh vảy nến), các phản ứng phản vệ, hoại tử thượng bì nhiễm độc (hội chứng Lyell).
- Các rối loạn cơ xương và mô liên kết: Ít gặp: yếu cơ, chuột rút.
- Các rối loạn ở hệ sinh sản và ngực: Hiếm: rối loạn cường dương.
- Những rối loạn chung: Thường gặp: mệt mỏi (kiệt sức); Ít gặp: suy nhược; Rất hiếm: đau ngực.
- Các xét nghiệm: Ít gặp: tăng men amylase, tăng thuận nghịch nồng độ creatinine và ure trong máu; tăng nồng độ triglyceride, cholesterol trong máu, tăng nồng độ đường trong nước tiểu (glucose niệu); Hiếm: tăng men gan (ASAT, ALAT).
* Những triệu chứng này chủ yếu xảy ra khi bắt đầu điều trị. Chúng thường nhẹ và mất đi trong vòng từ 1 đến 2 tuần sau khi bắt đầu điều trị.
Liều lượng và cách dùngKhi bắt đầu điều trị: Liều thông thường là 1 viên Lodoz 2,5 mg/6,25 mg mỗi ngày.
Điều trị duy trì: Nếu tác dụng trị cao huyết áp của liều này chưa đủ, tăng liều thành 1 viên Lodoz 5 mg/6,25 mg ngày một lần và nếu liều này vẫn chưa đủ mạnh, tăng liều thành 1 viên Lodoz 10 mg/6,25 mg ngày một lần.
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan và thận: Không cần thiết phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy chức năng gan, thận từ nhẹ đến trung bình.
Trẻ em: Chưa có kinh nghiệm đầy đủ về việc sử dụng bisoprolol cho trẻ em, vì thế không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em.
Cách dùng: Nên uống thuốc vào buổi sáng kèm hoặc không kèm với thức ăn. Nuốt viên thuốc với nước và không được nhai.
Thời gian điều trị: Thông thường, điều trị với Lodoz là điều trị lâu dài. Nếu ngưng dùng bisoprolol phải giảm liều từ từ vì việc ngưng đột ngột bisoprolol có thể dẫn đến suy giảm cấp tính tình trạng bệnh nhân, đặc biệt ở những bệnh nhân bị thiếu máu cục bộ.
Đề phòng khi dùng Lodoz 10mg/6,25mg
Không ngưng điều trị bisoprolol một cách đột ngột trừ khi có chỉ định rõ ràng, việc ngưng đột ngột bisoprolol có thể làm bệnh trạng trầm trọng thêm đặc biệt đối với bệnh nhân bị bệnh thiếu máu tim cục bộ.
Sử dụngThuốc thận trọng trong những trường hợp sau (ví dụ như sự điều trị thêm hoặc kiểm tra thường xuyên hơn):
* Bị bệnh tim như suy tim, rối loạn nhịp tim nhẹ (blốc nhĩ thất độ 1), hoặc rối loạn lưu lượng máu mạch vành do sự co mạch (chứng đau thắt ngực Prinzmetal)
* Các bệnh về tắc động mạch ngoại vi (bệnh có thể nặng lên khi bắt đầu điều trị)
* Các vấn đề về gan
* Bệnh tiểu đường với nồng độ đường trong máu không ổn định: các triệu chứng hạ đường huyết như nhịp tim chậm, hồi hộp hoặc đổ mồ hôi có thể bị che dấu.
* Đang bị hoặc có tiền sử bị bệnh vảy nến
* Nhịn đói lâu ngày
* Tăng acid uric huyết, hydrochlorothiazide có thể gia tăng nguy cơ bị bệnh gout.
* Chứng giảm lưu lượng máu.
Hệ hô hấp: khi bị hen phế quản hoặc các bệnh tắc nghẽn phế quản mạn tính có triệu chứng khác, cần điều trị đồng thời với chất dãn phế quản. Sự gia tăng kháng lực đường thở đôi khi xảy ra ở những bệnh nhân hen suyễn cần liều cao hơn các chất cường giao cảm beta 2
Phản ứng dị ứng: cũng như các chẹn beta khác, bisoprolol có thể gây tăng cả tính nhạy cảm đối với các chất gây dị ứng và tính trầm trọng của các phản ứng quá mẫn. Điều này cũng ứng dụng trong điều trị giải mẫn cảm. Điều trị với Epinephrine không phải luôn mang lại kết quả điều trị mong muốn.
Gây mê tổng quát: Chuyên viên gây mê phải được thông báo nếu bệnh nhân cần gây mê có sử dụng thuốc chẹn beta. Nếu cần thiết ngừng điều trịThuốc trước khi phẫu thuật, cần giảm liều từ từ và kết thúc trong khoảng 48 giờ trước khi gây mê.
Bệnh u tủy thượng thận: ở những bệnh nhân có khối u ở tuyến thượng thận (u tế bào ưa chrom), chỉ được dùngThuốc sau khi phong tỏa thụ thể alpha.
Chứng nhiễm độc tuyến giáp: Điều trị vớiThuốc, các triệu chứng của bệnh cường giáp có thể bị che dấu.
Về lâu dài, khi điều trị liên tục với hydrochlorothiazide có thể dẫn tới rối loạn dịch và các chất điện giải, đặc biệt là hạ kali huyết và hạ natri huyết cũng như giảm magie, clo và tăng canxi huyết. Hạ kali huyết tạo điều kiện phát triển chứng loạn nhịp tim trầm trọng, đặc biệt hiện tượng xoắn đỉnh, có thể gây tử vong.
Trong suốt thời gian điều trị lâu dài với hydrochlorothiazide, phải theo dõi các chất điện giải trong huyết thanh (đặc biệt là kali, natri, canxi), creatinine và ure, lipid huyết thanh (cholesterol và triglyceride), acid uric cũng như đường trong máu.
Lái xe và vận hành máy móc: Nói chung,Thuốc không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, phụ thuộc vào đáp ứng điều trị của mỗi bệnh nhân mà khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị suy giảm. Điều này cần phải được lưu ý khi bắt đầu điều trị, khi thay đổi thuốc hoặc khi dùng chung với rượu.
Lúc có thai và lúc nuôi con bú
Không được dùngThuốc trong suốt thời kỳ mang thai vì có chứa chất lợi tiểu thiazide. Thuốc lợi tiểu có thể làm tăng thiếu máu cục bộ nhau thai cùng với nguy cơ suy dinh dưỡng bào thai.
Hydrochlorothiazide có thể là nguyên nhân gây giảm tiểu cầu ở trẻ sơ sinh.
Không được dùngThuốc ở phụ nữ cho con bú, vì bisoprolol và hydrochlorothiazide có thể được bài tiết qua sữa mẹ. Hydrochlorothiazide có thể ức chế sự tạo sữa.
Tương tác thuốc
Tác dụng và sự dung nạp của thuốc có thể bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời các thuốc khác. Tương tác thuốc có thể diễn ra khi thuốc này được sử dụng ngay sau thuốc khác.
Các kết hợp chống chỉ định: Sultopride có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp tâm thất, đặc biệt gây xoắn đỉnh.
Kết hợp không được khuyến cáo: Lithium có tính độc tim và thần kinh. Tác dụng này có thể được tăng cường bởi hydrochlorothiazide vì làm giảm đào thải lithium.
Sử dụng cùng lúc với các chất đối kháng calcium như verapamil hoặc diltiazem hoặc bepridil có thể dẫn đến việc giảm co cơ tim và dẫn truyền nhĩ thất.
Các thuốc hạ huyết áp tác động trung tâm (như clonidine, methyldopa, moxonodine, rilmenidine) có thể dẫn đến giảm nhịp tim và cung lượng tim, cũng như giãn mạch do giảm trương lực giao cảm trung ương. Tuy nhiên, không được ngừng thuốc mà không có ý kiến của bác sĩ. Nếu ngưng thuốc một cách đột ngột trước khi ngưng sử dụng chẹn â có thể tăng nguy cơ "cao huyết áp hồi ứng".

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Bisoprolol

Nhóm thuốc
Thuốc tim mạch
Thành phần
Bisoprolol fumarat
Dược lực của Bisoprolol
Bisoprolol là thuốc phong bế hệ thần kinh giao cảm trên tim do phong bế receptor beta-adrenergic.
Dược động học của Bisoprolol
- Hấp thu: thuốc được hấp thu qua đường uống gần như hoàn toàn(90%). Nồng độ tối đa trong huyết tương nói chung đạt sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng đạt 85-90%.
- Phân bố: thuốc liên kết với protein huyết tương 30%. Thuốc qua được nhau thai và sữa mẹ.
- Chuyển hoá: Thuốc chuyển hoá qua gan.
- Thải trừ: thuốc thải trừ gần như hoàn toàn qua thận.
Tác dụng của Bisoprolol
Bisoprolol tác dụng chọn lọc trên tim không có ISA (có hoặc không có hoạt tính kích thích thần kinh giao cảm nội tại ). Bisoprolol phong bế hệ thần kinh giao cảm trên tim do phong bế receptor beta-adrenergic (các chất chẹn bê ta) như betaprolol làm giảm nhịp tim được dùng điều trị loạn nhịp nhanh. Betaprolol cũng làm giảm sức co của cơ tim và gây hạ huyết áp. Do làm giảm nhịp tim và sức co cơ tim, các chất chẹn beta làm giảm nhu cầu oxy cho tim, vì vậy có tác dụng điều trị đau thắt ngực, bởi vì đau thắt ngực xảy ra khi nhu cầu oxy vượt quá sự cung cấp.
Chỉ định khi dùng Bisoprolol
Bisoprolol điều trị suy tim mạn tính (kết hợp điều trị cơ bản).
Bisoprolol điều trị cao huyết áp, cơn đau thắt ngực.
Cách dùng Bisoprolol
Bisoprolol với mức liều tăng dần: 1,25mg/ngày 1 lần x 1 tuần; 2,5mg/ngày 1 lần x 1 tuần; 3,75mg/ngày 1 lần x 1 tuần; 5mg/ngày 1 lần x 4 tuần; 7,5 mg/ngày 1 lần x 4 tuần; liều duy trì 10mg/ngày 1 lần.
Bisoprolol 5: 1viên/ngày, nặng: có thể lên đến 2 viên/ngày.
Thận trọng khi dùng Bisoprolol
Với bệnh nhân: đau ngực Prinzmetal, bloc nhĩ thất độ I, suy tim, bệnh phổi, đái tháo đường, vẩy nến, suy thận hay gan, thuyên tắt động mạch ngoại biên, cường giáp, bệnh van tim, bệnh cơ tim.
Người già, trẻ em, phụ nữ có thai & cho con bú.
Khi lái xe & vận hành máy.
Chống chỉ định với Bisoprolol
Quá mẫn với thành phần thuốc. Suy tim mất bù, sốc, block nhĩ thất độ II, III, hội chứng rối loạn nút xoang, bloc xoang nhĩ, nhịp chậm Dùng cùng lúc với IMAO.
Trong u tuỷ thượng thận, chỉ dùng Concor sau khi dùng chẹn a.
Tương tác thuốc của Bisoprolol
Thuốc tim mạch, IMAO, clonidin, thuốc trị loạn nhịp, thuốc trị tiểu đường, thuốc gây mê, digitalis, thuốc giảm đau & kháng viêm, ergotamin, cường giao cảm, thuốc trị động kinh, hướng tâm thần, rifampicin, mefloquin.
Rifampicin làm tǎng chuyển hóa của Bisoprolol dẫn đến làm giảm tác dụng của bisoprolol. Các chất chẹn kênh canxi, đặc biệt là verapamil và diltiazem làm tǎng tác dụng của bisoprolol trên tim. Tác dụng này có thể gây chậm nhịp quá mức hoặc làm giảm khả nǎng co bóp của tim ở một số bệnh nhân. Dùng đồng thời digoxin với bisoprolol cũng có thể gây chậm nhịp tim quá mức.
Đối với phụ nữ mang thai: Không biết rõ tác dụng của bisoprolol lên thai nhi khi dùng thuốc cho phụ nữ có mang. Có một số tác dụng có hại lên thai nhi chuột khi dùng ở liều gấp 100 lần liều thường dùng cho người. Tuy nhiên cần thận trọng khi dùng thuốc cho thai phụ.
Đối với phụ nữ cho con bú: Không được biết thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Song chỉ dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú khi thật cần thiết.
Tác dụng phụ của Bisoprolol
Cảm giác lạnh hoặc tê cóng tay chân & rối loạn tiêu hóa. Mệt mỏi, chóng mặt (thoáng qua khi bắt đầu điều trị). Yếu cơ, chứng chuột rút, rối loạn giấc ngủ, suy nhược, nhịp chậm, rối loạn dẫn truyền tim, tăng suy tim. Hiếm khi: giảm thính giác, viêm mũi, viêm gan, suy giảm tình dục, ngủ mê, ảo giác, ngứa, nổi mẩn. Tăng men gan, tăng triglyceride.
Tác dụng phụ: Bisoprolol nhìn chung dễ dung nạp, các tác dụng phụ nhẹ và chóng tàn. Các tác dụng phụ hiếm gặp gồm: đau bụng, ỉa chảy, hoa mắt, đau đầu, buồn nôn, bất lực, chặm nhịp, hạ huyết áp, tê cứng, đau nhói, lạnh đầu chi, đau họng, thở nông hoặc khò khè.
Bisoprolol gây tăng khó thở ở bệnh nhân hen, viêm phế quản mạn tính hoặc tràn khí phổi. ở bệnh nhân đã chậm nhịp và blốc tim, bisoprolol gây chậm nhịp và sốc nguy hiểm. Bisoprolol làm giảm sức co cơ tim và có thể làm tăng triệu chứng suy tim. ở bệnh nhân mắc bệnh mạch vành, ngừng dùng bisoprolol đột ngột có thể gây đau ngực nặng tức thì và thường dẫn đến cơn đau tim. Nếu cần phải ngừng dùng thuốc, thì phải giảm liều từ từ trong 1-2 tuần. Bisoprolol có thể che lấp các triệu chứng cần cảnh báo sớm về hạ đường huyết, vì vậy cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân đái đường.
Bảo quản Bisoprolol
Bảo quản thuốc trong bao bì kín, tránh ánh sáng, để nhiệt độ dưới 30 độ C.

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Hydrochlorothiazide

Nhóm thuốc
Thuốc lợi tiểu
Thành phần
Hydrochlorothiazid
Dược lực của Hydrochlorothiazide
Hydroclorothiazide là thuốc lợi niệu thiazid.
Dược động học của Hydrochlorothiazide
Sau khi uống, hydroclorothiazide hấp thu tương đối nhanh, khoảng 65 - 75% liều sử dụng, tuy nhiên tỷ lệ này có thể giảm ở người suy tim. Thuốc tích luỹ trong hồng cầu. Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận, phần lớn dưới dạng không chuyển hoá. Thời gian bán thải của hydroclorothiazid khoảng 9,5 - 13 giờ, nhưng có thể kéo dài trong trường hợp suy thận nên cần điều chỉnh liều. Thuốc đi qua hàng rào nhau thai, phân bố và đạt nồng độ cao trong thai nhi.
Tác dụng của Hydrochlorothiazide
Thuốc làm tăng bài niệu natri clorid và nước kèm theo do cơ chế ức chế tái hấp thu các ion natri và clorid ở ống lượn xa. Sự bài tiết các chất điện giải khác cũng tăng đặc biệt là kali và magnesi, còn calci thì giảm. Hydroclorothiazid cũng làm giảm hoạt tính carbonic anhydrase nên làm tăng bài tiết bicarbonat nhưng tác dụng này thường nhỏ so với tác dụng bài tiết ion clorid và không làm thay đổi đáng kể pH nước tiểu. Các thiazid có tác dụng lợi tiểu mức độ vừa phải, vì khoảng 90% ion natri đã được tái hấp thu trước khhi đến ống lượn xa là vị trí chủ yếu thuốc có tác dụng.
Hydroclorothiazid có tác dụng hạ huyết áp, trước tiên có lẽ do giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào liên quan đến sự bài niệu natri. Sau đó trong quá trình dùng thuốc, tác dụng hạ huyết áp tuỳ thuộc vào sự giảm sức cản ngoại vi, thông qua sự thích nghi dần của các nạch máu trước tình trạng giảm nồng độ ion natri. Vì vậy tác dụng hạ huyết áp của hydroclorothiazid thể hiện chậm sau 1 - 2 tuần, còn tác dụng lợi tiểu xảy ra nhanh có thể thấy ngay sau vài giờ. Hydroclorothiazid làm tăng tác dụng của các thuốc hạ huyết áp khác.
Chỉ định khi dùng Hydrochlorothiazide
Chỉ định chính:
Phù do suy tim và các nguyên nhân khác (gan, thận, do corticosteroid, oestrogen). Để điều trị phù phổi, furosemid là thuốc lợi tiểu mạnh nên ưu tiên lựa chọn chứ không phải là thiazid.
Tăng huyết áp dùng đơn độc hoặc phối hợp (với các thuốc hạ huyết áp khác như chất ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE) hoặc thuốic chẹn beta...).
Chỉ định phụ:
Giải độc brom.
Bệnh Morbus Meniere.
Cách dùng Hydrochlorothiazide
Liều dùng hàng ngày nên cho vào buổi sáng.
Tăng huyết áp:
Liều ban đầu 12,5 mg (có thể 25 mg) trong 24 giờ, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần. Nên dùng liều thấp nhất có thể được vì tác dụng chống tăng huyết áp, không tăng với liều tăng lên, nhưng lại có nguy cơ tăng tác dụng có hại. Nên tránh dùng liều cao hơn 50 mg/24 giờ.
Phù:
Liều 25 mg/24h, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần. Trong những ca nặng hơn và điều trị trong thời gian ngắn, uống với liều từ 50 - 75 mg/24h. Sau đó nên dùng liều duy trì thấp nhất có thể được.
Hội chứng Meniere: trong 4 - 6 tuần đầu: uống với liều 50 - 100 mg/24 giờ chia làm 2 lần. Sau khi đỡ, giảm xuống liều thấp nhất có thể. và có thể ngưng điều trị sau 2 - 3 tháng. Tuy vậy, bệnh thường phải điều trị lại và kéo dài nhiều đợt.
Thận trọng khi dùng Hydrochlorothiazide
Tất cả người bệnh dùng thiazid lợi tiểu (trong đó có hydroclorothiazid) phải được theo dõi định kỳ điện giải trong huyết thanh và nước tiểu, nhất là người bệnh dùng corticosteroid, ACTH hoặc digitalis, quinidin (nguy cơ xoắn đỉnh gây rung thất).
Suy thận nặng: tăng ure huyết và có thể làm suy giảm thêm chức năng thận.
Suy gan: dễ bị hôn mê gan.
Gút: bệnh nặng lên.
Đái tháo đường: chú ý điều chỉnh thuốc (insulin, thuốc hạ glucose huyết).
Tác dụng hạ huyết áp của hydroclorothiazid tăng lên ở người bệnh sau cắt bỏ thần kinh giao cảm.
Tăng cholesterol và triglycerid trong máu. Chú ý khi dùng thuốc ở người có tuổi vì dễ mất cân bằng điện giải.
Không nên dùng thuốc cho phụ nữ có thai 3 tháng cuối của thời kỳ thai nhi.
Chống chỉ định với Hydrochlorothiazide
mẫn cảm với các thiazid và các dẫn chất sulfonamid, bệnh gout, tăng acid uric huyết, chứng vô niệu, bệnh Addison, chứng tăng calci huyết, suy gan và thận nặng.
Tương tác thuốc của Hydrochlorothiazide
Khi dùng cùng các thuốc sau có thể tương tác với thuốc lợi tiểu thiazid:
Rượu, barbiturat hoặc thuốc ngủ gây nghiện: tăng tiềm lực hạ huyết áp thế đứng.
Thuốc chống đái tháo đường (thuốc uống và insulin) cần phải điều chỉnh liều do tăng glucose huyết.
Các thuốc hạ huyết áp khác: tác dụng hiệp đồng hoặc tăng tiềm lực hạ huyết áp.
Corticosteroid, ACTH: làm tăng mất điện giải, đặc biệt là giảm kali huyết.
Amin tăng huyết áp (thí dụ norepinephrin): có thể làm giảm đáp ứng với amin tăng huyết áp, nhưng không đủ để ngăn cản sử dụng.
Thuốc giãn cơ (thí dụ tubocurarin): có thể làm tăng đáp ứng với thuốc giãn cơ.
Lithi: không nên dùng cùng với thuốc lợi tiểu, vì giảm thanh thải lithi ở thận và tăng độc tính của chất này.
Thuốc chống viêm không steroid: có thể làm giảm tác dụng lợi tiểu, natri niệu và tác dụng hạ huyết áp của thiazid ở một số người bệnh. Vì vậy nếu dùng cùng phải theo dõi để xem có đạt hiệu quả mong muốn về lợi tiểu không.
Quinidin: dễ gây xoắn đỉnh, làm rung thất gây chết.
Thiazid làm giảm tác dụng của thuốc chống đông máu, thuốc chữa bệnh gút.
Thiazid làm tăng tác dụng của các thuốc gây mê, glycosid, vitamin D.
Nhựa cholestyramin hoặc colestipol: có tiềm năng gắn thuốc lợi tiểu thiazid, làm giảm sự hấp thu những thuốc này qua đường tiêu hoá.
Tác dụng phụ của Hydrochlorothiazide
Thuốc có thể gây mất kali quá mức. Tác dụng này phụ thuộc liều và có thể giảm khi dùng liều thấp, liều tốt nhất điều trị tăng huyết áp, đồng thời giảm thiểu các pảhn ứng có hại.
Thường gặp: mệt mỏi, hoa mắt, chóng mặt, đau đầu, giảm kali huyết, tăng acid uric huyết, tăng glucose huyết, tăng lipid huyết (ở liều cao).
Ít gặp: hạ huyết áp tư thế, loạn nhịp tim, buồn nôn, nôn, chán ăn, táo bón, ỉa chảy, co thắt ruột, mày đay, phát ban, nhiễm cảm ánh sáng, hạ magnesi huyết, hạ natri huyết, tăng calci huyết, kiềm hoá giảm clor huyết, hạ phosphat huyết.
Hiếm gặp: phản ứng phản vệ, sốt, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết, dị cảm, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, viêm mạch, ban, xuất huyết, viêm gan, vàng da ứ mật trong gan, viêm tuỵ, khó thở, viêm phổi, phù phổi, suy thận, viêm thận kẽ, lịêt dương, mờ mắt.
Phản ứng tăng acid uric huyết, có thể khởi phát cơn bệnh gút tiềm tàng. Có thể xảy ra hạ huyết áp tư thế khi dùng đồng thời với rượu, thuốc gây mê và thuốc an thần.
Quá liều khi dùng Hydrochlorothiazide
Biểu hiện quá liều:
Biểu hiện chủ yếu là rối loạn nước và điện giải do bài niệu nhiều. Nếu đang dùng digitalis, giảm kali huyết làm tăng loạn nhịp tim.
Xử trí:
Rửa dạ dày khi mới dùng thuốc, dùng than hoạt.
Chống kiềm hoá máu: dùng amoni clorid trừ khi người bệnh mắc bệnh gan.
Bù lại nhanh chóng lượng nước và điện giải đã mất.
Có thể thẩm tách phúc mạc để điều chỉnh cân bằng nước và điện giải. Trong trường hợp hạ huyết áp mà không đáp ứng với những can thiệp trên, dùng norepinephrin 4 mg/lít tiêm truyền tĩnh mạch chậm hoặc dopamin với liều ban đầu 5 mcg/kg/phút.
Bảo quản Hydrochlorothiazide
Thuốc độc bảng B.
THuốc cần được bảo quản nơi khô mát, trong bao bì kín, tránh ánh sáng. Thuốc biến màu, tức bị hỏng.